公开(公告)号：US20130196984A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13798405

申请日：2013-03-13

申请人： Hoffmann-La Roche Inc. ,  Siena Biotech S.p.A.

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D265/30 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20150376172A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14759980

申请日：2014-01-15

申请人： Thomas WOLTERING ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC. ,  SIENA BIOTECH S.P.A.

发明人： Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Andreas Kuglstatter ,  Anja Limberg ,  Ulrike Obst Sander ,  Emmanuel Pinard ,  Wolfgang Wostl ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20150322054A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：US14803746

申请日：2015-07-20

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D263/28

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 4-(3-Amino-phenyl)-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的4-（3-氨基 - 苯基）-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-2-基胺，其制备方法，含有 它们及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US09115098B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14268085

申请日：2014-05-02

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D265/10

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 4-(3-Amino-phenyl)-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的4-（3-氨基 - 苯基）-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-2-基胺，其制备方法，含有 它们及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20140045820A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14059910

申请日：2013-10-22

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US20140336208A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14326861

申请日：2014-07-09

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/70 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D239/22 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/513 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R9 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1至R 9如下所述。 这些化合物是BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

公开(公告)号：US20140243325A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14268085

申请日：2014-05-02

申请人： HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/08 ,  C07D265/10 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 4-(3-Amino-phenyl)-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的4-（3-氨基 - 苯基）-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-2-基胺，其制备方法，含有 它们及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。