公开(公告)号：US20130196984A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13798405

申请日：2013-03-13

申请人： Hoffmann-La Roche Inc. ,  Siena Biotech S.p.A.

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D265/30 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20140045820A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14059910

申请日：2013-10-22

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。