公开(公告)号：US20050272798A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11133970

申请日：2005-06-21

申请人： Howard Ng ,  Zhihong Li ,  Danny McGee ,  Oliver Saunders ,  Guoxian Wu ,  David King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas Lobl

发明人： Howard Ng ,  Zhihong Li ,  Danny McGee ,  Oliver Saunders ,  Guoxian Wu ,  David King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas Lobl

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为有效的细胞毒素的杜卡霉素的类似物。 还提供了在体内被切割的肽基和二硫键接头。 连接体可用于形成本发明的细胞毒素的前药和缀合物以及其它诊断和治疗部分。 本发明提供了杜卡霉素类似物与本发明的连接臂的前药和缀合物。

公开(公告)号：US20070275903A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US11728771

申请日：2007-03-27

申请人： Christopher Bebbington ,  Vincent Dubois ,  Sanjeev Gangwar ,  Thomas Lobl ,  Matthew Nieder ,  Lesley Pickford ,  Andre Trouet ,  Geoffrey Yarranton

发明人： Christopher Bebbington ,  Vincent Dubois ,  Sanjeev Gangwar ,  Thomas Lobl ,  Matthew Nieder ,  Lesley Pickford ,  Andre Trouet ,  Geoffrey Yarranton

IPC分类号： C07K5/00 ,  A61K38/06 ,  C07K7/00

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K38/00 ,  A61K47/65 ,  A61K47/67 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812

摘要： The prodrug of the invention is a modified form of a therapeutic agent and comprises a therapeutic agent, an oligopeptide of three amino acids, a stabilizing group and, optionally, a linker group. The prodrug is cleavable by a trouase enzyme such as Thimet oligopeptidase. Also disclosed are methods of making and using the prodrug compounds.

摘要翻译： 本发明的前药是治疗剂的修饰形式，并且包含治疗剂，三个氨基酸的寡肽，稳定基团和任选的连接基团。 前药可以被诸如Thimet寡肽酶的木瓜酶切割。 还公开了制备和使用前药化合物的方法。

公开(公告)号：US20060205789A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11367720

申请日：2006-03-06

申请人： Thomas Lobl ,  John Schloss ,  Stephen McCormack ,  Anna Nagy ,  Jacob Pananen

发明人： Thomas Lobl ,  John Schloss ,  Stephen McCormack ,  Anna Nagy ,  Jacob Pananen

IPC分类号： A61K31/453

CPC分类号： A61K31/453 ,  A61K9/0046 ,  A61K9/06 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/204 ,  A61L2430/14

摘要： Improved formulations of gacyclidine for direct administration to the inner or middle ear.

摘要翻译： 用于直接给予内耳或中耳的改善的格列替定制剂。

公开(公告)号：US06685617B1

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US09720088

申请日：2001-03-09

申请人： James Blinn ,  Robert Chrusciel ,  Jed Fisher ,  Steven Tanis ,  Edward Thomas ,  Thomas Lobl ,  Bradley Teegarden

发明人： James Blinn ,  Robert Chrusciel ,  Jed Fisher ,  Steven Tanis ,  Edward Thomas ,  Thomas Lobl ,  Bradley Teegarden

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compound of formula (I), that are potent inhibitors of &agr;4&bgr;1 mediated adhesion to either VCAM or CS-1 and which could be useful for the treatment of inflammatory diseases. Specifically, the molecules of the present invention can be used for treating or preventing &agr;4&bgr;1 adhesion mediated conditions in a mammal such as a human. This method may comprise administering to a mammal or a human patient an effective amount of the compound or composition as explained in the present specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其是α4β1介导的对VCAM或CS-1的粘附的有效抑制剂，其可用于治疗炎性疾病。 具体地说，本发明的分子可用于治疗或预防哺乳动物（例如人）中α4β1粘附介导的病症。 该方法可以包括向哺乳动物或人类患者施用有效量的本说明书中所述的化合物或组合物。

公开(公告)号：US20060264897A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11337815

申请日：2006-01-24

申请人： Thomas Lobl ,  Stephen McCormack ,  Thomas Lenarz ,  John Schloss ,  Anna Nagy ,  Jacob Pananen

发明人： Thomas Lobl ,  Stephen McCormack ,  Thomas Lenarz ,  John Schloss ,  Anna Nagy ,  Jacob Pananen

IPC分类号： A61M31/00 ,  A61M5/00 ,  A61N1/00 ,  A61M37/00

CPC分类号： A61M39/0208 ,  A61M5/46 ,  A61M39/10 ,  A61M2005/1581 ,  A61M2005/3131 ,  A61M2039/0205 ,  A61M2039/0223 ,  A61M2039/0229 ,  A61M2039/0241 ,  A61M2039/0261 ,  A61M2039/0285 ,  A61M2205/7518 ,  A61M2210/0668 ,  A61M2210/0687 ,  A61N1/0541 ,  A61N1/36036

摘要： An apparatus may include a needle for sustained delivery of drugs and other agents to the inner ear or other tissues of a human or an animal. The needle can include an insertion stop, and can be placed through the round window membrane or through a surgically-prepared hole in a bone. The needle can be in fluid communication with a port and/or with a micro-infusion or osmotic pump. A cochlear implant electrode can be used instead of a needle.

摘要翻译： 装置可以包括用于将药物和其它药剂持续递送到人或动物的内耳或其他组织的针。 针可以包括插入止动件，并且可以通过圆窗膜或通过骨骼中的手术准备的孔放置。 针可以与端口和/或与微量输注或渗透泵流体连通。 可以使用耳蜗植入电极代替针。

公开(公告)号：US20070255237A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11414543

申请日：2006-05-01

申请人： Thomas Lobl ,  Stephen McCormack ,  Anna Nagy ,  Jacob Pananen ,  John Schloss

发明人： Thomas Lobl ,  Stephen McCormack ,  Anna Nagy ,  Jacob Pananen ,  John Schloss

IPC分类号： A61M31/00 ,  A61M37/00

CPC分类号： A61M5/14276 ,  A61M5/165 ,  A61M39/0208 ,  A61M39/04 ,  A61M39/10 ,  A61M39/105 ,  A61M2005/14513 ,  A61M2039/0211 ,  A61M2039/0241 ,  A61M2205/054 ,  A61M2205/3331 ,  A61M2205/3382 ,  A61M2205/7518 ,  A61M2210/0662 ,  A61M2210/0687 ,  A61N1/0529 ,  A61N1/0541

摘要： Implantable drug delivery systems target delivery of small volumes of drugs to specific tissues. In some cases, a drug delivery system includes an implantable osmotic pump connected to a drug-containing housing, with that housing connected to a needle, cochlear implant or other type of component for ultimate delivery to the target tissue. In some implementations, a subcutaneous port receives a fluid from an external pump. The port is connected to a needle or other component for delivery of one or more drugs to the target tissue. Both solid and liquid drug formulations can be used. In embodiments using solid drugs, a separate drug vehicle (such as saline) can be used to dissolve a portion of the solid drug, with the drug-loaded vehicle then delivered to the target tissue.

摘要翻译： 可植入药物递送系统将小量药物递送到特定组织。 在一些情况下，药物递送系统包括连接到含药物的壳体的可植入渗透泵，其中该壳体连接到针，人工耳蜗植入物或其它类型的组件以最终输送到靶组织。 在一些实施方案中，皮下端口从外部泵接收流体。 端口连接到针或其他部件，用于将一种或多种药物递送至靶组织。 可以使用固体和液体药物制剂。 在使用固体药物的实施方案中，可以使用单独的药物载体（例如盐水）来溶解一部分固体药物，然后将药物载体递送至靶组织。

公开(公告)号：US20070020694A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11540466

申请日：2006-09-29

申请人： Lesley Pickford ,  Sanjeev Gangwar ,  Thomas Lobl ,  Matthew Nieder ,  Geoffrey Yarranton

发明人： Lesley Pickford ,  Sanjeev Gangwar ,  Thomas Lobl ,  Matthew Nieder ,  Geoffrey Yarranton

IPC分类号： G01N33/53 ,  C07K1/02

CPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1024

摘要： The compounds of the invention are modified forms of therapeutic agents. A typical prodrug compound of the invention comprises a therapeutic agent, an oligopeptide having an isoleucine residue, a stabilizing group and, optionally, a linker group. The prodrug is cleavable by an enzyme associated with the target cell. Methods of making and using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明的化合物是治疗剂的修饰形式。 本发明的典型前药化合物包含治疗剂，具有异亮氨酸残基的寡肽，稳定基团和任选的连接基团。 前药可通过与靶细胞相关的酶切割。 还公开了制备和使用化合物的方法。