公开(公告)号：US08236847B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US13081341

申请日：2011-04-06

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Physical crystal structures of a compound of the formula I: are provided including the free base monohydrate thereof (form H-1) and the hydrochloric acid salt thereof, including hydrochloric acid salt containing 0.75 equivalent of H2O (form H0.75-3) and hydrochloric acid salt containing 2 equivalents of H2O (form H2-1), and hydrochloric acid salt Pattern P-5, preferably in substantially pure form, and other forms as described herein, pharmaceutical compositions containing structures of compound I or IA, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 提供式I化合物的物理晶体结构：包括其游离碱一水合物（形式H-1）及其盐酸盐，包括含有0.75当量H 2 O（H0.75-3）的盐酸盐和 含有2当量H 2 O（形式H2-1）的盐酸盐和盐酸盐图案P-5，优选基本上纯的形式，以及本文所述的其它形式，含有化合物I或IA的结构的药物组合物，制备方法 相同的，用于制备其的中间体，以及使用这种结构治疗疾病如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US07943656B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US12105316

申请日：2008-04-18

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

IPC分类号： C07D209/02 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Physical crystal structures of a compound of the formula I: are provided including the free base monohydrate thereof (form H-1) and the hydrochloric acid salt thereof, including hydrochloric acid salt containing 0.75 equivalent of H2O (form H0.75-3) and hydrochloric acid salt containing 2 equivalents of H2O (form H2-1), and hydrochloric acid salt Pattern P-5, preferably in substantially pure form, and other forms as described herein, pharmaceutical compositions containing structures of compound I or IA, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 提供式I化合物的物理晶体结构：包括其游离碱一水合物（形式H-1）及其盐酸盐，包括含有0.75当量H 2 O（H0.75-3）的盐酸盐和 含有2当量H 2 O（形式H2-1）的盐酸盐和盐酸盐图案P-5，优选基本上纯的形式，以及本文所述的其它形式，含有化合物I或IA的结构的药物组合物，制备方法 相同的，用于制备其的中间体，以及使用这种结构治疗疾病如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20120283181A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13546584

申请日：2012-07-11

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K31/702 ,  A61K31/70 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P3/06 ,  A61P19/02 ,  A61P15/08 ,  C07D209/52

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Physical crystal structures of a compound of the formula I: are provided including the free base monohydrate thereof (form H-1) and the hydrochloric acid salt thereof, including hydrochloric acid salt containing 0.75 equivalent of H2O (form H0.75-3) and hydrochloric acid salt containing 2 equivalents of H2O (form H2-1), and hydrochloric acid salt Pattern P-5, preferably in substantially pure form, and other forms as described herein, pharmaceutical compositions containing structures of compound I or IA, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 提供式I化合物的物理晶体结构：包括其游离碱一水合物（形式H-1）及其盐酸盐，包括含有0.75当量H 2 O（H0.75-3）的盐酸盐和 含有2当量H 2 O（形式H2-1）的盐酸盐和盐酸盐图案P-5，优选基本上纯的形式，以及本文所述的其它形式，含有化合物I或IA的结构的药物组合物，制备方法 相同的，用于制备其的中间体，以及使用这种结构治疗疾病如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20110257085A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13081341

申请日：2011-04-06

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/702 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K31/451 ,  A61K38/22 ,  A61K31/70 ,  A61K38/18 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Physical crystal structures of a compound of the formula I: are provided including the free base monohydrate thereof (form H-1) and the hydrochloric acid salt thereof, including hydrochloric acid salt containing 0.75 equivalent of H2O (form H0.75-3) and hydrochloric acid salt containing 2 equivalents of H2O (form H2-1), and hydrochloric acid salt Pattern P-5, preferably in substantially pure form, and other forms as described herein, pharmaceutical compositions containing structures of compound I or IA, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 提供式I化合物的物理晶体结构：包括其游离碱一水合物（形式H-1）及其盐酸盐，包括含有0.75当量H 2 O（H0.75-3）的盐酸盐和 含有2当量H 2 O（形式H2-1）的盐酸盐和盐酸盐图案P-5，优选基本上纯的形式，以及本文所述的其它形式，含有化合物I或IA的结构的药物组合物，制备方法 相同的，用于制备其的中间体，以及使用这种结构治疗疾病如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20090054303A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12105316

申请日：2008-04-18

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Mary F. Malley ,  John D. DiMarco ,  Xiaotian S. Yin ,  Chenkou Wei ,  Jurong Yu ,  Truc Chi Vu ,  Gregory Scott Jones ,  Scott A. Savage

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P3/04 ,  A61K38/17

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Physical crystal structures of a compound of the formula I: are provided including the free base monohydrate thereof (form H-1) and the hydrochloric acid salt thereof, including hydrochloric acid salt containing 0.75 equivalent of H2O (form H0.75-3) and hydrochloric acid salt containing 2 equivalents of H2O (form H2-1), and hydrochloric acid salt Pattern P-5, preferably in substantially pure form, and other forms as described herein, pharmaceutical compositions containing structures of compound I or IA, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 提供式I化合物的物理晶体结构：包括其游离碱一水合物（形式H-1）及其盐酸盐，包括含有0.75当量H 2 O（H0.75-3）的盐酸盐和 含有2当量H 2 O（形式H2-1）的盐酸盐和盐酸盐图案P-5，优选基本上纯的形式，以及本文所述的其它形式，含有化合物I或IA的结构的药物组合物，制备方法 相同的，用于制备其的中间体，以及使用这种结构治疗疾病如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US08278462B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12712958

申请日：2010-02-25

申请人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

摘要翻译： 提供了用于制备二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷基抑制剂的方法和化合物。

公开(公告)号：US07705033B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US12181216

申请日：2008-07-28

申请人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/52

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

摘要翻译： 提供了用于制备二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷基抑制剂的方法和化合物。

公开(公告)号：US20130012723A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13601477

申请日：2012-08-31

申请人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： C07D209/52 ,  C12N1/21 ,  C12N1/19 ,  C07D207/22

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

公开(公告)号：US20090018311A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12181216

申请日：2008-07-28

申请人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： C07K1/02 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52 ,  C07C209/08 ,  C12N1/21 ,  C07C51/09

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

摘要翻译： 提供了用于制备二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷基抑制剂的方法和化合物。

公开(公告)号：US20100274025A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12712958

申请日：2010-02-25

申请人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D207/22 ,  C07C57/28 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

摘要翻译： 提供了用于制备二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷基抑制剂的方法和化合物。