公开(公告)号：US20090175888A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12396266

申请日：2009-03-02

申请人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P.C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

发明人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P.C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为有效的细胞毒素的杜卡霉素的类似物。 还提供了在体内被切割的肽基和二硫键接头。 连接体可用于形成本发明的细胞毒素的前药和缀合物以及其它诊断和治疗部分。 本发明提供了杜卡霉素类似物与本发明的连接臂的前药和缀合物。

公开(公告)号：US06989452B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10161233

申请日：2002-05-31

申请人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P. C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

发明人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P. C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

IPC分类号： C07D487/00 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.

公开(公告)号：US20050272798A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11133970

申请日：2005-06-21

申请人： Howard Ng ,  Zhihong Li ,  Danny McGee ,  Oliver Saunders ,  Guoxian Wu ,  David King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas Lobl

发明人： Howard Ng ,  Zhihong Li ,  Danny McGee ,  Oliver Saunders ,  Guoxian Wu ,  David King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas Lobl

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为有效的细胞毒素的杜卡霉素的类似物。 还提供了在体内被切割的肽基和二硫键接头。 连接体可用于形成本发明的细胞毒素的前药和缀合物以及其它诊断和治疗部分。 本发明提供了杜卡霉素类似物与本发明的连接臂的前药和缀合物。

公开(公告)号：US20060024317A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11134826

申请日：2005-05-19

申请人： Sharon Boyd ,  Liang Chen ,  Sanjeev Gangwar ,  Vincent Guerlavais ,  Killian Horgan ,  Zhi-Hong Li ,  Bilal Sufi

发明人： Sharon Boyd ,  Liang Chen ,  Sanjeev Gangwar ,  Vincent Guerlavais ,  Killian Horgan ,  Zhi-Hong Li ,  Bilal Sufi

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/46 ,  C07D487/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K47/65 ,  B82Y30/00 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： The present disclosure provides drug-ligand conjugates that are potent cytotoxins, wherein the drug is linked to the ligand through either a peptidyl, hydrazine, or disulfide linker. The disclosure is also directed to compositions containing the drug-ligand conjugates, and to methods of treatment using them.