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    Thiazole derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
    1.
    发明授权
    Thiazole derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same 失效
    噻唑衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：US5371097A

    公开(公告)日：1994-12-06

    申请号：US80051

    申请日：1993-06-22

    申请人： Hisashi Takasugi ,  Yousuke Katsura ,  Tetsuo Tomishi ,  Yoshikazu Inoue

    发明人： Hisashi Takasugi ,  Yousuke Katsura ,  Tetsuo Tomishi ,  Yoshikazu Inoue

    IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/48 ,  C07D417/14

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino, acylamino, cyclo(lower)alkenylamino having amino and oxo, imido, triazolylamino, benzoisothiazolylamino, wherein each of said heterocyclicamino groups may be substituted by one or more substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, amino and oxo, 2-cyano-3-lower alkylguanidino, 2-acyl-3-lower alkylguanidino, 2-acylguanidino, (1-lower alkylamino-2-nitrovinyl)amino, hydroxy, halogen, cyano, acyl, benzimidazolylthio, triazolyl substituted with amino, or a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.4 is hydrogen, cyano, or acyl, andR.sup.5 is amino or lower alkoxy,R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen, acyl or lower alkyl which may have halogen; orR.sup.2 and R.sup.3 are linked together to form lower alkylene,Y is ##STR3## in which R.sup.6 is hydrogen or halogen, andA is lower alkylene, or pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 下式的化合物，其中R 1是氨基，酰氨基，具有氨基和氧代的环（低级）烯基氨基，亚氨基，三唑基氨基，苯并异噻唑基氨基，其中每个所述杂环氨基可以被一个或多个被选择的取代基取代 由2-烷基氨基和氧代低级烷基，2-氰基-3-低级烷基胍基，2-酰基-3-低级烷基胍基，2-酰基胍基，（1-低级烷基氨基-2-硝基乙烯基）氨基，羟基，卤素， 氰基，酰基，苯并咪唑硫基，被氨基取代的三唑基或下式的基团：其中R 4是氢，氰基或酰基，R 5是氨基或低级烷氧基，R 2和R 3各自是氢，酰基或更低级 可以具有卤素的烷基; 或R 2和R 3连接在一起形成低级亚烷基，Y是其中R 6是氢或卤素，A是低级亚烷基或其药学上可接受的盐。

    New thiazole derivatives, and pharmaceutical composition comprising the same
    3.
    发明授权
    New thiazole derivatives, and pharmaceutical composition comprising the same 失效
    新的噻唑衍生物和包含它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5364871A

    公开(公告)日：1994-11-15

    申请号：US29359

    申请日：1993-03-10

    申请人： Hisashi Takasugi ,  Yousuke Katsura ,  Tetsuo Tomishi ,  Yoshikazu Inoue

    发明人： Hisashi Takasugi ,  Yousuke Katsura ,  Tetsuo Tomishi ,  Yoshikazu Inoue

    IPC分类号： C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  C07D417/06

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/48 ,  C07D417/14

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino, ureido, lower alkanoylamino, lower alkoxycarbonylamino, lower alkylsulfonylamino, lower alkoxy(lower)alkanoylamino, mono or di or trihalo(lower)alkanoylamino, hydroxy(lower)alkanoylamino, protected hydroxy(lower)alkanoylamino, or a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.4 is hydrogen or sulfamoyl, R.sup.5 is amino or lower alkoxy, R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy(lower)alkyl, di(lower)alkylamino(lower)alkyl, (C.sub.3 -C.sub.7)-cycloalkyl, lower alkenyl or mono or di or trihalo(lower)alkyl; R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl; or R.sup.2 and R.sup.3 are linked together to form lower alkylene,Y is ##STR3## in which R.sup.6 is hydrogen, A is lower alkylene, and W is NH; or R.sup.2 -W is piperidino or morpholino, or pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 下式的化合物，其中R 1是氨基，脲基，低级烷酰基氨基，低级烷氧基羰基氨基，低级烷基磺酰基氨基，低级烷氧基（低级）烷酰基氨基，一或二或三卤代（低级）烷酰基氨基，羟基（低级）烷酰基氨基，被保护的羟基 （低级）烷酰基氨基或下式的基团：其中R 4是氢或氨磺酰基，R 5是氨基或低级烷氧基，R 2是氢，低级烷基，低级烷氧基（低级）烷基，二（低级）烷基氨基 低级烷基，（C 3 -C 7） - 环烷基，低级烯基或一或二或三卤代（低级）烷基; R3是氢或低级烷基; 或R 2和R 3连接在一起形成低级亚烷基，Y是其中R 6是氢，A是低级亚烷基，W是NH; 或R 2 -W是哌啶子基或吗啉代，或其药学上可接受的盐。

    Furylthiazoles and their use as H.sub.2 - receptor antagonists and antimicrobials
    5.
    发明授权
    Furylthiazoles and their use as H.sub.2 - receptor antagonists and antimicrobials 失效
    呋喃噻唑及其作为H2-受体拮抗剂和抗微生物剂的用途

    公开(公告)号：US5512588A

    公开(公告)日：1996-04-30

    申请号：US182119

    申请日：1994-01-28

    申请人： Hisashi Takasugi ,  Yousuke Katsura ,  Yoshikazu Inoue ,  Tetsuo Tomishi

    发明人： Hisashi Takasugi ,  Yousuke Katsura ,  Yoshikazu Inoue ,  Tetsuo Tomishi

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61P1/04 ,  A61P31/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： This invention relates to furylthiazole derivatives represented by the following formula: ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antiulcer activity, H.sub.2 -receptor antagonism and antimicrobial activity, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the treatment of ulcer and infectious diseases in human being or animals.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00986 Sec。 371日期1994年1月28日 102（e）日期1994年1月28日PCT提交1992年8月3日PCT公布。 出版物WO93 / 0302800 日本特开1993年2月18日。本发明涉及由下式表示的呋喃基噻唑衍生物：其中每个符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐具有抗溃疡活性，H2-受体拮抗作用和抗微生物活性， 制备方法，包含其的药物组合物和治疗人或动物中的溃疡和感染性疾病的方法。