公开(公告)号：US5753677A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US474544

申请日：1995-06-07

申请人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Shinya Kora ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Shinya Kora ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55

摘要： Novel benzoheterocyclic compounds of the formula: ##STR1## which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 具有优异的加压素拮抗活性并可用作血管扩张剂，降血压药，水利尿剂，血小板凝集抑制剂和含有该化合物作为活性成分的血管加压素拮抗剂组合物的新颖的苯并杂环化合物。

公开(公告)号：US5559230A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US76804

申请日：1993-06-10

申请人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Shinya Kora ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Shinya Kora ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/551 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

摘要： Novel benzoheterocyclic compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is H, halogen, alkyl, optionally substituted amino, alkoxy; R.sup.2 is H, halogen, alkoxy, phenyialkoxy, OH, alkyl, optionally substituted amino, carbamoyl-alkoxy, optionally substituted amino-alkoxy, optionally substituted benzoyloxy; R.sup.3 is a group: --NR.sup.4 R.sup.5 or --CO--NR.sup.11 R.sup.12 ; R.sup.4 is H, optionally substituted benzoyl, alkyl; R.sup.5 is a group: ##STR2## [R.sup.16 is halogen, optionally substituted alkyl, OH, alkoxy, alkanoyloxy, alkylthio, alkanoyl, carboxy, alkoxycarbonyl, CN, NO.sub.2, optionally substituted amino, phenyl, cycloalkyl, etc., or a group: --O--A--NR.sup.6 R.sup.7 ; m is 0 to 3], phenyl-alkoxycarbonyl, alkanoyl, phenylalkanoyl, etc.; R.sup.11 is H or alkyl; R.sup.12 is cycloalkyl or optionally substituted phenyl; and W is a group: --(CH.sub.2).sub.p (p is 3 to 5) or --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.q (q is 1 to 3), the carbon atom of these groups being optionally replaced by O, S, SO, SO.sub.2 or a group: --N(R).sup.12 and further these groups having optionally 1 to 3 substituents of alkyl, alkoxycarbonyl, carboxy, OH, O, alkanoyloxy, etc., which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 新颖的下式的苯并杂环化合物：其中R 1是H，卤素，烷基，任选取代的氨基，烷氧基; R 2是H，卤素，烷氧基，苯基烷氧基，OH，烷基，任选取代的氨基，氨基甲酰基 - 烷氧基，任选取代的氨基 - 烷氧基，任选取代的苯甲酰氧基; R3是基团：-NR4R5或-CO-NR11R12; R 4是H，任选取代的苯甲酰基，烷基; R5是一个基团：[R 16是卤素，任选取代的烷基，OH，烷氧基，烷酰氧基，烷硫基，烷酰基，羧基，烷氧基羰基，CN，NO 2，任选取代的氨基，苯基，环烷基等， -OA-NR6R7; m为0〜3]，苯基 - 烷氧基羰基，烷酰基，苯基烷酰基等。 R11为H或烷基; R 12是环烷基或任选取代的苯基; 并且W是以下基团： - （CH 2）p（p为3至5）或-CH = CH-（CH 2）q（q为1至3），这些基团的碳原子任选被O，S， SO，SO 2或基团-N（R）12，并且这些基团具有任选1至3个烷基，烷氧基羰基，羧基，OH，O，烷酰氧基等取代基，它们具有优良的加压素拮抗活性，可用作血管扩张剂 降压药，水利尿剂，血小板凝集抑制剂，以及含有该化合物作为活性成分的血管加压素拮抗剂组合物。

公开(公告)号：US5985869A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US893925

申请日：1997-07-15

申请人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Shinya Kora ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Shinya Kora ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/495 ,  C07D239/72 ,  C07D241/36 ,  C07D245/06

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

摘要： Novel benzoheterocyclic compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is H, halogen, alkyl, optionally substituted amino, alkoxy; R.sup.2 is H, halogen, alkoxy, phenylalkoxy, OH, alkyl, optionally substituted amino, carbamoyl-alkoxy, optionally substituted amino-alkoxy, optionally substituted benzoyloxy; R.sup.3 is a group: --NR.sup.4 R.sup.5 or --CO--NR.sup.11 R.sup.12 ; R.sup.4 is H, optionally substitued benzoyl, alkyl; R.sup.5 is a group: ##STR2## [R.sup.16 is halogen, optionally substituted alkyl, OH, alkoxy, alkanoyloxy, alkylthio, alkanoyl, carboxy, alkoxycarbonyl, CN, NO.sub.2, optionally substituted amino, phenyl, cycloalkyl, etc., or a group: --O--A--NR.sup.6 R.sup.7 ; m is 0 to 3], phenyl-alkoxycarbonyl, alkanoyl, phenylalkanoyl, etc.; R.sup.11 is H or alkyl; R.sup.12 is cycloalkyl or optionally substituted phenyl; and W is a group: --(CH.sub.2).sub.p (p is 3 to 5) or --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.q (q is 1 to 3), the carbon atom of these groups beign optionally replaced by O, S, SO, SO.sub.2 or a group: --N(R.sup.13)-- and further these groups having optionally 1 to 3 substituents of alkyl, alkoxycarbonyl, carboxy, OH, O, alkanoyloxy, etc., which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 下式的新型苯并杂环化合物：其中R 1是H，卤素，烷基，任选取代的氨基，烷氧基; R 2是H，卤素，烷氧基，苯基烷氧基，OH，烷基，任选取代的氨基，氨基甲酰基 - 烷氧基，任选取代的氨基 - 烷氧基，任选取代的苯甲酰氧基; R3是基团：-NR4R5或-CO-NR11R12; R 4是H，任选取代的苯甲酰基，烷基; R5是一个基团：[R16是卤素，任选取代的烷基，OH，烷氧基，烷酰氧基，烷硫基，烷酰基，羧基，烷氧基羰基，CN，NO 2，任选取代的氨基，苯基，环烷基等，或基团-OA- NR6R7; m为0〜3]，苯基 - 烷氧基羰基，烷酰基，苯基烷酰基等。 R11为H或烷基; R 12是环烷基或任选取代的苯基; 并且W是以下基团： - （CH 2）p（p为3至5）或-CH = CH-（CH 2）q（q为1至3），这些基团的碳原子任选被O，S， SO，SO 2或基团-N（R 13） - 并且这些基团具有任选的1-3个烷基，烷氧基羰基，羧基，OH，O，烷酰氧基等取代基，它们具有优良的加压素拮抗活性并可用作血管扩张剂 降压药，水利尿剂，血小板凝集抑制剂，以及含有该化合物作为活性成分的血管加压素拮抗剂组合物。

公开(公告)号：US5300513A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US740676

申请日：1991-08-06

申请人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Takafumi Fujiioka ,  Shuji Teramoto ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Takafumi Fujiioka ,  Shuji Teramoto ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/54 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Novel carbostyril derivatives of the formula: ##STR1## wherein X is 0 or S; Y is H or alkyl; R.sup.A is a group of the ##STR2## {wherein n is 1 or 2, A is alkylene, R.sup.1 is benzoyl having optionally 1-3 substituents, R.sup.2A is ##STR3## is (i) alkoxy, (ii) substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heterocylic group, (iii) alkenylthio, (iv) pyrrolidinyl-alkyl--S--, (v) pyrrolidinyl-alkyl--SO--, (vi) pyrrolidinyl-alkyl--SO.sub.2 --, (vii) --O--B--NR.sup.4 R.sup.5 [B is alkylene having optionally OH, R.sup.4 is H, R.sup.5 is tricyclo[3.3.1.1]decanyl, tricyclo[3.3.1.1]decanylalkyl, etc., or R.sup.4 and R.sup.5 may together form a group of ##STR4## (R.sup.6 is substituted or unsubstituted amino)] or (viii) substituted alkoxy; m is 1 to 3]}, which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 新型喹诺酮衍生物，其结构式如下：（*化学结构*）其中X为0或S; Y是H或烷基; RA是一组（*化学结构*）（其中n为1或2，A为亚烷基，R 1为具有任选1-3个取代基的苯甲酰基，R A2为（*化学结构*）为（i）烷氧基，（ii ）取代或未取代的5-或6-元杂环基团，（ⅲ）链烯基硫代，（ⅳ）吡咯烷基 - 烷基-S-，（ⅴ）吡咯烷基 - 烷基-SO-，（vi）吡咯烷基 - 烷基-SO 2 - ）-OB-NR4R5（B是任选OH的亚烷基，R4是H，R5是三环（3.3.1.1）癸基，三环（3.3.1.1）癸烷基烷基等，或者R4和R5可以一起形成（* 化学结构*）（R6为取代或未取代的氨基））或（viii）取代的烷氧基; m为1至3）），其具有优异的加压素拮抗活性，可用作血管扩张剂，降血压药，利尿剂，血小板凝集抑制剂， 和含有该化合物作为活性成分的血管加压素拮抗剂组合物。

公开(公告)号：US5244898A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US870318

申请日：1992-04-17

申请人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： Novel benzoheterocyclic compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is H, halogen, OH, etc,; R.sup.2 is H, alkyl, halogen or alkoxy; R.sup.3 is phenyl-alkanoylamino, or ##STR2## R.sup.4 is H, --NR.sup.6 R.sup.7, alkenyloxy, HO-alkyl, --O--CO--A--NR.sup.8 R.sup.9, etc.; R.sup.5 is H, OH, etc., or a salt thereof, which have excellent vasopressin antagonistic activities and useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

公开(公告)号：US5753644A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US732595

申请日：1996-10-15

申请人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： An object of the present invention is to provide a vasopressin antagonist and oxytocin antagonist. The vasopressing antagonist and oxytocin antagonist according to the present invention contain, as the active ingredient, a benzoheterocyclic compound represented by the general formula (1): ##STR1## (wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and the carbon-carbon bond between 4- and 5-positions in the benzoazepine skeleton are the same as defined in claims 1, 2 and 3.) or salt thereof.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种血管加压素拮抗剂和催产素拮抗剂。 根据本发明的血管加压拮抗剂和催产素拮抗剂含有作为活性成分的由通式（1）表示的苯并杂环化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和碳 - 碳键 在苯并吖庚因骨架中的4-和5-位之间与权利要求1,2和3中所定义的相同）或其盐。

公开(公告)号：US5622947A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US244424

申请日：1994-05-25

申请人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Hajime Komatsu ,  Michinori Tanaka ,  Kazuyoshi Kitano ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： An object of the present invention is to provide a vasopressin antagonist and oxytocin antagonist.The vasopressing antagonist and oxytocin antagonist according to the present invention contain, as the active ingredient, a benzoheterocyclic compound represented by the general formula (1): ##STR1## (wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and the carbon-carbon bond between 4- and 5-positions in the benzoazepine skeleton are the same as defined in claims 1, 2 and 3.) or salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01483第 371日期：1994年5月25日 102（e）日期1994年5月25日PCT提交1993年10月15日PCT公布。 公开号WO94 / 08582 日本1994年4月28日本发明的目的是提供一种血管加压素拮抗剂和催产素拮抗剂。 根据本发明的血管加压拮抗剂和催产素拮抗剂含有作为活性成分的由通式（1）表示的苯并杂环化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和碳 - 碳键 在苯并吖庚因骨架中的4-和5-位之间与权利要求1,2和3中所定义的相同）或其盐。

公开(公告)号：US5225402A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US762736

申请日：1991-09-18

申请人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D521/00 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07H15/26

摘要： Novel carbostyril derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is H, NO.sub.2, alkoxy, alkoxycarbonyl, alkyl, halogen, optionally substituted amino, OH, CN, COOH, alkanoyloxy, hydrazinocarbonyl; q is 1 to 3, and R is a group of the formula ##STR2## [wherein R.sup.2 is H, alkoxycarbonyl, optionally substituted phenoxycarbonyl, phenylalkenyl-CO-, optionally substituted phenylalkanoyl, alkanoyl, alkenyl-CO-, optionally substituted phenyl--SO.sub.2 --, --CONR.sup.8 R.sup.9, optionally substituted heterocyclic group--CO--, naphthyl--CO--, thienylalkanoyl, tricyclo[3.3.1.1]alkanoyl, ##STR3## (R.sup.13 is OH, optionally substituted alkoxy, --NR.sup.32 R.sup.33, --O--A--(E).sub.l --NR.sup.4 R.sup.5, --(B).sub.l 'NR.sup.6 R.sup.7, etc.), n is 1 or 2, m is 0 or 1 to 3, R.sup.3 is alkyl, R.sup.10 is --(CO).sub.l --NR.sup.11 R.sup.12 ], and the bond between 3- and 4-position of carbostyril nucleus is single or double bond, which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 其中R1是H，NO2，烷氧基，烷氧基羰基，烷基，卤素，任选取代的氨基，OH，CN，COOH，烷酰氧基，肼基羰基; q为1至3，并且R为下式的基团：其中R 2为H，烷氧基羰基，任选取代的苯氧基羰基，苯基烯基-CO-，任选取代的苯基烷酰基，烷酰基，烯基-CO-，任选取代的苯基-SO 2 - ， - CONR 8 R 9，任选取代的杂环基-CO-，萘基-CO-，噻吩基烷酰基，三环[3.3.1.1]烷酰基，（R 13是OH，任选取代的烷氧基，-NR 32 R 33，-OA-（E） -NR 4 R 5， - （B）1 NR 6 R 7等），n为1或2，m为0或1〜3，R 3为烷基，R 10为 - （CO）1 -NR 11 R 12] 并且喹诺酮核的4-位是单或双键，其具有优异的加压素拮抗活性，并且可用作血管扩张剂，降血压剂，水利尿剂，血小板凝集抑制剂和含有该化合物作为活性成分的血管加压素拮抗剂组合物。

公开(公告)号：US5652247A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US359081

申请日：1994-12-14

申请人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D521/00 ,  C07H15/26 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D215/16 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07H15/26

摘要： Novel carbostyril derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is H, NO.sub.2, alkoxy, alkoxycarbonyl, alkyl, halogen, optionally substituted amino, OH, CN, COOH, alkanoyloxy, hydrazinocarbonyl; q is 1 to 3, and R is a group of the formula: ##STR2## [wherein R.sup.2 is H, alkoxycarbonyl, optionally substituted phenoxycarbonyl, phenylalkenyl-CO--, optionally substituted phenylalkanoyl, alkanoyl, alkenyl-CO--, optionally substituted phenyl-SO.sub.2 --, --CONR.sup.8 R.sup.9, optionally substituted heterocyclic group-CO--, naphthyl-CO--, thienylalkanoyl, tricyclo[3.3.1.1]alkanoyl, ##STR3## (R.sup.13 is OH, optionally substituted alkoxy, --NR.sup.32 R.sup.33, --O--A--(E).sub.l --NR.sup.4 R.sup.5, --(B).sub.l --NR.sup.6 R.sup.7, etc.),n is 1 or 2, m is 0 or 1 to 3, R.sup.3 is alkyl, R.sup.10 is --(CO).sub.l --NR.sup.11 R.sup.12 ], and the bond between 3- and 4-position of carbostyril nucleus is single or double bond,which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 其中R1是H，NO2，烷氧基，烷氧基羰基，烷基，卤素，任选取代的氨基，OH，CN，COOH，烷酰氧基，肼基羰基; q为1至3，并且R为下式基团：其中R 2为H，烷氧基羰基，任选取代的苯氧基羰基，苯基烯基-CO-，任选取代的苯基烷酰基，烷酰基，烯基-CO-，任选取代的苯基 - SO 2 - ，-CONR 8 R 9，任选取代的杂环基-CO-，萘基-CO-，噻吩基烷酰基，三环[3.3.1.1]烷酰基，（R 13是OH，任选取代的烷氧基，-NR 32 R 33，-OA-（E） 1-NR4R5， - （B）1-NR6R7等），n为1或2，m为0或1至3，R 3为烷基，R 10为 - （CO）1 -NR 11 R 12] 喹诺酮单核苷酸和4-位是单或双键，具有优良的加压素拮抗作用，可作为血管舒张剂，降血压药，利尿剂，血小板凝集抑制剂和含有该化合物作为活性成分的血管加压素拮抗剂组合物。

公开(公告)号：US5436254A

公开(公告)日：1995-07-25

申请号：US125667

申请日：1993-11-02

申请人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Hisashi Miyamoto ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Kenji Nakaya ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D521/00 ,  C07H15/26 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07H15/26

摘要： Novel carbostyril derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is H, NO.sub.2, alkoxy, alkoxycarbonyl, alkyl, halogen, optionally substituted amino, OH, CN, COOH, alkanoyloxy, hydrazinocarbonyl; q is 1 to 3, and R is a group of the formula: ##STR2## [wherein R.sup.2 is H, alkoxycarbonyl, optionally substituted phenoxycarbonyl, phenylalkenyl--CO--, optionally substituted phenylalkanoyl, alkanoyl, alkenyl--CO--, optionally substituted phenyl--SO.sub.2 --, --CONR.sup.8 R.sup.9, optionally substituted heterocyclic group--CO--, naphthyl--CO--, thienylalkanoyl, tricyclo[3.3.1.1]alkanoyl, ##STR3## (R.sup.13 is OH, optionally substituted alkoxy, --NR.sup.32 R.sup.33, --O--A--(E).sub.l --NR.sup.4 R.sup.5, --(B).sub.l --NR.sup.6 R.sup.7, etc.), n is 1 or 2, m is 0 or 1 to 3, R.sup.3 is alkyl, R.sup.10 is --(CO).sub.l --NR.sup.11 R.sup.12 ], and the bond between 3- and 4-position of carbostyril nucleus is single or double bond, which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 其中R1是H，NO2，烷氧基，烷氧基羰基，烷基，卤素，任选取代的氨基，OH，CN，COOH，烷酰氧基，肼基羰基; q为1至3，并且R为下式的基团：其中R 2为H，烷氧基羰基，任选取代的苯氧基羰基，苯基烯基-CO-，任选取代的苯基烷酰基，烷酰基，烯基-CO-， 任选取代的苯基-SO 2 - ，-CONR 8 R 9，任选取代的杂环基-CO-，萘基-CO-，噻吩基烷酰基，三环[3.3.1.1]烷酰基，（R 13是OH，任选取代的烷氧基，-NR 32 R 33，-OA - （E）1-NR4R5， - （B）1-NR6R7等），n为1或2，m为0或1至3，R3为烷基，R10为 - （CO）1-NR11R12] 喹诺酮核的3-和4-位之间的键是单键或双键，其具有优异的加压素拮抗活性，并且可用作血管扩张剂，降血压剂，水利尿剂，血小板凝集抑制剂和含有该化合物的血管加压素拮抗剂组合物 有效成分。