公开(公告)号：US20080318943A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12141190

申请日：2008-06-18

申请人： Hui-Fang Chang ,  Marc Chapdelaine ,  Bruce Thomas Dembofsky ,  Keith John Herzog ,  Carey Horchler ,  Richard Jon Schmiesing

发明人： Hui-Fang Chang ,  Marc Chapdelaine ,  Bruce Thomas Dembofsky ,  Keith John Herzog ,  Carey Horchler ,  Richard Jon Schmiesing

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07K14/705 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and their pharmaceutically acceptable salts, tautomers or in vivo-hydrolysable precursors, compositions and methods of use thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of anxiety disorders, schizophrenia, cognitive disorders, and/or mood disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，互变异构体或体内可水解的前体，组合物及其使用方法，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6定义于 规格。 这些新化合物提供治疗或预防焦虑症，精神分裂症，认知障碍和/或情绪障碍。

公开(公告)号：US20080113983A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11721481

申请日：2005-12-13

申请人： Marc Chapdelaine ,  Hui-Fang Chang ,  Keith J. Herzog ,  Carey Horchler ,  Eifion Phillips

发明人： Marc Chapdelaine ,  Hui-Fang Chang ,  Keith J. Herzog ,  Carey Horchler ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D401/14 ,  A61K31/438 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/34 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D498/20

摘要： Acetylcholine receptor ligands of formula I wherein A, Ar1 and Ar2 are as described in the specification, diastereoisomers, enantiomers, pharmaceutically-acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing and methods for using the same.

摘要翻译： 式I的乙酰胆碱受体配体，其中A，Ar 1和Ar 2如说明书中所述，非对映异构体，对映异构体，药学上可接受的盐，制备方法，药物组合物 含有和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20060019947A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11229170

申请日：2005-09-16

申请人： Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Markus Haeberlein ,  Carey Horchler ,  John McCauley ,  Edward Pierson ,  Daniel Sohn

发明人： Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Markus Haeberlein ,  Carey Horchler ,  John McCauley ,  Edward Pierson ,  Daniel Sohn

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/353 ,  C07D417/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/50 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein is a compound of the formula (I) wherein said compound is useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating, disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B in antagonists. Also provided herein are processes for making compounds of Formula (I) and intermediate compounds.

摘要翻译： 本文提供了式（I）的化合物，其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症，广泛性焦虑症，进食障碍，痴呆症，惊恐障碍和睡眠障碍。 该化合物还可用于治疗胃肠道疾病，心血管调节，运动障碍，内分泌障碍，血管痉挛和性功能障碍。 化合物是拮抗剂中的5HT 1B。 本文还提供了制备式（I）化合物和中间体化合物的方法。

公开(公告)号：US06812225B2

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US10051776

申请日：2002-01-16

申请人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John P. McCauley

发明人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John P. McCauley

IPC分类号： A61K3137

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D215/50 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein is a compound having the formula (I): Wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B and 5HT1D antagonists.

公开(公告)号：US07285662B2

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：US11108587

申请日：2005-04-18

申请人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John P. McCauley

发明人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John P. McCauley

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D215/50 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein is a compound having the formula (I): Wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B and 5HT1D antagonists.

摘要翻译： 本文提供具有式（I）的化合物：其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症，广泛性焦虑症，进食障碍，痴呆症，惊恐障碍和睡眠障碍。 该化合物还可用于治疗胃肠道疾病，心血管调节，运动障碍，内分泌障碍，血管痉挛和性功能障碍。 该化合物是5HT 1B和5HT 1D 1拮抗剂。

公开(公告)号：US20050182050A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11108587

申请日：2005-04-18

申请人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John McCauley

发明人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John McCauley

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D215/50 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D215/50 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein is a compound having the formula (I): Wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B and 5HT1D antagonists.

摘要翻译： 本文提供具有式（I）的化合物：其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症，广泛性焦虑症，进食障碍，痴呆症，惊恐障碍和睡眠障碍。 该化合物还可用于治疗胃肠道疾病，心血管调节，运动障碍，内分泌障碍，血管痉挛和性功能障碍。 该化合物是5HT 1B和5HT 1D 1拮抗剂。

公开(公告)号：US20050085457A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10494196

申请日：2002-11-01

申请人： Markus Haeberlein ,  Daniel Sohn ,  Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Carey Horchler ,  Edward Pierson ,  John McCauley

发明人： Markus Haeberlein ,  Daniel Sohn ,  Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Carey Horchler ,  Edward Pierson ,  John McCauley

IPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D265/30 ,  C07D311/24 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/48 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/24 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein is a compound having the formula (I) (R2 is typically a tertiary nitrogen atom, being either alkyl-substituted or member of q heterocyclic ring; R7 is typically a monocyclic or bicyclic aromatic ring or a heterocyclic ring) wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B and 5HT1D antagonists.

摘要翻译： 本文提供具有式（I）的化合物（R 2）通常为叔氮原子，为烷基取代或q杂环的成员; R 7为 通常为单环或双环芳族环或杂环），其中所述化合物可用于治疗精神病学障碍，包括但不限于抑郁症，广泛性焦虑症，进食障碍，痴呆症，惊恐障碍和睡眠障碍。 该化合物还可用于治疗胃肠道疾病，心血管调节，运动障碍，内分泌障碍，血管痉挛和性功能障碍。 该化合物是5HT 1B和5HT 1D 1拮抗剂。

公开(公告)号：US20060178372A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11397081

申请日：2006-04-04

申请人： Markus Haeberlein ,  Daniel Sohn ,  Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Carey Horchler ,  Edward Pierson ,  John McCauley

发明人： Markus Haeberlein ,  Daniel Sohn ,  Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Carey Horchler ,  Edward Pierson ,  John McCauley

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/02 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D311/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  Y02E60/324

摘要： Provided herein is a compound having the formula (I): Wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B and 5HT1D antagonists.

摘要翻译： 本文提供具有式（I）的化合物：其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症，广泛性焦虑症，进食障碍，痴呆症，惊恐障碍和睡眠障碍。 该化合物还可用于治疗胃肠道疾病，心血管调节，运动障碍，内分泌障碍，血管痉挛和性功能障碍。 该化合物是5HT 1B和5HT 1D 1拮抗剂。

公开(公告)号：US07026314B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10466449

申请日：2002-01-15

申请人： Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Markus Haeberlein ,  Carey Horchler ,  John McCauley ,  Edward Pierson ,  Daniel Sohn

发明人： Marc Chapdelaine ,  Timothy Davenport ,  Markus Haeberlein ,  Carey Horchler ,  John McCauley ,  Edward Pierson ,  Daniel Sohn

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/50 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein is a compound of the formula (I) wherein said compound is useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating, disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B antagonists. Also provided herein are processes for making compounds of Formula (I) and intermediate compounds.

摘要翻译： 本文提供了式（I）的化合物，其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症，广泛性焦虑症，进食障碍，痴呆症，惊恐障碍和睡眠障碍。 该化合物还可用于治疗胃肠道疾病，心血管调节，运动障碍，内分泌障碍，血管痉挛和性功能障碍。 该化合物是5HT 1 B 1拮抗剂。 本文还提供了制备式（I）化合物和中间体化合物的方法。

公开(公告)号：US20050009818A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10889350

申请日：2004-07-12

申请人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John McCauley

发明人： Edward Pierson ,  Daniel Sohn ,  Markus Haeberlein ,  Timothy Davenport ,  Marc Chapdelaine ,  Carey Horchler ,  John McCauley

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D215/50 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D215/50 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein is a compound having the formula (I): Wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B and 5HT1D antagonists.

摘要翻译： 本文提供具有式（I）的化合物：其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症，广泛性焦虑症，进食障碍，痴呆症，惊恐障碍和睡眠障碍。 该化合物还可用于治疗胃肠道疾病，心血管调节，运动障碍，内分泌障碍，血管痉挛和性功能障碍。 这些化合物是5HT1B和5HT1D拮抗剂。