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    7-Acylaminocephalosporanic acid derivatives
    3.
    发明授权
    7-Acylaminocephalosporanic acid derivatives 失效
    7-酰氨基头孢烷酸衍生物

    公开(公告)号：US4477447A

    公开(公告)日：1984-10-16

    申请号：US351858

    申请日：1982-02-24

    申请人： Ikuo Ueda ,  Tsutomu Teraji ,  Takao Takaya ,  Keiji Takai ,  Hisashi Takasugi ,  Fumio Shimojo ,  Shigetaka Nishino

    发明人： Ikuo Ueda ,  Tsutomu Teraji ,  Takao Takaya ,  Keiji Takai ,  Hisashi Takasugi ,  Fumio Shimojo ,  Shigetaka Nishino

    IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/14 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/46 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/20

    摘要： This invention relates to novel 7-acylaminocephalosporanic acid derivatives of high antimicrobial activity, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions comprising said derivatives, said derivatives being of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is dialkanoyloxy(lower)alkyl; alkyl having one or more substituents selected from the group consisting of hydroxy, protected hydroxy, alkoxy, carboxy, protected carboxy, cycloalkylcarbonyloxy and heterocyclic group; lower alkoxycarbonyloxy(lower)alkyl; azido(lower)alkoxycarbonyloxy(lower)alkyl; aroyloxy(lower)alkyl; higher alkanoyloxy(lower)alkyl; phthalidyl; or phthalidylidene(lower)alkyl,R.sup.3 is lower alkyl,Y is thio (--S--) or sulfinyl (--S--), and the dotted line represents 2- or 3-cephem nuclei.

    摘要翻译： 本发明涉及高抗微生物活性的新型7-酰基氨基头孢烷酸衍生物及其制备方法，以及包含所述衍生物的药物组合物，所述衍生物具有下式：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是二烷酰氧基 （低级）烷基; 具有一个或多个选自羟基，保护的羟基，烷氧基，羧基，保护的羧基，环烷基羰基氧基和杂环基的取代基的烷基; 低级烷氧基羰氧基（低级）烷基; 叠氮基（低级）烷氧基羰氧基（低级）烷基; 芳氧基（低级）烷基; 高级烷酰氧基（低级）烷基; 苯酞; 或低级烷基，R 3为低级烷基，Y为硫代（-S-）或亚磺酰基（-S-），虚线表示2-或3-头孢烯核。

    Cephem compounds
    8.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4416879A

    公开(公告)日：1983-11-22

    申请号：US296860

    申请日：1981-08-27

    申请人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

    发明人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D257/04 ,  C07D417/12 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to new cephem compounds of high antimicrobial activity, the compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino groupR.sup.2 is a saturated 4 to 8-membered heteromonocyclic group containing one sulfur atom;R.sup.3 is carboxy or a protected carboxy group andR.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, or a group of the formula:--CH.sub.2 R.sup.4awhereR.sup.4a is acyloxy a heterocyclicthio group which may have suitable substituents or pyridinio which may have suitable substituents with the proviso that R.sup.3 is COO.sup.- when R.sup.4a is pyridinio which may have suitable substituents.

    摘要翻译： 本发明涉及具有高抗微生物活性的新的头孢烯化合物，具有式“IMAGE”的化合物，其中R 1是氨基或被保护的氨基R2是含有一个硫原子的饱和4至8元杂单环; R3为羧基或被保护的羧基，R4为氢，低级烷基或式-CH2R4a基团，其中R4a为酰氧基，可具有适当取代基的杂环硫基或可具有适当取代基的吡啶并条件是R3为 COO - 当R 4a是吡啶并可以具有合适的取代基时。