公开(公告)号：US20050209463A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10516743

申请日：2003-06-06

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Yujiro Hayashi

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Yujiro Hayashi

IPC分类号： C07D301/14 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  C07D303/48 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/407

摘要： A compound represented by the general formula (I): (I) wherein R represents linear, branched, or cyclic alkyl or aryl; a process for producing the compound; and an antitumor agent containing the compound as an active ingredient.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物：（I）其中R表示直链，支链或环状的烷基或芳基; 一种制备该化合物的方法; 和含有该化合物作为活性成分的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US07612213B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10516743

申请日：2003-06-06

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Yujiro Hayashi

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Yujiro Hayashi

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D209/32 ,  C07D303/38 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/407

摘要： A compound represented by the general formula (I): (I) wherein R represents linear, branched, or cyclic alkyl or aryl; a process for producing the compound; and an antitumor agent containing the compound as an active ingredient.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物：（I）其中R表示直链，支链或环状的烷基或芳基; 一种制备该化合物的方法; 和含有该化合物作为活性成分的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：USRE43038E1

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US13092127

申请日：2003-06-06

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Yujiro Hayashi

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Yujiro Hayashi

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D209/32 ,  C07D303/38 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/407

摘要： A compound represented by the general formula (I): (I) wherein R represents linear, branched, or cyclic alkyl or aryl; a process for producing the compound; and an antitumor agent containing the compound as an active ingredient.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物：（I）其中R表示直链，支链或环状的烷基或芳基; 一种制备该化合物的方法; 和含有该化合物作为活性成分的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US06251885B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09322982

申请日：1999-06-01

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hui-ping Zhang ,  Kimie Kobinata

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hui-ping Zhang ,  Kimie Kobinata

IPC分类号： C07D22506

CPC分类号： C12P17/10 ,  A61K31/395 ,  C07D225/06

摘要： An anti-tumor composition containing cytotrienin (I), (II), (III) or (IV) as the active ingredient, which compounds are produced by culturing a bacterium which produces cytotrienin (I), (II), (III) or (IV), in a medium and accumulating cytotrienin (I), (II), (III) or (IV) in the medium and harvesting the product.

摘要翻译： 一种含有细胞色素蛋白（I），（II），（III）或（IV）作为活性成分的抗肿瘤组合物，该化合物是通过培养产生细胞色素（I），（II），（III）或 （IV），培养基中并在培养基中积累细胞色素（I），（II），（III）或（IV）并收获产物。

公开(公告)号：US06818664B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10252100

申请日：2002-09-23

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D491/10

摘要： A compound represented by the following formula (I) or a salt thereof and a medicament such as an angiogenesis inhibitor and an antitumor agent which comprises said compound or a physiologically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物或其盐以及包含所述化合物或其生理学上可接受的盐作为有效成分的药物如血管生成抑制剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US07528169B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10498341

申请日：2002-12-16

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

IPC分类号： A61K31/225 ,  C12P7/02 ,  C12P7/18 ,  C07C69/00 ,  C07C39/18

CPC分类号： C07C69/16 ,  C07C39/19 ,  C07C69/017

摘要： A compound represented by the following formula (I) or a salt thereof which has excellent antitumor activity and angiogenesis inhibitory action in a low oxygen condition, and a medicament such as an antitumor agent and an anti-inflammatory agent which comprises the compound or a physiologically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 下述式（I）表示的化合物或其盐，其在低氧条件下具有优异的抗肿瘤活性和血管生成抑制作用，以及包含该化合物或生理学上的抗肿瘤剂和抗炎剂的药物 可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US07094802B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10475804

申请日：2002-04-24

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D493/00

CPC分类号： C07D493/22

摘要： A compound represented by formula (I) wherein R1 represents hydrogen atom and R2 represents hydroxyl group, or R1 and R2 may combine together to represent oxo group or oxime group; R3 represents hydrogen atom and R4 represents hydroxyl group, or R3 and R4 may combine together to represent oxo group or oxime group; R5 represents hydrogen atom and R6 represents hydroxyl group, or R5 and R6 may combine together to represent oxo group or oxime group; R7 represents hydrogen atom and R8 represents hydrogen atom, or R7 and R8 may combine together to represent oxo group or oxime group; R9 and R10 represent hydrogen atom, an alkyl group, or an alkenyl group. The compound is useful as an active ingredient of a medicament having angiogenesis suppressive activity, apoptosis suppressive activity, and cell cycle inhibitory activity

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中R 1表示氢原子，R 2表示羟基，或R 1和R 2， 2可以结合在一起代表氧代基或肟基; R 3表示氢原子，R 4表示羟基，或R 3和R 4可以组合在一起至 代表氧基或肟基; R 5表示氢原子，R 6表示羟基，或R 5和R 6可以组合在一起至 代表氧基或肟基; R 7表示氢原子，R 8表示氢原子，或R 7和R 8可以组合在一起至 代表氧基或肟基; R 9和R 10代表氢原子，烷基或烯基。 该化合物可用作具有血管生成抑制活性，细胞凋亡抑制活性和细胞周期抑制活性的药物的活性成分

公开(公告)号：US20050176824A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10498341

申请日：2002-12-16

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

IPC分类号： C12P7/22 ,  A61K31/05 ,  A61K31/222 ,  A61L15/40 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C39/19 ,  C07C69/017 ,  C07C69/16 ,  C12P7/62 ,  A61K31/225

CPC分类号： C07C69/16 ,  C07C39/19 ,  C07C69/017

摘要： A compound represented by the following formula (I) or a salt thereof which has excellent antitumor activity and angiogenesis inhibitory action in a low oxygen condition, and a medicament such as an antitumor agent and an anti-inflammatory agent which comprises the compound or a physiologically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 下述式（I）表示的化合物或其盐，其在低氧条件下具有优异的抗肿瘤活性和血管生成抑制作用，以及包含该化合物或生理学上的抗肿瘤剂和抗炎剂的药物 可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US20050033066A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10475804

申请日：2002-04-24

申请人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

发明人： Hiroyuki Osada ,  Hideaki Kakeya ,  Hiroshi Konno ,  Susumu Kanazawa

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D493/22 ,  C07D493/14

CPC分类号： C07D493/22

摘要： A compound represented by formula (I) wherein R1 represents hydrogen atom and R2 represents hydroxyl group, or R1 and R2 may combine together to represent oxo group or oxime group; R3 represents hydrogen atom and R4 represents hydroxyl group, or R3 and R4 may combine together to represent oxo group or oxime group; R5 represents hydrogen atom and R6 represents hydroxyl group, or R5 and R6 may combine together to represent oxo group or oxime group; R7 represents hydrogen atom and R8 represents hydrogen atom, or R7 and R8 may combine together to represent oxo group or oxime group; R9 and R10 represent hydrogen atom, an alkyl group, or an alkenyl group. The compound is useful as an active ingredient of a medicament having angiogenesis suppressive activity, apoptosis suppressive activity, and cell cycle inhibitory activity.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中R 1表示氢原子，R 2表示羟基，或R 1和R 2可以结合在一起代表氧代基团或肟基团; R 3表示氢原子，R 4表示羟基，或者R 3和R 4可以结合在一起代表氧代基或肟基; R 5表示氢原子，R 6表示羟基，R 5和R 6可以结合在一起代表氧代基或肟基; R 7表示氢原子，R 8表示氢原子，或R 7和R 8可以结合在一起代表氧代基或肟基; R 9和R 10代表氢原子，烷基或烯基。 该化合物可用作具有血管生成抑制活性，细胞凋亡抑制活性和细胞周期抑制活性的药物的活性成分。

公开(公告)号：US20130045977A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：US13579843

申请日：2011-02-17

申请人： Hideaki Kakeya ,  Akira Hattori ,  Yasuaki Takasu ,  Nobutaka Fujii ,  Shinya Oishi ,  Soichi Kojima ,  Mitsuko Hara

发明人： Hideaki Kakeya ,  Akira Hattori ,  Yasuaki Takasu ,  Nobutaka Fujii ,  Shinya Oishi ,  Soichi Kojima ,  Mitsuko Hara

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D295/104 ,  C07D211/28 ,  C07D295/18 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides a compound represented by the following formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof, and use thereof for the prophylaxis or treatment of TGF-β-related diseases: wherein Y is a hydrogen atom and the like; R2 is and the like; R3 is —NR8—R9— and the like; R4, R5, R6 and R7 are the same or different and each is a hydrogen atom and the like; and X is and the like.

摘要翻译： 本发明提供由下式（I）表示的化合物或其生理学上可接受的盐，及其用于预防或治疗TGF-β相关疾病的用途：其中Y为氢原子等; R2是等等; R3是-NR8-R9-等; R4，R5，R6和R7相同或不同，各自为氢原子等; X等。