公开(公告)号：US07173129B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10863115

申请日：2004-06-07

申请人： Kimberly J. Worsencroft ,  Liming Ni ,  Zhihong Ye ,  Charles Q. Meng ,  M. David Weingarten ,  Jacob E. Simpson ,  James A. Sikorski

发明人： Kimberly J. Worsencroft ,  Liming Ni ,  Zhihong Ye ,  Charles Q. Meng ,  M. David Weingarten ,  Jacob E. Simpson ,  James A. Sikorski

IPC分类号： C07D413/00 ,  C07D419/00 ,  C07D239/02 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

摘要： The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of using compounds of the general formula or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

摘要翻译： 本发明涉及使用通式化合物或其药学上可接受的盐或酯的化合物，药物组合物和方法，其中取代基在本申请中定义。

公开(公告)号：US07094801B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10324987

申请日：2002-12-19

申请人： James A. Sikorski ,  Charles Q. Meng ,  M. David Weingarten ,  Kimberly J. Worsencroft ,  Liming Ni

发明人： James A. Sikorski ,  Charles Q. Meng ,  M. David Weingarten ,  Kimberly J. Worsencroft ,  Liming Ni

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535 ,  C07D333/56 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D307/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07H15/203

摘要： The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of using compounds of the general formula or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

摘要翻译： 本发明涉及使用通式化合物或其药学上可接受的盐或酯的化合物，药物组合物和方法，其中取代基在本申请中定义。

公开(公告)号：US20080280974A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12151919

申请日：2008-05-09

申请人： M. David Weingarten ,  Liming Ni ,  Zhihong Ye ,  Charles Q. Meng ,  Raymond Ng ,  Jim A. Sikorski

发明人： M. David Weingarten ,  Liming Ni ,  Zhihong Ye ,  Charles Q. Meng ,  Raymond Ng ,  Jim A. Sikorski

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D493/10 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D493/10

摘要： Provided are compounds, pharmaceutical compositions and methods of treatment or prophylaxis of an inflammatory condition, in particular asthma. The compounds are of the general Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, prodrug or derivative thereof: wherein Y, Z and R1-R12 are defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物和治疗或预防炎性病症，特别是哮喘的方法。 所述化合物是通式I，或其药学上可接受的盐，酯，前药或衍生物：其中Y，Z和R 1 -R 12在本文中定义。

公开(公告)号：US07078431B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10443470

申请日：2003-05-21

申请人： Charles Q. Meng ,  Liming Ni ,  James A. Sikorski ,  Lee K. Hoong

发明人： Charles Q. Meng ,  Liming Ni ,  James A. Sikorski ,  Lee K. Hoong

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/36 ,  A61K31/435 ,  C07D409/00 ,  C07C49/213

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/1271 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： It has been discovered certain 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propen-1-ones, including compounds of formula (I) inhibit the expression of VCAM-1, and thus can be used to treat a patient with a disorder mediated by VCAM-1. Examples of inflammatory disorders that are mediated by VCAM-1 include, but are not limited to arthritis, asthma, dermatitis, cystic fibrosis, post transplantation late and chronic solid organ rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosis, inflammatory bowel diseases, autoimmune diabetes, diabetic retinopathy, rhinitis, ischemia-reperfusion injury, post-angioplasty restenosis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), glomerulonephritis, Graves disease, gastrointestinal allergies, conjunctivitis, atherosclerosis, coronary artery disease, angina and small artery disease.

公开(公告)号：US06608101B1

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09886348

申请日：2001-06-20

申请人： Liming Ni ,  Lee K. Hoong ,  James A. Sikorski ,  Charles Q. Meng

发明人： Liming Ni ,  Lee K. Hoong ,  James A. Sikorski ,  Charles Q. Meng

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D409/10 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0034 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C49/796 ,  C07C49/813 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C49/86 ,  C07C205/45 ,  C07D309/06 ,  C07D317/44 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： It has been discovered certain 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propen-1-ones, including compounds of formula (I) inhibit the expression of VCAM-1, and thus can be used to treat a patient with a disorder mediated by VCAM-1. Examples of inflammatory disorders that are mediated by VCAM-1 include, but are not limited to arthritis, asthma, dermatitis, cystic fibrosis, post transplantation late and chronic solid organ rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosis, inflammatory bowel diseases, autoimmune diabetes, diabetic retinopathy, rhinitis, ischemia-reperfusion injury, post-angioplasty restenosis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), glomerulonephritis, Graves disease, gastrointestinal allergies, conjunctivitis, atherosclerosis, coronary artery disease, angina and small artery disease.

摘要翻译： 已经发现某些1,3-双（取代苯基）-2-丙烯-1-酮，包括式（I）化合物抑制VCAM-1的表达，因此可用于治疗患有 由VCAM-1介导的病症。 由VCAM-1介导的炎性病症的实例包括但不限于关节炎，哮喘，皮炎，囊性纤维化，移植后晚期和慢性固体器官排斥，多发性硬化，系统性红斑狼疮，炎性肠病，自身免疫性糖尿病， 糖尿病性视网膜病变，鼻炎，缺血再灌注损伤，血管成形术后再狭窄，慢性阻塞性肺疾病（COPD），肾小球性肾炎，格雷夫斯病，胃肠道过敏，结膜炎，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病，心绞痛和小动脉疾病。

公开(公告)号：US20070093453A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11640509

申请日：2006-12-15

申请人： Kimberly Worsencroft ,  Liming Ni ,  Zhihong Ye ,  Charles Meng ,  M. Weingarten ,  Jacob Simpson ,  James Sikorski

发明人： Kimberly Worsencroft ,  Liming Ni ,  Zhihong Ye ,  Charles Meng ,  M. Weingarten ,  Jacob Simpson ,  James Sikorski

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61K31/381 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

摘要： The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of using compounds of the general formula or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

公开(公告)号：US20060189549A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11337207

申请日：2006-01-20

申请人： Liming Ni ,  Kimberly Worsencroft ,  M. Weingarten ,  Charles Meng ,  James Sikorski

发明人： Liming Ni ,  Kimberly Worsencroft ,  M. Weingarten ,  Charles Meng ,  James Sikorski

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/445 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D307/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07H15/203

摘要： The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of using compounds of the general formula or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

公开(公告)号：US5952307A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US907840

申请日：1997-08-14

申请人： James C. Powers ,  Delwin S. Jackson ,  Liming Ni

发明人： James C. Powers ,  Delwin S. Jackson ,  Liming Ni

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07F9/4006 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： Peptidyl derivatives of diesters of .alpha.-aminoalkylphosphonic acids with basic substituents, their use in inhibiting serine proteases with trypsin-like specificity and their roles as anti-inflammatory agents, anticoagulants, and anti-tumor agents.

摘要翻译： 具有碱性取代基的α-氨基烷基膦酸的二酯的肽基衍生物，它们在抑制胰蛋白酶样特异性的丝氨酸蛋白酶中的用途及其作为抗炎剂，抗凝血剂和抗肿瘤剂的作用。

公开(公告)号：US20060258735A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11485940

申请日：2006-07-13

申请人： Charles Meng ,  Liming Ni ,  James Sikorski ,  Lee Hoong

发明人： Charles Meng ,  Liming Ni ,  James Sikorski ,  Lee Hoong

IPC分类号： A61K31/381

CPC分类号： C07D409/10 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0034 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C49/796 ,  C07C49/813 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C49/86 ,  C07C205/45 ,  C07D309/06 ,  C07D317/44 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： It has been discovered certain 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propen-1-ones, including compounds of formula (I) inhibit the expression of VCAM-1, and thus can be used to treat a patient with a disorder mediated by VCAM-1. Examples of inflammatory disorders that are mediated by VCAM-1 include, but are not limited to arthritis, asthma, dermatitis, cystic fibrosis, post transplantation late and chronic solid organ rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosis, inflammatory bowel diseases, autoimmune diabetes, diabetic retinopathy, rhinitis, ischemia-reperfusion injury, post-angioplasty restenosis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), glomerulonephritis, Graves disease, gastrointestinal allergies, conjunctivitis, atherosclerosis, coronary artery disease, angina and small artery disease.

摘要翻译： 已经发现某些1,3-双（取代苯基）-2-丙烯-1-酮，包括式（I）化合物抑制VCAM-1的表达，因此可用于治疗患有 由VCAM-1介导的病症。 由VCAM-1介导的炎性病症的实例包括但不限于关节炎，哮喘，皮炎，囊性纤维化，移植后晚期和慢性固体器官排斥，多发性硬化，系统性红斑狼疮，炎性肠病，自身免疫性糖尿病， 糖尿病性视网膜病变，鼻炎，缺血再灌注损伤，血管成形术后再狭窄，慢性阻塞性肺疾病（COPD），肾小球性肾炎，格雷夫斯病，胃肠道过敏，结膜炎，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病，心绞痛和小动脉疾病。

公开(公告)号：US20060100226A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11224424

申请日：2005-09-12

申请人： James Sikorski ,  Jason Skudlarek ,  Linda Hamaker ,  Liming Ni ,  M. Weingarten

发明人： James Sikorski ,  Jason Skudlarek ,  Linda Hamaker ,  Liming Ni ,  M. Weingarten

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/95 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/34

摘要： The present invention provides compounds of Formulas I-VII, or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein the compounds are as defined in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinases, particularly inhibitors of MEKK protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of utilizing those compounds and compositions in the treatment of various protein kinase mediated disorders, such as inflammatory disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I-VII或其药学上可接受的衍生物的化合物，其中化合物如说明书中所定义。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是MEKK蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及利用这些化合物和组合物治疗各种蛋白激酶介导的病症如炎症性疾病的方法。