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公开(公告)号：US08273752B2
公开(公告)日：2012-09-25
申请号：US12529711
申请日：2008-03-04
申请人： Stephan Siegel , Andreas Wilmen , Susanne Röhrig , Niels Svenstrup , Mark Jean Gnoth , Stefan Heitmeier , Ulrich Rester , Dmitry Zubov , Jochen Strayle , Michael Sperzel
发明人： Stephan Siegel , Andreas Wilmen , Susanne Röhrig , Niels Svenstrup , Mark Jean Gnoth , Stefan Heitmeier , Ulrich Rester , Dmitry Zubov , Jochen Strayle , Michael Sperzel
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/519 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： The invention relates to substituted imidazo- and triazolopyrimidines and processes for their preparation, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of haematological disorders, preferably of leucopenias and neutropenias.
摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并 - 三唑并嘧啶类及其制备方法及其制备用于治疗和/或预防疾病，特别是血液病，优选白细胞减少和中性粒细胞减少症的药物的用途。
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公开(公告)号：US06506734B1
公开(公告)日：2003-01-14
申请号：US09403872
申请日：1999-10-27
IPC分类号： A61K317028
CPC分类号： C07K9/001 , A61K38/00 , C07H15/26 , C07K5/06086 , C07K5/06095 , C07K5/06147
摘要： The present invention relates to glycoconjugates of 20(S)-camptothecin, in which a 3-O-methylated &bgr;-L-fucose unit is linked to the 20-hydroxyl group of a camptothecin derivative via a thiourea-modified peptide spacer. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds according to the invention and to their use as medicaments, in particular in connection with oncoses.
摘要翻译： 本发明涉及20（S） - 喜树碱的糖缀合物，其中3-O-甲基化的β-L-岩藻糖单元经由硫脲修饰的肽间隔物与喜树碱衍生物的20-羟基连接。 本发明还涉及根据本发明的化合物的制备方法及其作为药物的用途，特别是与油剂相关的用途。
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3.发明授权3-Ureido-pyridofurans and -pyridothiophenes for the treatment of inflammatory processes 失效3-脲基 - 吡哆醛和吡咯并噻吩，用于治疗炎症过程公开(公告)号：US06169092A
公开(公告)日：2001-01-02
申请号：US09214370
申请日：1999-01-05
申请人： Gabriele Br{umlaut over (a)}unlich , Mazen Es-Sayed , R{umlaut over (u)}diger Fischer , Rolf Henning , Burkhard Fugmann , Stephan Schneider , Michael Sperzel , Graham Sturton , Mary Fitzgerald , Barbara Briggs , Arnel Concepcion
发明人： Gabriele Br{umlaut over (a)}unlich , Mazen Es-Sayed , R{umlaut over (u)}diger Fischer , Rolf Henning , Burkhard Fugmann , Stephan Schneider , Michael Sperzel , Graham Sturton , Mary Fitzgerald , Barbara Briggs , Arnel Concepcion
IPC分类号： A61K31495
CPC分类号： C07D491/04 , C07D495/04 , C07F9/6561
摘要： 3-Urea-pyridofurans and -pyridothiophenes are prepared by reacting appropriately substituted 3-amino-pyridofurans or -pyridothiophenes with isocyanates or isothiocyanates. The 3-urea-pyridofurans and -pyridothiophenes can be used as active ingredients in medicaments, particularly in medicaments for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.
摘要翻译： 通过将适当取代的3-氨基 - 呋喃呋喃或吡咯并噻吩与异氰酸酯或异硫氰酸酯反应制备3-脲 - 吡哆醛和吡咯并噻吩。 3-脲 - 吡哆醛和吡咯并噻吩可用作药物中的活性成分，特别是用于治疗急性和慢性炎症过程的药物。
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4.发明授权Glycoconjugates of modified camptothecin derivatives (A-or B-ring linkage) 失效改性喜树碱衍生物（A-或B-环键）的糖缀合物
公开(公告)号：US06156754A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：US269314
申请日：1999-03-24
IPC分类号： A61K38/00 , A61P35/00 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K9/00 , A61K31/50 , A61K31/44 , C07D401/00 , C07D471/00
摘要： The present invention relates to glycoconjugates of camptothecin derivatives in which at least one carbohydrate component is linked via suitable spacers with the A or B ring of a camptothecin derivative. The invention furthermore relates to processes for preparing the compounds according to the invention and to their use as medicaments, in particular in connection with cancer.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05089第 371 1999年3月24日第 102（e）1999年3月24日PCT 1997年9月17日PCT公布。 公开号WO98 / 14468 日期：1998年4月9日本发明涉及喜树碱衍生物的糖缀合物，其中至少一种碳水化合物组分通过合适的间隔基与喜树碱衍生物的A或B环连接。 本发明还涉及制备根据本发明的化合物的方法及其作为药物的用途，特别是与癌症有关的用途。
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公开(公告)号：US09051323B2
公开(公告)日：2015-06-09
申请号：US13625086
申请日：2012-09-24
申请人： Stephan Siegel , Andreas Wilmen , Susanne Röhrig , Niels Svenstrup , Mark Jean Gnoth , Stefan Heitmeier , Ulrich Rester , Dmitry Zubov , Jochen Strayle , Michael Sperzel
发明人： Stephan Siegel , Andreas Wilmen , Susanne Röhrig , Niels Svenstrup , Mark Jean Gnoth , Stefan Heitmeier , Ulrich Rester , Dmitry Zubov , Jochen Strayle , Michael Sperzel
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/519 , C07D487/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： The invention relates to substituted imidazo- and triazolopyrimidines and processes for their preparation, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of haematological disorders, preferably of leucopenias and neutropenias.
摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并 - 三唑并嘧啶类及其制备方法及其制备用于治疗和/或预防疾病，特别是血液病，优选白细胞减少和中性粒细胞减少症的药物的用途。
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公开(公告)号：US20100113441A1
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：US12529711
申请日：2008-03-04
申请人： Stephan Siegel , Andreas Wilmen , Susanne Röhrig , Niels Svenstrup , Mark Jean Gnoth , Stefan Heitmeier , Ulrich Rester , Dmitry Zubov , Jochen Strayle , Michael Sperzel
发明人： Stephan Siegel , Andreas Wilmen , Susanne Röhrig , Niels Svenstrup , Mark Jean Gnoth , Stefan Heitmeier , Ulrich Rester , Dmitry Zubov , Jochen Strayle , Michael Sperzel
IPC分类号： A61K31/519 , C12N5/00 , A61K31/5377 , C07D487/04 , A61P9/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： The invention relates to substituted imidazopyrimidines and triazolopyrimidines, to methods for the production thereof, and to the use of same for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially haematological diseases, preferably leucopenia and neutropenia.
摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并嘧啶和三唑并嘧啶，其制备方法及其用途，用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是血液病，优选白细胞减少和中性白细胞减少症的药物。
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公开(公告)号：US06677372B2
公开(公告)日：2004-01-13
申请号：US10154743
申请日：2002-05-24
申请人： Gabriele Bräunlich , Rüdiger Fischer , Mazen Es-Sayed , Rolf Henning , Michael Sperzel , Karl-Heinz Schlemmer , Ulrich Nielsch , Stephen Tudhope , Graham Sturton , Trevor S. Abram , Mary F. Fitzgerald
发明人： Gabriele Bräunlich , Rüdiger Fischer , Mazen Es-Sayed , Rolf Henning , Michael Sperzel , Karl-Heinz Schlemmer , Ulrich Nielsch , Stephen Tudhope , Graham Sturton , Trevor S. Abram , Mary F. Fitzgerald
IPC分类号： A61K31343
CPC分类号： C07D307/82 , C07D307/86 , C07D405/12
摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.
摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。
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公开(公告)号：US06610687B1
公开(公告)日：2003-08-26
申请号：US09979371
申请日：2002-02-25
申请人： Gabriele Bräunlich , Mazen Es-Sayed , Rüdiger Fischer , Burkhard Fugmann , Rolf Henning , Stephan Schneider , Michael Sperzel , Karl-Heinz Schlemmer , Graham Sturton , Mary F. Fitzgerald , Barbara Briggs , Arnel Concepcion , William Bullock
发明人： Gabriele Bräunlich , Mazen Es-Sayed , Rüdiger Fischer , Burkhard Fugmann , Rolf Henning , Stephan Schneider , Michael Sperzel , Karl-Heinz Schlemmer , Graham Sturton , Mary F. Fitzgerald , Barbara Briggs , Arnel Concepcion , William Bullock
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D307/82 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to benzofuranylsulfonates of the general formula (I), their preparation and their use for the treatment of inflammation.
摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并呋喃基磺酸盐，其制备方法及其用于治疗炎症的用途。
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公开(公告)号：US06399657B1
公开(公告)日：2002-06-04
申请号：US09316536
申请日：1999-05-21
申请人： Gabriele Bräunlich , Rüdiger Fischer , Mazen Es-Sayed , Rolf Henning , Michael Sperzel , Karl-Heinz Schlemmer , Ulrich Nielsch , Stephen Tudhope , Graham Sturton , Trevor S. Abram , Mary F. Fitzgerald
发明人： Gabriele Bräunlich , Rüdiger Fischer , Mazen Es-Sayed , Rolf Henning , Michael Sperzel , Karl-Heinz Schlemmer , Ulrich Nielsch , Stephen Tudhope , Graham Sturton , Trevor S. Abram , Mary F. Fitzgerald
IPC分类号： A61K31343
CPC分类号： C07D307/82 , C07D307/86 , C07D405/12
摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.
摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。
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公开(公告)号：US20090170766A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：US12224759
申请日：2007-03-01
申请人： Felix Oehme , Heiner Apeler , Frank Dittmer , Jürgen Franz , Axel Harrenga , Michael Sperzel , Simone Greven , Jürgen Lenz
发明人： Felix Oehme , Heiner Apeler , Frank Dittmer , Jürgen Franz , Axel Harrenga , Michael Sperzel , Simone Greven , Jürgen Lenz
CPC分类号： C07K14/8114
摘要： The present invention relates to chimeras of human tissue factor inhibitor domain 1 with natural and non-natural Kunitz domains, and their preparation and use.
摘要翻译： 本发明涉及具有天然和非天然Kunitz结构域的人组织因子抑制剂结构域1的嵌合体及其制备和用途。
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