公开(公告)号：US06696451B1

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US09673592

申请日：2000-10-18

申请人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfired Goldmann ,  Thomas Krämer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewöhner ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lettmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jörn Stölting

发明人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfired Goldmann ,  Thomas Krämer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewöhner ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lettmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jörn Stölting

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D213/78 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to compounds of the general formulae (I) and (Ia) The invention furthermore relates to processes for preparing the compounds of the formulae (I) and (Ia) and to their use as medicaments, in particular for the treatment and prophylaxis of hepatitis B.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）和（Ia）的化合物。本发明还涉及制备式（I）和（Ia）化合物的方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防 的乙型肝炎

公开(公告)号：US06436943B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09673581

申请日：2000-10-18

申请人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

发明人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to dihydropyrimidines of the general formula and to the use of dihydropyrimidines as medicaments for the treatment and prophylaxis of hepatitis B. The invention further relates to a process for the preparation of medicaments comprising the corresponding dihydropyrimidines.

摘要翻译： 本发明涉及通式的二氢嘧啶和使用二氢嘧啶作为治疗和预防乙型肝炎的药物。本发明还涉及一种制备包含相应二氢嘧啶的药物的方法。

公开(公告)号：US06503913B1

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09673597

申请日：2000-10-18

申请人： Siegfried Goldmann ,  Jürgen Stoltefuss ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

发明人： Siegfried Goldmann ,  Jürgen Stoltefuss ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

IPC分类号： C07D41704

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to new 2-heterocyclically substituted dihydropyrimidines, medicaments which contain these 2-heterocyclically substituted dihydropyrimidines, and a process for preparation of medicaments. The invention furthermore relates to the use of the 2-heterocyclically substituted dihydropyrimidines for the production of a medicament, in particular for the treatment of acute or chronic viral diseases, in particular for the production of a medicament for the treatment of acute or chronic hepatitis B infections.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-杂环取代的二氢嘧啶，含有这些2-杂环取代的二氢嘧啶的药物和制备药物的方法。 本发明还涉及2-杂环取代的二氢嘧啶在制备药物中的用途，特别是用于治疗急性或慢性病毒性疾病，特别是用于生产用于治疗急性或慢性乙型肝炎的药物 感染。

公开(公告)号：US06562976B2

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US10122546

申请日：2002-04-15

申请人： Gunter Schmidt ,  Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lögers ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

发明人： Gunter Schmidt ,  Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lögers ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

IPC分类号： C07D21514

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D215/20 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

摘要： The tetrahydroquinolines can be prepared by condensing appropriately substituted tetrahydroquinoline aldehydes with suitable substances and subsequently varying the substituents present by customary methods. The tetrahydroquinolines are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments. for the treatment of arteriosclerosis and dyslipidaemias.

公开(公告)号：US07192971B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US11257931

申请日：2005-10-25

申请人： Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lörges ,  Gunter Schmidt ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

发明人： Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lörges ,  Gunter Schmidt ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/20 ,  C07D409/04

摘要： Hetero-tetrahydroquinolines can be prepared either by condensing correspondingly substituted hetero-tetrahydroquinoline aldehydes with the desired substituent or by reducing the corresponding keto-substituted hetero-tetrahydroquinolines, followed by introduction of the desired substituent by customary methods. The hetero-tetrahydroquinolines are suitable for use as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for treating artheriosclerosis and dyslipidaemias.

摘要翻译： 异四氢喹啉可以通过将相应取代的杂四氢喹啉醛与所需的取代基缩合或通过还原相应的酮取代的杂四氢喹啉来制备，然后通过常规方法引入所需的取代基。 杂四氢喹啉适合用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗动物硬化和血脂异常的药物。

公开(公告)号：US06699857B1

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10018928

申请日：2002-04-01

申请人： Jürgen Stoltefuss ,  Gabriele Bräunlich ,  Michael Lögers ,  Carsten Schmeck ,  Ulrich Nielsch ,  Martin Bechem ,  Christoph Gerdes ,  Michael Sperzel ,  Klemens Lustig ,  Werner Stürmer

发明人： Jürgen Stoltefuss ,  Gabriele Bräunlich ,  Michael Lögers ,  Carsten Schmeck ,  Ulrich Nielsch ,  Martin Bechem ,  Christoph Gerdes ,  Michael Sperzel ,  Klemens Lustig ,  Werner Stürmer

IPC分类号： A61K31541

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/549 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the area of erythropoiesis, in particular to the use of tetrahydroquinolinyl-6-methyldihydrothiadiazinones of general formula (I) for treating anaemia. The invention also relates to novel tetrahydroquinolinyl-6-methyldihydrothiadiazinone derivatives and to the production thereof.

摘要翻译： 本发明涉及红细胞生成的面积，特别是涉及通式（I）的四氢喹啉基-6-甲基二氢噻二嗪酮治疗贫血的用途。本发明还涉及新的四氢喹啉基-6-甲基二氢噻二酮衍生物及其制备。

公开(公告)号：US06897317B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10403575

申请日：2003-03-31

申请人： Gunter Schmidt ,  Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lögers ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

发明人： Gunter Schmidt ,  Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lögers ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D215/20 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D215/20 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

摘要： The tetrahydroquinolines can be prepared by condensing appropriately substituted tetrahydroquinoline aldehydes with suitable substances and subsequently varying the substituents present by customary methods. The tetrahydroquinolines are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for the treatment of arteriosclerosis and dyslipidaemias.

摘要翻译： 四氢喹啉可以通过将适当取代的四氢喹啉醛与合适的物质缩合并随后通过常规方法改变存在的取代基来制备。 四氢喹啉适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗动脉硬化和血脂障碍的药物。

公开(公告)号：US06867206B1

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US10018927

申请日：2000-06-16

申请人： Jürgen Stoltefuss ,  Gabriele Bräunlich ,  Michael Lögers ,  Carsten Schmeck ,  Ulrich Nielsch ,  Martin Bechem ,  Christoph Gerdes ,  Michael Sperzel ,  Klemens Lustig ,  Werner Stürmer

发明人： Jürgen Stoltefuss ,  Gabriele Bräunlich ,  Michael Lögers ,  Carsten Schmeck ,  Ulrich Nielsch ,  Martin Bechem ,  Christoph Gerdes ,  Michael Sperzel ,  Klemens Lustig ,  Werner Stürmer

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D237/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 6-carboxyphenyldihydropyridazinone derivatives having the formula wherein R1, R2, R3, A, D, G, and E are as defined in the specification and claims, a process for preparing these materials, pharmaceutical compositions containing them, and a method for using them in the treatment of anemias.

摘要翻译： 本发明涉及具有方解石R 1，R 2，R 3，A，D，G和E的6-羧基苯基二氢哒嗪酮衍生物如说明书和权利要求中所定义，制备这些材料的方法 ，含有它们的药物组合物，以及用于治疗贫血的方法。

公开(公告)号：US06291477B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09508483

申请日：2000-03-10

申请人： Gunter Schmidt ,  Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lögers ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

发明人： Gunter Schmidt ,  Jürgen Stoltefuss ,  Michael Lögers ,  Arndt Brandes ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D215/20 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

摘要： The tetrahydroquinolines can be prepared by condensing appropriately substituted tetrahydroquinoline aldehydes with suitable substances and subsequently varying the substituents present by customary methods. The tetrahydroquinolines are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for the treatment of arteriosclerosis and dyslipidaemias.

摘要翻译： 四氢喹啉可以通过将适当取代的四氢喹啉醛与合适的物质缩合并随后通过常规方法改变存在的取代基来制备。 四氢喹啉适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗动脉硬化和血脂障碍的药物。

公开(公告)号：US06207671B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09521648

申请日：2000-03-08

申请人： Gunter Schmidt ,  Arndt Brandes ,  Rolf Angerbauer ,  Michael Lögers ,  Matthias Müller-Gliemann ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt ,  Joachim Schuhmacher ,  Henry Giera ,  Holger Paulsen ,  Paul Naab ,  Michael Conrad ,  Jürgen Stoltefuss

发明人： Gunter Schmidt ,  Arndt Brandes ,  Rolf Angerbauer ,  Michael Lögers ,  Matthias Müller-Gliemann ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt ,  Joachim Schuhmacher ,  Henry Giera ,  Holger Paulsen ,  Paul Naab ,  Michael Conrad ,  Jürgen Stoltefuss

IPC分类号： A61K31438

CPC分类号： C07F7/1804

摘要： The cycloalkano-pyridines are prepared by reacting corresponding cycloalkano-pyridine-aldehydes with suitable organometallic compounds or Wittig or Grignard reagents or reacting compounds of the cycloalkano-pyridine alcohols type with suitable bromine compounds, and optionally varying the functional groups accordingly. The cycloalkanopyridines are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for the treatment of hypertipoproteinaemia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 通过使相应的环烷基 - 吡啶 - 醛与合适的有机金属化合物或Wittig或格氏试剂反应或使环烷基 - 吡啶醇类型的化合物与合适的溴化合物反应，并且任选地相应地改变官能团，制备环烷基 - 吡啶。 环烷基吡啶类药物适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗高血脂蛋白血症和动脉硬化的药物。