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    Approach for synthesis of catechins
    5.
    发明授权
    Approach for synthesis of catechins 有权
    儿茶素合成方法

    公开(公告)号：US09556140B2

    公开(公告)日：2017-01-31

    申请号：US14763018

    申请日：2014-01-27

    申请人： Sphaera Pharma Pvt. Ltd.

    发明人： Sundeep Dugar ,  Dinesh Mahajan ,  Kumar Santosh Rai ,  Vinayak Tripathi ,  Ishwar Rakesh Patil

    IPC分类号： C07D311/62 ,  A61K31/353 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D311/62 ,  A61K31/353 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07F7/1804

    摘要： A process for synthesis of enatiomerically pure or enatiomerically enriched or racemic mixture of (+ and/or −) epicatechin and its intermediates, comprising the steps of: (i) obtaining penta-protected quercetin; (ii) reducing the penta-protected quercetin obtained from step (i); (iii) optionally deprotecting the compound of step (ii); (iv) reducing the compound obtained from step (ii) or step (iii) in the presence of a chiral/achiral reducing agent to obtain a chiral intermediate; (v) deprotecting and/or hydrogenation of the chiral intermediate obtained from step (iv) to obtain (−)-epicatechin; (vi) optionally simultaneously deprotecting and by drogenation of the compound obtained from step (ii) to obtain racemic epicatechin.

    摘要翻译： （+和/或 - ）表儿茶素及其中间体的对映体纯的或对映体富集或外消旋混合物的方法，包括以下步骤：（i）获得五保护的槲皮素; （ii）还原由步骤（i）获得的五保护的槲皮素; （iii）任选地使步骤（ii）的化合物脱保护; （iv）在手性/非手性还原剂存在下还原由步骤（ii）或步骤（iii）获得的化合物，得到手性中间体; （v）从步骤（iv）获得的手性中间体的脱保护和/或氢化得到（ - ） - 表儿茶素; （vi）任选地同时去除由步骤（ⅱ）获得的化合物脱保护和脱氢，得到外消旋表儿茶素。

    NOVEL APPROACH FOR SYNTHESIS OF CATECHINS
    7.
    发明申请
    NOVEL APPROACH FOR SYNTHESIS OF CATECHINS 有权
    合成CATECHINS的新方法

    公开(公告)号：US20150368223A1

    公开(公告)日：2015-12-24

    申请号：US14763018

    申请日：2014-01-27

    申请人： SPHAERA PHARMA PVT. LTD.

    发明人： Sundeep Dugar ,  Dinesh Mahajan ,  Kumar Santosh Rai ,  Vinayak Tripathi ,  Ishwar Rakesh Patil

    IPC分类号： C07D311/62 ,  C07F7/18 ,  C07D311/30

    CPC分类号： C07D311/62 ,  A61K31/353 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07F7/1804

    摘要： A process for synthesis of enatiomerically pure or enatiomerically enriched or racemic mixture of (+and/or−) epicatechin echm and its intermediates, comprising the steps of: (i) obtaining penta-protected quercetin; (ii) reducing the penta-protected quercetin obtained from step (i); (iii) optionally deprotecting the compound of step (ii); (iv) reducing the compound obtained from step (ii) or step (iii) in the presence of a chiral/achiral reducing agent to obtain a chiral intermediate; (v) deprotecting and/or hydrogenation of the chiral intermediate obtained from step (iv) to obtain (−)-epicatechin; (vi) optionally simultaneously deprotecting and by drogenation of the compound obtained from step (ii) to obtain racemic epicatechin.

    摘要翻译： （+和/或）表儿茶素echm及其中间体的对映体纯的或对映体富集或外消旋混合物的方法，包括以下步骤：（i）获得五保护的槲皮素; （ii）还原由步骤（i）获得的五保护的槲皮素; （iii）任选地使步骤（ii）的化合物脱保护; （iv）在手性/非手性还原剂存在下还原由步骤（ii）或步骤（iii）获得的化合物，得到手性中间体; （v）从步骤（iv）获得的手性中间体的脱保护和/或氢化得到（ - ） - 表儿茶素; （vi）任选地同时去除由步骤（ⅱ）获得的化合物脱保护和脱氢，得到外消旋表儿茶素。