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公开(公告)号：US07528165B2
公开(公告)日：2009-05-05
申请号：US11195531
申请日：2005-08-01
IPC分类号： A61K31/40
CPC分类号： A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/04
摘要： This invention relates to methods of inhibiting tubulin polymerization and treating cancer and other angiogenesis-related disorders with indole compounds of the formula: wherein L1, L2, R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, and Re are defined herein.
摘要翻译： 本发明涉及抑制微管蛋白聚合和用下式的吲哚化合物治疗癌症和其它血管发生相关病症的方法：其中L1，L2，R1，R2，Ra，Rb，Rc，Rd和Re在本文中定义。
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公开(公告)号：US07632955B2
公开(公告)日：2009-12-15
申请号：US11195524
申请日：2005-08-01
IPC分类号： C07D209/04 , C07D209/12
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D405/06 , C07D491/04
摘要： Indole compounds of the formula: wherein L1, L2, R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, and Re are defined herein. Also disclosed are methods of using of the indole compounds in inhibiting tubulin polymerization and treating cancer and other angiogenesis-related disorders.
摘要翻译： 下式定义的吲哚化合物：其中L1，L2，R1，R2，Ra，Rb，Rc，Rd和Re在本文中定义。 还公开了使用吲哚化合物抑制微管蛋白聚合和治疗癌症和其它血管发生相关疾病的方法。
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公开(公告)号：US20050267194A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：US11195524
申请日：2005-08-01
IPC分类号： A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/04 , A61K31/404 , C07D209/04 , C07D49/02
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D405/06 , C07D491/04
摘要： Indole compounds of the formula: wherein L1, L2, R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, and Re are defined herein. Also disclosed are methods of using of the indole compounds in inhibiting tubulin polymerization and treating cancer and other angiogenesis-related disorders.
摘要翻译： 下式的吲哚化合物：其中L 1，L 2，R 1，R 2，R SUB 其中R a，R b，R c，R d和R e e在本文中定义 。 还公开了使用吲哚化合物抑制微管蛋白聚合和治疗癌症和其它血管发生相关疾病的方法。
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公开(公告)号：US20050267108A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：US11195531
申请日：2005-08-01
IPC分类号： A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/04 , A61K31/5377 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/496
CPC分类号： A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/04
摘要： This invention relates to methods of inhibiting tubulin polymerization and treating cancer and other angiogenesis-related disorders with indole compounds of the formula: wherein L1, L2, R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, and Re are defined herein.
摘要翻译： 本发明涉及抑制微管蛋白聚合并用下式的吲哚化合物治疗癌症和其它血管生成相关病症的方法：其中L 1，L 2，R 2， R 1，R 2，R a，R b，R c，R b， 本文定义了本发明的化合物。
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公开(公告)号：US06933316B2
公开(公告)日：2005-08-23
申请号：US10318337
申请日：2002-12-12
IPC分类号： A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/04 , A61K31/404 , C07D209/04
CPC分类号： A61K31/405 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/04
摘要： Indole compounds of the formula: wherein L1 is CO; L2 is a bond; R1 is aryl or heteroaryl; R2 is H, aryl, heteroaryl, halogen, nitro, nitroso, cyano, azide, isothionitro, OR, OC(O)R, OC(O)OR, OC(O)NRR′, SO2R, SO3R, SO2NRR′, SR, NRR′, NRSO2NR′R″, NRSO2R′, NRSO3R′, NRC(O)R′, NRC(O)NR′R″, NRC(O)OR′, NRC(N)NR′R″, C(O)OR, or C(O)NRR′; each of Ra, Rb, Rc, and Rd, independently, is R, halogen, nitro, nitroso, cyano, azide, isothionitro, OR, OC(O)R, OC(O)OR, OC(O)NRR′, SO2R, SO3R, SO2NRR′, SR, NRR′, NRSO2NR′R″, NRSO2R′, NRSO3R′, NRC(O)R′, NRC(O)NR′R″, NRC(O)OR′, NRC(N)NR′R″, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR′, or Rb and Rc, Ra and Rb, or Rc and Rd taken together are O(CH2)nO; and Rc is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cyclyl, heterocyclyl, halogen, nitro, nitroso, cyano, azide, isothionitro, OR, OC(O)R, OC(O)OR, OC(O)NRR′, SO2R, SO3R, SO2NRR′, SR, NRR′, NRSO2NR′R″, NRSO2R′, NRSO3R′, NRC(O)R′, NRC(O)NR′R″, NRC(O)OR′, NRC(N)NR′R″, C(O)R, C(O)OR, or C(O)NRR′; in which each of R, R′, and R″, independently, is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, or heterocyclyl; and n is 1, 2, 3, 4, or 5.
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公开(公告)号：US07456289B2
公开(公告)日：2008-11-25
申请号：US11300873
申请日：2005-12-15
IPC分类号： C07D401/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/498 , A61K31/503 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , C07D231/56 , C07D307/80 , C07D333/56 , C07D487/04
摘要： Compounds of the following formula: wherein A, D, Q, T, U, V, W, X, Y, Z, R1, and are as defined herein. This invention also relates to a method of inhibiting tubulin polymerization, or treating cancer or an angiogenesis-related disorder with one of these compounds.
摘要翻译： 下式的化合物：其中A，D，Q，T，U，V，W，X，Y，Z，R 1和
如本文所定义。 本发明还涉及一种抑制微管蛋白聚合或用这些化合物之一治疗癌症或血管发生相关病症的方法。
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公开(公告)号：US20080058386A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：US11798079
申请日：2007-05-10
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/44 , A61P35/00 , C07D209/04 , C07D401/02 , C07D405/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/08 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： A series of indoline-sulfonamide compounds is disclosed. The formula of indoline-sulfonamide compounds is shown as formula (I). In formula (I), R1 is H or halogen; R2 is Ar, Ar—C(O)—, Ar—CH2—, Ar—SO2—, Ar—O—C(O), or R″—C(O)—, and Ar is a substituted or unsubstituted C5-C20 aryl, cyclyl, heterocyclyl, or heteroaryl, R′ and R″ independently is C1-C10 alkyl, or C1-C10 alkoxyl; and R3 is C5-C15 aryl or C1-C10 alkyl. The indoline-sulfonamide compounds disclosed in the present invention are characterized in inhibiting tubulin polymerization, and treating cancers and other tubulin polymerization-related disorders with a suitable pharmaceutical acceptable carrier.
摘要翻译： 公开了一系列二氢吲哚磺酰胺化合物。 二氢吲哚磺酰胺化合物的配方如式（I）所示。 在式（I）中，R 1是H或卤素; R 2是Ar，Ar-C（O） - ，Ar-CH 2 - ，Ar-SO 2 - ，Ar-OC（ O）或R“C（O） - ，Ar是取代或未取代的C 5 -C 20芳基，环基，杂环基或杂芳基，R'和R”独立地是C 1 -C 10烷基或C 1 -C 10 烷氧基 R 3是C 5 -C 15芳基或C 1 -C 10烷基。 本发明中公开的二氢吲哚磺酰胺化合物的特征在于抑制微管蛋白聚合，并用合适的药学上可接受的载体处理癌症和其它微管蛋白聚合相关疾病。
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公开(公告)号：US20060148801A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：US11300873
申请日：2005-12-15
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/503 , A61K31/52 , A61K31/498
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/498 , A61K31/503 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , C07D231/56 , C07D307/80 , C07D333/56 , C07D487/04
摘要： Compounds of the following formula: wherein A, D, Q, T, U, V, W, X, Y, Z, R1, and ---- are as defined herein. This invention also relates to a method of inhibiting tubulin polymerization, or treating cancer or an angiogenesis-related disorder with one of these compounds.
摘要翻译： 下式的化合物：其中A，D，Q，T，U，V，W，X，Y，Z，R 1，和
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公开(公告)号：US07741495B2
公开(公告)日：2010-06-22
申请号：US11798079
申请日：2007-05-10
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/41
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/08 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： A series of indoline-sulfonamide compounds is disclosed. The formula of indoline-sulfonamide compounds is shown as formula (I). In formula (I), R1 is H or halogen; R2 is Ar, Ar—C(O)—, Ar—CH2—, Ar—SO2—, Ar—O—C(O), or R″—C(O)—, and Ar is a substituted or unsubstituted C5-C20 aryl, cyclyl, heterocyclyl, or heteroaryl, R′ and R″ independently is C1-C10 alkyl, or C1-C10 alkoxyl; and R3 is C5-C15 aryl or C1-C10 alkyl. The indoline-sulfonamide compounds disclosed in the present invention are characterized in inhibiting tubulin polymerization, and treating cancers and other tubulin polymerization-related disorders with a suitable pharmaceutical acceptable carrier.
摘要翻译： 公开了一系列二氢吲哚磺酰胺化合物。 二氢吲哚磺酰胺化合物的配方如式（I）所示。 在式（I）中，R 1为H或卤素; R2是Ar，Ar-C（O） - ，Ar-CH2-，Ar-SO2-，Ar-O-C（O）或R“-C（O） - ，Ar是取代或未取代的C5- C20芳基，环基，杂环基或杂芳基，R'和R“独立地为C 1 -C 10烷基或C 1 -C 10烷氧基; 且R 3为C 5 -C 15芳基或C 1 -C 10烷基。 本发明中公开的二氢吲哚磺酰胺化合物的特征在于抑制微管蛋白聚合，并用合适的药学上可接受的载体处理癌症和其它微管蛋白聚合相关疾病。
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公开(公告)号：US20080096973A1
公开(公告)日：2008-04-24
申请号：US11655088
申请日：2007-01-19
申请人： Jing-Ping Liou , Jang-Yang Chang
发明人： Jing-Ping Liou , Jang-Yang Chang
IPC分类号： C07C211/45 , A61K31/075 , C07C43/205 , A61K31/136
CPC分类号： C07C205/37 , C07C43/225 , C07C205/44 , C07C217/84 , C07F9/5456
摘要： A series of Z-stilbenes derivatives are disclosed, which have the structure as shown by formula 1. In the structure of formula 1, X is hydrogen, NHR, or nitro group, and R is hydrogen. Y and Z is independently hydrogen, halogen, C1-C10 alkyl, or C1-C10 alkoxyl. Furthermore, A is hydrogen, hydroxyl, or amino group. The compounds of the present invention have both aqueous solubility and anti-tumor activity. The Z-stilbenes derivatives of the present invention can further include a pharmaceutical carrier to form pharmaceutical compositions as potent anti-mitotic agents and anti-cancer agents.
摘要翻译： 公开了一系列具有式1所示结构的Z-二苯乙烯衍生物。在式1的结构中，X是氢，NHR或硝基，R是氢。 Y和Z独立地为氢，卤素，C 1 -C 10烷基或C 1 -C 10烷基。 烷氧基。 此外，A是氢，羟基或氨基。 本发明的化合物具有水溶性和抗肿瘤活性。 本发明的Z-二苯乙烯衍生物可以进一步包括药物载体，以形成药物组合物作为有效的抗有丝分裂剂和抗癌剂。
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