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    Process for 3-acylamino benzodiazepines
    1.
    发明授权
    Process for 3-acylamino benzodiazepines 失效
    3-酰基氨基苯并二氮杂卓的方法

    公开(公告)号：US4628084A

    公开(公告)日：1986-12-09

    申请号：US815620

    申请日：1986-01-02

    申请人： Mark G. Bock ,  Daniel F. Veber ,  Robert M. DiPardo

    发明人： Mark G. Bock ,  Daniel F. Veber ,  Robert M. DiPardo

    IPC分类号： C07D243/24

    CPC分类号： C07D243/24

    摘要： The present invention provides an improved process for producing 3-acylamino benzodiazepines of the formula: ##STR1## wherein: R is loweralkyl of from 1-6 carbon atoms, aryl such as phenyl and halophenyl, aralkyl, alkyloxy, aralkyloxy, indolyl or substituted indolyl;R' is hydrogen, loweralkyl of from 1-6 carbon atoms, carboxymethyl or carbalkoxymethyl wherein the alkoxy groups contain from 1-4 carbon atoms;X is hydrogen or halogen;Y is hydrogen or halogen.These compounds are useful because of their activity as cholecystokinin (CCK) inhibitors.

    摘要翻译： 本发明提供了一种改进的下式的3-酰基氨基苯并二氮杂的方法：其中：R是1-6个碳原子的低级烷基，芳基如苯基和卤代苯基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，吲哚基或取代的 吲哚基 R'是氢，1-6个碳原子的低级烷基，羧甲基或烷氧基甲基，其中烷氧基含有1-4个碳原子; X是氢或卤素; Y是氢或卤素。 由于它们作为胆囊收缩素（CCK）抑制剂的活性，这些化合物是有用的。

    Protease inhibitors
    6.
    发明授权
    Protease inhibitors 失效
    蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06369077B1

    公开(公告)日：2002-04-09

    申请号：US09423325

    申请日：1999-11-04

    申请人： Robert W. Marquis ,  Yu Ru ,  Daniel F. Veber ,  Stephen M. LoCastro

    发明人： Robert W. Marquis ,  Yu Ru ,  Daniel F. Veber ,  Stephen M. LoCastro

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139

    摘要： This invention relates to compounds of formula (I): wherein: Y is Ar or NR1R2; R1 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), or R″R′NC(S); R2 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R3 is H, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, Het, Ar or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R4 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R5 is  Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, adamantyl-C(O)—, Ar-C(O)—, Het-C(O)— or; R6 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), R″R′NC(S), or R″OC(O)NR′CH(R*)C(O); R7 is C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkoxy, Het-C0-6alkoxy, or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R* is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl; each R′ independently is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; each R″ independently is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R′″ is H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; Z is C(O) or CH2; and n is 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are inhibitors of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and are useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss is a factor.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中：Y是Ar或NR1R2; R1是R“，R''C（O），R''C（S），R''SO2，R''OC （O），R''R'NC（O）或R''R'NC（S）; R2是H，C1-6烷基，C2-6烯基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基; R 3是H，C 2-6烯基，C 2-6炔基，Het，Ar或任选被OR'，SR'，NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR' 2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R 4是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R 5是Ar-C 1-6烷基，Het-C 0 烷基，金刚烷基-C（O） - ，Ar-C（O） - ，Het-C（O） - 或R6为R“，R''C（O），R''C（S） R''SO2，R''OC（O），R''R'NC（O），R''R'NC（S）或R''OC（O）NR'CH（R *）C（ O）; R 7为任选被OR'，SR'取代的C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷氧基，Het-C 0-6烷氧基或C 1-6烷基， NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR'2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R *是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3 C 1-6烷基，C 0-6烷基，Het-C 1-6烷基;各R'独立地为H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“独立地为C1-6 烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“'是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基， 或Het-C0-6烷基; Z是C（O）或CH2; 和n是1,2或3;或其药学上可接受的盐，其是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是组织蛋白酶K，并且可用于治疗其中抑制骨丢失的因素。

    Analogs of substance P and eledoisin
    7.
    发明授权
    Analogs of substance P and eledoisin 失效
    物质P和eledoisin的类似物

    公开(公告)号：US4680283A

    公开(公告)日：1987-07-14

    申请号：US898274

    申请日：1986-08-20

    申请人： Daniel F. Veber ,  Roger Freidinger

    发明人： Daniel F. Veber ,  Roger Freidinger

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/22 ,  A61K37/02 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02

    CPC分类号： C07K7/22 ,  A61K38/00

    摘要： Analogs of substance P and eledoisin which are conformationally constrained by the presence of a lactam in the peptide chain demonstrate greater selectivity and increased protease stability and are useful as analgesic, anti-inflammatory, antihypertensive, central nervous system agents, and stimulants of lachrymal secretion. The compounds are prepared by standard peptide synthetic procedures.

    摘要翻译： 由肽链中存在内酰胺构象约束的物质P和eledoisin的类似物表现出更大的选择性和增加的蛋白酶稳定性，并且可用作止痛，抗炎，抗高血压，中枢神经系统药物和泪液分泌的兴奋剂。 化合物通过标准肽合成方法制备。