公开(公告)号：US20100324297A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12870507

申请日：2010-08-27

申请人： Itaru ARIMOTO ,  Satoshi Nagato ,  Yukiko Sugaya ,  Yoshio Urawa ,  Koichi Ito ,  Hiroyuki Naka ,  Takao Omae ,  Akio Yayano ,  Katsutoshi Nishiura

发明人： Itaru ARIMOTO ,  Satoshi Nagato ,  Yukiko Sugaya ,  Yoshio Urawa ,  Koichi Ito ,  Hiroyuki Naka ,  Takao Omae ,  Akio Yayano ,  Katsutoshi Nishiura

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/64

摘要： The present inventions provide a method for commercially producing a 1,2-dihydropyridine-2-one compound represented by the following formula (III-a) wherein the ring A represents an optionally substituted 2-pyridyl group, the ring B represents an optionally substituted phenyl group, and the ring C represents an optionally substituted phenyl group. Further, the invention provides crystals of 3-(2-cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one and production processes therefore.

摘要翻译： 本发明提供了一种商业生产下式（III-a）表示的1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法，其中环A表示任选取代的2-吡啶基，环B表示任选取代的 苯基，环C表示任选取代的苯基。 此外，本发明提供3-（2-氰基苯基）-5-（2-吡啶基）-1-苯基-1,2-二氢吡啶-2-酮的晶体及其制备方法。

公开(公告)号：US08772497B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US12870507

申请日：2010-08-27

申请人： Itaru Arimoto ,  Satoshi Nagato ,  Yukiko Sugaya ,  Yoshio Urawa ,  Koichi Ito ,  Hiroyuki Naka ,  Takao Omae ,  Akio Kayano ,  Katsutoshi Nishiura

发明人： Itaru Arimoto ,  Satoshi Nagato ,  Yukiko Sugaya ,  Yoshio Urawa ,  Koichi Ito ,  Hiroyuki Naka ,  Takao Omae ,  Akio Kayano ,  Katsutoshi Nishiura

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/64

摘要： The present inventions provide a method for commercially producing a 1,2-dihydropyridine-2-one compound represented by the following formula (III-a) wherein the ring A represents an optionally substituted 2-pyridyl group, the ring B represents an optionally substituted phenyl group, and the ring C represents an optionally substituted phenyl group. Further, the invention provides crystals of 3-(2-cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one and production processes therefore.

摘要翻译： 本发明提供了一种商业生产下式（III-a）表示的1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法，其中环A表示任选取代的2-吡啶基，环B表示任选取代的 苯基，环C表示任选取代的苯基。 此外，本发明提供3-（2-氰基苯基）-5-（2-吡啶基）-1-苯基-1,2-二氢吡啶-2-酮的晶体及其制备方法。

公开(公告)号：US20070142640A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11649299

申请日：2007-01-04

申请人： Itaru Arimoto ,  Satoshi Nagato ,  Yukiko Sugaya ,  Yoshio Urawa ,  Koichi Ito ,  Hiroyuki Naka ,  Takao Omae ,  Akio Kayano ,  Katsutoshi Nishiura

发明人： Itaru Arimoto ,  Satoshi Nagato ,  Yukiko Sugaya ,  Yoshio Urawa ,  Koichi Ito ,  Hiroyuki Naka ,  Takao Omae ,  Akio Kayano ,  Katsutoshi Nishiura

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/64

摘要： The present inventions provide a method for commercially producing a 1,2-dihydropyridine-2-one compound represented by the following formula (III-a) wherein the ring A represents an optionally substituted 2-pyridyl group, the ring B represents an optionally substituted phenyl group, and the ring C represents an optionally substituted phenyl group. Further, the invention provides crystals of 3-(2-cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one and production processes therefor.

摘要翻译： 本发明提供了一种商业生产下式（III-a）表示的1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法，其中环A表示任选取代的2-吡啶基，环B表示任选取代的 苯基，环C表示任选取代的苯基。 此外，本发明提供3-（2-氰基苯基）-5-（2-吡啶基）-1-苯基-1,2-二氢吡啶-2-酮的晶体及其制备方法。

公开(公告)号：US08304548B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US11649299

申请日：2007-01-04

申请人： Akio Kayano ,  Katsutoshi Nishiura

发明人： Akio Kayano ,  Katsutoshi Nishiura

IPC分类号： C07D401/02

CPC分类号： C07D213/64

摘要： The present inventions provide a method for commercially producing a 1,2-dihydropyridine-2-one compound represented by the following formula (III-a) wherein the ring A represents an optionally substituted 2-pyridyl group, the ring B represents an optionally substituted phenyl group, and the ring C represents an optionally substituted phenyl group. Further, the invention provides crystals of 3-(2-cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one and production processes therefor.

摘要翻译： 本发明提供了一种商业生产下式（III-a）表示的1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法，其中环A表示任选取代的2-吡啶基，环B表示任选取代的 苯基，环C表示任选取代的苯基。 此外，本发明提供3-（2-氰基苯基）-5-（2-吡啶基）-1-苯基-1,2-二氢吡啶-2-酮的晶体及其制备方法。

公开(公告)号：US07816405B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11405619

申请日：2006-04-18

申请人： Masanobu Shinoda ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kaoru Murata ,  Masaharu Gotoda ,  Kenji Hayashi ,  Manabu Sasho ,  Naoki Ozeki ,  Susumu Inoue ,  Katsutoshi Nishiura ,  Yoshihiko Hisatake ,  Teiji Takigawa ,  Mamoru Miyazawa ,  Shigeto Negi ,  Keisuke Matsuyama

发明人： Masanobu Shinoda ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kaoru Murata ,  Masaharu Gotoda ,  Kenji Hayashi ,  Manabu Sasho ,  Naoki Ozeki ,  Susumu Inoue ,  Katsutoshi Nishiura ,  Yoshihiko Hisatake ,  Teiji Takigawa ,  Mamoru Miyazawa ,  Shigeto Negi ,  Keisuke Matsuyama

IPC分类号： A61K31/277 ,  C07C255/55

CPC分类号： C07C255/54

摘要： The present invention relates to calcium bis[(2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy) -2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionate] represented by formula (I), a hydrate thereof, a crystal of the compound of formula (I), and a crystal of the hydrate of the compound of formula (I) which are useful as pharmaceuticals, and to processes for producing the same, and intermediates therefore, and processes for production thereof.There is need for (2S)-3-[3-[(2S)-3-(4 -chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionic acid, in the form of a drug substance, purified so as to minimize a residual solvent content and having a uniformized specification and a highly favorable workability, and a process for producing the same.Crystalline calcium bis[(2S)-3-[3-[(2S)-3-(4 -chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionate], a calcium salt of (2S) -3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionic acid, solves the above problem.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的双[（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸钙] ），其水合物，式（I）化合物的结晶和可用作药物的式（I）化合物的水合物的结晶及其制备方法和中间体，以及 其生产方法。 需要药物形式的（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸， 纯化以使残留溶剂含量最小化并且具有均匀的规格和高度有利的可加工性，以及其制备方法。 结晶的[（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸钠]，（2S） - 3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸解决了上述问题。

公开(公告)号：US20090069591A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US11886664

申请日：2006-04-18

申请人： Masanobu Shinoda ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kaoru Murata ,  Masaharu Gotoda ,  Kenji Hayashi ,  Manabu Sasho ,  Naoki Ozeki ,  Susumu Inoue ,  Katsutoshi Nishiura ,  Yoshihiko Hisatake ,  Teiji Takigawa ,  Mamoru Miyazawa ,  Shigeto Negi ,  Keisuke Matsuyama

发明人： Masanobu Shinoda ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kaoru Murata ,  Masaharu Gotoda ,  Kenji Hayashi ,  Manabu Sasho ,  Naoki Ozeki ,  Susumu Inoue ,  Katsutoshi Nishiura ,  Yoshihiko Hisatake ,  Teiji Takigawa ,  Mamoru Miyazawa ,  Shigeto Negi ,  Keisuke Matsuyama

IPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/68

CPC分类号： C07C255/54

摘要： The present invention relates to calcium bis[(2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionate] represented by formula (I), a hydrate thereof, a crystal of the compound of formula (I), and a crystal of the hydrate of the compound of formula (I) which are useful as pharmaceuticals, and to processes for producing the same, and intermediates therefore, and processes for production thereof.[Problem] There is need for (2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionic acid, in the form of a drug substance, purified so as to minimize a residual solvent content and having a uniformized specification and a highly favorable workability, and a process for producing the same. [Solution] Crystalline calcium bis[(2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionate], a calcium salt of (2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionic acid, solves the above problem. [Selected Drawing] None

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的双[（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸钙] ），其水合物，式（I）化合物的结晶和可用作药物的式（I）化合物的水合物的结晶及其制备方法和中间体，以及 其生产方法。 [问题]需要（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸，其形式为 纯化，以使残留溶剂含量最小化并具有均匀的规格和高度有利的可加工性，及其制备方法。 [溶液]结晶的双[（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸]钙， 2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸解决了上述问题。 [已选图]无

公开(公告)号：US20070117866A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11405619

申请日：2006-04-18

申请人： Masanobu Shinoda ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kaoru Murata ,  Masaharu Gotoda ,  Kenji Hayashi ,  Manabu Sasho ,  Naoki Ozeki ,  Susumu Inoue ,  Katsutoshi Nishiura ,  Yoshihiko Hisatake ,  Teiji Takigawa ,  Mamoru Miyazawa ,  Shigeto Negi ,  Keisuke Matsuyama

发明人： Masanobu Shinoda ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kaoru Murata ,  Masaharu Gotoda ,  Kenji Hayashi ,  Manabu Sasho ,  Naoki Ozeki ,  Susumu Inoue ,  Katsutoshi Nishiura ,  Yoshihiko Hisatake ,  Teiji Takigawa ,  Mamoru Miyazawa ,  Shigeto Negi ,  Keisuke Matsuyama

IPC分类号： A61K31/277 ,  C07C255/55

CPC分类号： C07C255/54

摘要： The present invention relates to calcium bis[(2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionate] represented by formula (I), a hydrate thereof, a crystal of the compound of formula (I), and a crystal of the hydrate of the compound of formula (I) which are useful as pharmaceuticals, and to processes for producing the same, and intermediates therefore, and processes for production thereof. [Problem]There is need for (2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionic acid, in the form of a drug substance, purified so as to minimize a residual solvent content and having a uniformized specification and a highly favorable workability, and a process for producing the same. [Solution]Crystalline calcium bis[(2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionate], a calcium salt of (2S)-3-[3-[(2S)-3-(4-chloro-2-cyanophenoxy)-2-fluoropropoxy]phenyl]-2-isopropoxypropionic acid, solves the above problem. [Selected Drawing] None

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的双[（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸钙] ），其水合物，式（I）化合物的结晶和可用作药物的式（I）化合物的水合物的结晶及其制备方法和中间体，以及 其生产方法。 [问题]需要（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸，其形式为 纯化，以使残留溶剂含量最小化并具有均匀的规格和高度有利的可加工性，及其制备方法。 [溶液]结晶的双[（2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸]钙， 2S）-3- [3 - [（2S）-3-（4-氯-2-氰基苯氧基）-2-氟丙氧基]苯基] -2-异丙氧基丙酸解决了上述问题。 [已选图]无