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    Substituted epoxyalkyl xanthines
    1.
    发明授权
    Substituted epoxyalkyl xanthines 失效
    取代的环氧烷基黄嘌呤

    公开(公告)号：US5288721A

    公开(公告)日：1994-02-22

    申请号：US949330

    申请日：1992-09-22

    申请人： J. Peter Klein ,  David Porubek ,  Glenn C. Rice ,  Paul Woodson

    发明人： J. Peter Klein ,  David Porubek ,  Glenn C. Rice ,  Paul Woodson

    IPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  A61K31/52 ,  C07D473/04

    CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/10

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## including the resolved enantiomers and/or diastereomers and mixtures thereof wherein each of one or two R is independently ##STR2## wherein n is 1-16 and R' is H or alkyl(1-4C); and wherein each remaining R is independently H, alkyl(1-6C), alkenyl(1-6C) or benzyl; an wherein said alkyl or alkenyl may be substituted by a hydroxyl, halo, or dimethylamino group, and/or interrupted by an oxygen atom, are useful in modulating the effects of internal and external stimuli on cells by reversing the effects of these stimuli on the short-term secondary messenger pathways. In particular, the compounds lower elevated levels of unsaturated, non-arachidonate phosphatidic acid (PA) and diacylglycerol (DAG) derived from said PA within seconds of the primary stimulus and their contact with said cells. The modulatory effect depends on the nature of the target cell and the stimulus applied.

    摘要翻译： 式（1）的化合物包括拆分的对映体和/或非对映异构体及其混合物，其中一个或两个R R中的每一个独立地为（2），其中n为1-16且R'为H或烷基（ 1-4C）; 并且其中每个剩余的R独立地为H，烷基（1-6C），烯基（1-6C）或苄基; 其中所述烷基或烯基可以被羟基，卤素或二甲基氨基取代和/或被氧原子间隔，可用于通过将这些刺激的作用逆转到细胞上来调节内部和外部刺激对细胞的影响 短期二级信使途径。 特别地，所述化合物在主刺激的几秒钟内与所述细胞的接触降低了源自所述PA的不饱和，非花生四烯酸磷脂酸（PA）和二酰基甘油（DAG）的升高水平。 调节作用取决于靶细胞的性质和应用的刺激。

    Hydroxyl-containing compounds
    2.
    发明授权
    Hydroxyl-containing compounds 失效
    含羟基的化合物

    公开(公告)号：US06693105B1

    公开(公告)日：2004-02-17

    申请号：US09361145

    申请日：1999-07-27

    申请人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson ,  Stephen J. Klaus ,  Anil M. Kumar ,  John Tulinsky

    发明人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson ,  Stephen J. Klaus ,  Anil M. Kumar ,  John Tulinsky

    IPC分类号： A61K31522

    CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07C233/91 ,  C07C317/18 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D215/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/88 ,  C07D239/96 ,  C07D295/088 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  Y10T436/147777

    摘要： Disclosed are therapeutic compounds having the formula: (R)j—(CORE MOIETY), including resolved enantiomers, diastereomers, hydrates, salts, solvates or mixtures thereof where j is an integer from one to three. The core moiety is a bicyclic ring structure having at least one heterocyclic ring that contains five to six ring atoms and up to two nitrogen heteroatoms. R is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, amino, substituted or unsubstituted benzyl, C1-6 alkyl or C1-6 alkenyl, and at least one R has the formula I: n is an integer from 1 to 20, at least one of X or Y is —OH. Another of X or Y, which is not —OH, is hydrogen, CH3—, CH3—CH2—, CH3—(CH2)2—or (CH3)2—CH2—, and each W1, W2, and W3 is independently hydrogen, CH3—, CH3—CH2—, CH3—(CH2)2— or (CH3)2—CH2—. The X, Y, W1, W2, or W3 alkyl groups may be unsubstituted or substituted by an hydroxyl, halo or dimethylamino group. The disclosed compounds and therapeutic compositions thereof are useful in treating individuals having a disease or treatment-induced toxicity, mediated by second messenger activity.

    摘要翻译： 公开了具有下式的治疗化合物：包括拆分的对映异构体，非对映异构体，水合物，盐，溶剂合物或其混合物，其中j是1至3的整数。 核心部分是具有至少一个含有5至6个环原子和至多2个氮杂原子的杂环的双环结构。 R选自氢，卤素，羟基，氨基，取代或未取代的苄基，C 1-6烷基或C 1-6烯基，至少一个R具有式I：n为1至20的整数， X或Y中的至少一个是-OH。 不是-OH的X或Y中的另一个是氢，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - ，并且每个W 1，W 2和W 3独立地是氢 ，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - 。 X，Y，W1，W2或W3烷基可以是未取代的或被羟基，卤素或二甲基氨基取代。 所公开的化合物及其治疗组合物可用于治疗由第二信使活性介导的患有疾病或治疗诱导的毒性的个体。

    Hydroxyl-containing xanthine compounds
    3.
    发明授权
    Hydroxyl-containing xanthine compounds 失效
    含羟基黄嘌呤化合物

    公开(公告)号：US5780476A

    公开(公告)日：1998-07-14

    申请号：US468660

    申请日：1995-06-06

    申请人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    发明人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  C07D473/04

    CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/519

    摘要： Disclosed are therapeutic compounds having the formula: (R)j - (core moiety), including resolved enantiomers, diastereomers, hydrates, salts, solvates and mixtures thereof. j is an integer from one to three, the core moiety is either non-cyclic or comprises at least one five- to seven-membered ring structure, R may be selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, amino, substituted or unsubstituted benzyl, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkenyl, and at least one R has the formula I: ##STR1## n is an integer from seven to twenty and at least one of X or Y is --OH. The other of X or Y, which is not --OH, is hydrogen, CH.sub.3 --, CH.sub.3 --CH.sub.2 --, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 -- or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --, and each W.sub.1, W.sub.2, and W.sub.3 is independently hydrogen, CH.sub.3 --, CH.sub.3 --CH.sub.2 --, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 -- or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --. The X, Y, W.sub.1, W.sub.2, or W.sub.3 alkyl groups may be unsubstituted or substituted by an hydroxyl, halo or dimethylamino group. The disclosed compounds and therapeutic compositions thereof are useful in treating individuals having a disease or treatment-induced toxicity, mediated by second messenger activity.

    摘要翻译： 公开了具有下式的治疗化合物：（R）j-（核心部分），包括拆分的对映异构体，非对映体，水合物，盐，溶剂合物及其混合物。 j是1至3的整数，核心部分是非环状的或包含至少一个五至七元环结构，R可以选自氢，卤素，羟基，氨基，取代或 未取代的苄基，C 1-6烷基或C 1-6烯基，并且至少一个R具有式I：I是7至20的整数，X或Y中的至少一个是-OH。 不是-OH的X或Y中的另一个是氢，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - ，并且每个W 1，W 2和W 3独立地 氢，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - 。 X，Y，W1，W2或W3烷基可以是未取代的或被羟基，卤素或二甲基氨基取代。 所公开的化合物及其治疗组合物可用于治疗由第二信使活性介导的患有疾病或治疗诱导的毒性的个体。

    Hydroxyl-containing bicyclic compounds
    4.
    发明授权
    Hydroxyl-containing bicyclic compounds 失效
    含羟基的双环化合物

    公开(公告)号：US6133274A

    公开(公告)日：2000-10-17

    申请号：US756703

    申请日：1996-11-26

    申请人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    发明人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D473/04 ,  A61K31/52

    CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/519

    摘要： Disclosed are therapeutic compounds having the formula:(R)j-(core moiety),including resolved enantiomers, diastereomers, hydrates, salts, solvates and mixtures thereof. j is an integer from one to three, the core moiety is either non-cyclic or comprises at least one five- to seven-membered ring structure, R may be selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, amino, substituted or unsubstituted benzyl, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkenyl, and at least one R has the formula I: ##STR1## n is an integer from seven to twenty and at least one of X or Y is --OH. The other of X or Y, which is not --OH, is hydrogen, CH.sub.3 --, CH.sub.3 --CH.sub.2 --, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 -- or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --, and each W.sub.1, W.sub.2, and W.sub.3 is independently hydrogen, CH.sub.3 --, CH.sub.3 --CH.sub.2 --, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 -- or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --. The X, Y, W.sub.1, W.sub.2, or W.sub.3 alkyl groups may be unsubstituted or substituted by an hydroxyl, halo or dimethylamino group. The disclosed compounds and therapeutic compositions thereof are useful in treating individuals having a disease or treatment-induced toxicity, mediated by second messenger activity.

    摘要翻译： 公开了具有下式的治疗化合物：（R）j-（核心部分），包括拆分的对映异构体，非对映体，水合物，盐，溶剂合物及其混合物。 j是1至3的整数，核心部分是非环状的或包含至少一个五至七元环结构，R可以选自氢，卤素，羟基，氨基，取代或 未取代的苄基，C 1-6烷基或C 1-6烯基，并且至少一个R具有式I：n是7至20的整数，X或Y中的至少一个是-OH。 不是-OH的X或Y中的另一个是氢，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - ，并且每个W 1，W 2和W 3独立地 氢，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - 。 X，Y，W1，W2或W3烷基可以是未取代的或被羟基，卤素或二甲基氨基取代。 所公开的化合物及其治疗组合物可用于治疗由第二信使活性介导的患有疾病或治疗诱导的毒性的个体。

    Substituted long chain alcohol xanthine compounds
    5.
    发明授权
    Substituted long chain alcohol xanthine compounds 失效
    取代长链醇黄嘌呤化合物

    公开(公告)号：US5473070A

    公开(公告)日：1995-12-05

    申请号：US976353

    申请日：1992-11-16

    申请人： Gail Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    发明人： Gail Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07C233/91 ,  C07C317/18 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D215/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/88 ,  C07D239/96 ,  C07D295/088 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D475/02 ,  C07D473/04 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/519 ,  C07C233/91 ,  C07C317/18 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D215/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/88 ,  C07D239/96 ,  C07D295/088 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D475/02

    摘要： There is disclosed compounds and pharmaceutical compositions comprising compounds of the formula: ##STR1## wherein each of one or two R is independently ##STR2## wherein n is an integer from 7 to 20, at least one of X or Y is --OH and if one of X or Y is --OH then the other X or Y is H, CH.sub.3, CH.sub.3 --CH.sub.2, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 --, or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --, and W.sub.1, W.sub.2, and W.sub.3 is independently H, CH.sub.3, CH.sub.3 --CH.sub.2, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 --, or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --, and wherein the alkyl groups may be substituted by a hydroxyl, halo or dimethylamino group and/or interrupted by an oxygen atom, H or alkyl (1-4C), including resolved enantiomers and/or diastereomers, salts and mixtures thereof. In particular, the compounds lower elevated levels of unsaturated, non-arachidonate phosphatidic acid (PA) and diacylglycerol (DAG) derived from said PA within seconds of the primary stimulus and their contact with said cells. The modulatory effect depends on the nature of the target cell and the stimulus applied.

    摘要翻译： 公开了包含下式化合物的化合物和药物组合物：独立地为：其中n为7至20的整数，X或Y中的至少一个为-OH，如果X或Y中的一个为-OH，则 其它X或Y是H，CH 3，CH 3 -CH 2，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - ，W 1，W 2和W 3独立地为H，CH 3，CH 3 -CH 2， CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - ，并且其中烷基可以被羟基，卤素或二甲基氨基取代和/或被氧原子H或烷基（1-4C）中断，包括拆分的 对映异构体和/或非对映体，其盐和混合物。 特别地，所述化合物在主刺激的几秒钟内与所述细胞的接触降低了源自所述PA的不饱和，非花生四烯酸磷脂酸（PA）和二酰基甘油（DAG）的升高水平。 调节作用取决于靶细胞的性质和应用的刺激。

    Therapeutic compounds containing a monocyclic five- to six- membered ring structure having one to two nitrogen atoms
    6.
    发明授权
    Therapeutic compounds containing a monocyclic five- to six- membered ring structure having one to two nitrogen atoms 失效
    含有1至2个氮原子的单环五至六元环结构的治疗化合物

    公开(公告)号：US5804584A

    公开(公告)日：1998-09-08

    申请号：US468659

    申请日：1995-06-06

    申请人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    发明人： Gail E. Underiner ,  David Porubek ,  J. Peter Klein ,  Paul Woodson

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D239/54 ,  A61K31/52

    CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/519

    摘要： Disclosed are therapeutic compounds having the formula: (R)j-(core moiety), including resolved enantiomers, diastereomers, hydrates, salts, solvates and mixtures thereof. j is an integer from one to three, the core moiety is either non-cyclic or comprises at least one five- to seven-membered ring structure, R may be selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, amino, substituted or unsubstituted benzyl, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkenyl, and at least one R has the formula I: ##STR1## n is an integer from seven to twenty and at least one of X or Y is --OH. The other of X or Y, which is not --OH, is hydrogen, CH.sub.3 --, CH.sub.3 --CH.sub.2 --, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 -- or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --, and each W.sub.1, W.sub.2, and W.sub.3 is independently hydrogen, CH.sub.3 --, CH.sub.3 --CH.sub.2 --, CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.2 -- or (CH.sub.3).sub.2 --CH.sub.2 --. The X, Y, W.sub.1, W.sub.2, or W.sub.3 alkyl groups may be unsubstituted or substituted by an hydroxyl, halo or dimethylamino group. The disclosed compounds and therapeutic compositions thereof are useful in treating individuals having a disease or treatment-induced toxicity, mediated by second messenger activity.

    摘要翻译： 公开了具有下式的治疗化合物：（R）j-（核心部分），包括拆分的对映异构体，非对映体，水合物，盐，溶剂合物及其混合物。 j是1至3的整数，核心部分是非环状的或包含至少一个五至七元环结构，R可以选自氢，卤素，羟基，氨基，取代或 未取代的苄基，C 1-6烷基或C 1-6烯基，并且至少一个R具有式I：I是7至20的整数，X或Y中的至少一个是-OH。 不是-OH的X或Y中的另一个是氢，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - ，并且每个W 1，W 2和W 3独立地 氢，CH 3 - ，CH 3 -CH 2 - ，CH 3 - （CH 2）2 - 或（CH 3）2 -CH 2 - 。 X，Y，W1，W2或W3烷基可以是未取代的或被羟基，卤素或二甲基氨基取代。 所公开的化合物及其治疗组合物可用于治疗由第二信使活性介导的患有疾病或治疗诱导的毒性的个体。

    Enatiomerically pure hydroxylated xanthine compounds
    8.
    发明授权
    Enatiomerically pure hydroxylated xanthine compounds 失效
    富含羟基化的黄嘌呤化合物

    公开(公告)号：US5648357A

    公开(公告)日：1997-07-15

    申请号：US307554

    申请日：1994-09-16

    申请人： James A. Bianco ,  Paul Woodson ,  David Porubek ,  Jack Singer

    发明人： James A. Bianco ,  Paul Woodson ,  David Porubek ,  Jack Singer

    IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D473/10

    CPC分类号： C07D473/10 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  Y02P20/582

    摘要： There is disclosed compounds and pharmaceutical compositions that are a resolved R or S (preferably R) enantiomer of an .omega.-1 alcohol of a straight chain alkyl (C.sub.5-8) substituted at the 1-position of 3,7-disubstituted xanthine. The inventive compounds are effective in modulating cellular response to external or in situ primary stimuli, as well as to specific modes of administration of such compounds in effective amounts.

    摘要翻译： 公开了化合物和药物组合物，其是在3,7-二取代的黄嘌呤的1-位取代的直链烷基（C5-8）的ω-1醇的分解的R或S（优选R）对映异构体。 本发明化合物有效地调节对外部或原位初级刺激的细胞反应，以及有效量的这些化合物的特定给药模式。