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    2-(O-Hydroxyphenyl)-pyrrole and process for its preparation
    1.
    发明授权
    2-(O-Hydroxyphenyl)-pyrrole and process for its preparation 失效
    2-（O-羟基苯基） - 吡咯及其制备方法

    公开(公告)号：US4240964A

    公开(公告)日：1980-12-23

    申请号：US64906

    申请日：1979-08-08

    申请人： Horst Koenig ,  Albrecht Franke ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Wolfgang Steglich ,  Norbert Engel

    发明人： Horst Koenig ,  Albrecht Franke ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Wolfgang Steglich ,  Norbert Engel

    IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/44

    CPC分类号： C07D207/333 ,  Y02P20/55

    摘要： 2-(o-Hydroxyphenyl)-pyrrole and a process for its preparation, wherein o-benzyloxybenzoic acid allylamide is reacted with phosgene in an inert solvent, the resulting imide-chloride is cyclized in the presence of a strong sterically hindered base and the benzyl protective group is then removed by hydrogenolysis.2-(o-Hydroxyphenyl)-pyrrole is a valuable intermediate for the synthesis of drugs. In particular, alkylamino-hydroxypropyl ethers thereof can, because of their .beta.-sympatholytic actions, be used for the treatment of coronary cardiac diseases, cardiac arrhythmias and hypertonia.

    摘要翻译： 2-（邻羟基苯基） - 吡咯及其制备方法，其中将邻 - 苄氧基苯甲酸烯丙基酰胺与光气在惰性溶剂中反应，得到的酰亚胺氯化物在强空间位阻碱存在下环化， 然后通过氢解除去保护基团。 2-（邻羟基苯基） - 吡咯是合成药物的有价值的中间体。 特别地，其烷基氨基 - 羟丙基醚可以由于其β-溶栓作用而用于治疗冠心病，心律失常和高渗。

    Aminopropanol derivatives of 2-(0-hydroxyphenyl)-pyrrole
    2.
    发明授权
    Aminopropanol derivatives of 2-(0-hydroxyphenyl)-pyrrole 失效
    2-（O-羟基苯基） - 吡咯的氨基丙醇衍生物

    公开(公告)号：US4267187A

    公开(公告)日：1981-05-12

    申请号：US64907

    申请日：1979-08-08

    申请人： Fritz-Frieder Frickel ,  Albrecht Franke ,  Horst Koenig ,  Hans-Dieter Lenke ,  Josef Gries

    发明人： Fritz-Frieder Frickel ,  Albrecht Franke ,  Horst Koenig ,  Hans-Dieter Lenke ,  Josef Gries

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P9/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333

    CPC分类号： C07D207/333

    摘要： Alkylaminopropanol derivatives of 2-(o-hydroxyphenyl)-pyrrole of the formula (I) ##STR1## where R is hydrogen or is alkyl of 1 to 8 carbon atoms which is unsubstituted or substituted by hydroxyl, alkoxy of 1 to 3 carbons atoms or cycloalkyl of 3 to 8 carbon atoms in the ring, or is alkenyl or alkynyl of 2 to 8 carbon atoms or is cycloalkyl or cycloalkenyl of 3 to 8 carbon atoms in the ring, the cycloalkyl rings being unsubstituted or monosubstituted or disubstituted by alkyl or 1 to 3 carbon atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts, processes for their preparation, and pharmaceutical formulations which contain the said compounds and may be used in the treatment of cardiac and circulatory disorders.

    摘要翻译： 式（I）的2-（邻羟基苯基） - 吡咯的烷基氨基丙醇衍生物其中R是氢或未被取代或被羟基取代的1至8个碳原子的烷基，1至3的烷氧基 碳原子或碳原子数为3〜8的环烷基，或碳原子数为2〜8的烯基或炔基，或为环中具有3-8个碳原子的环烷基或环烯基，环烷基环为未被取代或被单取代或二取代的 烷基或1至3个碳原子，以及它们的生理上可接受的酸加成盐，其制备方法和含有所述化合物的药物制剂，并且可用于治疗心脏和循环系统疾病。

    6-(p-Acylaminophenyl)-4,5-dihydropyridaz-3-ones and therapeutic agents containing said compounds
    9.
    发明授权
    6-(p-Acylaminophenyl)-4,5-dihydropyridaz-3-ones and therapeutic agents containing said compounds 失效
    6-（对酰氨基苯基）-4,5-二氢哒嗪-3-酮和含有所述化合物的治疗剂

    公开(公告)号：US4376771A

    公开(公告)日：1983-03-15

    申请号：US224939

    申请日：1981-01-14

    申请人： Rolf Lebkuecher ,  Marco Thyes ,  Horst Koenig ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke ,  Johannes Kunze

    发明人： Rolf Lebkuecher ,  Marco Thyes ,  Horst Koenig ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke ,  Johannes Kunze

    IPC分类号： C07D237/00 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  C07D237/04

    CPC分类号： C07D237/04

    摘要： 6-(p-Acylaminophenyl)-4,5-dihydropyridaz-3-ones of the formula I ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms and R.sup.2, if R.sup.1 is hydrogen, is halogen-substituted alkyl of 3 to 6 carbon atoms or .beta.-haloethyl or, if R.sup.1 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, is halogen-substituted alkyl of 1 to 6 carbon atoms, their manufacture, and therapeutic agents which contain, as the active ingredient, a compound of the formula I, where R.sup.2 may also be halomethyl or .alpha.-haloethyl if R.sup.1 is hydrogen. These compounds may be used as anti-hypertensive agents and for the prophylaxis and therapy of thromboembolic disorders.

    摘要翻译： 其中R 1是氢或1至3个碳原子的烷基，R 2，如果R 1是氢，则是式I的6-（对酰氨基苯基）-4,5-二氢哒嗪-3-酮是卤素取代的烷基 3〜6个碳原子或β-卤代乙基，或者如果R1是1〜3个碳原子的烷基，则为1〜6个碳原子的卤素取代烷基，其制造方法和含有作为活性成分的 式I化合物，其中如果R 1是氢，R 2也可以是卤代甲基或α-卤代乙基。 这些化合物可以用作抗高血压药和预防和治疗血栓栓塞性疾病。

    Manufacture of pyridoxin
    10.
    发明授权
    Manufacture of pyridoxin 失效
    吡哆酮的制造

    公开(公告)号：US4144239A

    公开(公告)日：1979-03-13

    申请号：US896165

    申请日：1978-04-14

    申请人： Walter Boell ,  Horst Koenig

    发明人： Walter Boell ,  Horst Koenig

    IPC分类号： C07D213/66 ,  C07D213/67

    CPC分类号： C07D213/66 ,  C07D213/67

    摘要： An industrially advantageous process for the manufacture of vitamin B6 (pyridoxin) from 2-methyl-3-hydroxy-4,5-bis-(halomethyl)-pyridine, wherein the starting compound is first converted in the conventional manner to the corresponding pure acetoxy compound which is reacted with an alkali metal acetate, alkaline earth metal acetate or tertiary ammonium acetate to give pyridoxin triacetate, from which pyridoxin can be liberated by hydrolysis or trans-esterification.

    摘要翻译： 用于从2-甲基-3-羟基-4,5-双 - （卤代甲基） - 吡啶制备维生素B6（吡哆酮）的工业上有利的方法，其中起始化合物首先以常规方式转化成相应的纯乙酰氧基 其与碱金属乙酸盐，碱土金属乙酸盐或乙酸铵乙酯反应得到吡哆酮三乙酸盐，通过水解或酯交换可以从其中释放吡哆酮。