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公开(公告)号：US07521427B2
公开(公告)日：2009-04-21
申请号：US11270404
申请日：2005-11-09
CPC分类号： C07K5/06026 , A61K38/00 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , Y02A50/414 , Y02A50/415
摘要： The present disclosure provides compositions for inhibiting proteases, methods for synthesizing the compositions, and methods of using the disclosed protease inhibitors. Aspects of the disclosure include peptidyl allyl sulfone compositions that inhibit proteases, for example cysteine proteases, either in vivo or in vitro.
摘要翻译： 本公开提供了用于抑制蛋白酶的组合物，用于合成组合物的方法以及使用所公开的蛋白酶抑制剂的方法。 本公开的方面包括在体内或体外抑制蛋白酶（例如半胱氨酸蛋白酶）的肽基烯丙基砜组合物。
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公开(公告)号：US5952307A
公开(公告)日：1999-09-14
申请号：US907840
申请日：1997-08-14
申请人： James C. Powers , Delwin S. Jackson , Liming Ni
发明人： James C. Powers , Delwin S. Jackson , Liming Ni
CPC分类号： C07F9/4006 , C07K5/06191 , C07K5/0827 , A61K38/00
摘要： Peptidyl derivatives of diesters of .alpha.-aminoalkylphosphonic acids with basic substituents, their use in inhibiting serine proteases with trypsin-like specificity and their roles as anti-inflammatory agents, anticoagulants, and anti-tumor agents.
摘要翻译： 具有碱性取代基的α-氨基烷基膦酸的二酯的肽基衍生物，它们在抑制胰蛋白酶样特异性的丝氨酸蛋白酶中的用途及其作为抗炎剂，抗凝血剂和抗肿瘤剂的作用。
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公开(公告)号：US5543396A
公开(公告)日：1996-08-06
申请号：US234181
申请日：1994-04-28
IPC分类号： A61K38/00 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/59 , C07K5/06 , C07K5/08 , A61K31/67 , A01N57/00 , C07F5/02
CPC分类号： C07F9/4006 , C07F9/5726 , C07F9/597 , C07K5/06191 , C07K5/0827 , A61K38/00
摘要： Peptidyl derivatives of diesters of .alpha.-aminoalkylphosphonic acids, particularly those with proline or related structures, their use in inhibiting serine proteases with chymotrypsin-like, trypsin-like, elastase-like, and dipeptidyl peptidase IV specificity and their roles as anti-inflammatory agents, anticoagulants, and anti-tumor agents.
摘要翻译： α-氨基烷基膦酸的二酯的肽基衍生物，特别是具有脯氨酸或相关结构的二酯的肽基衍生物，其用于抑制具有糜蛋白酶样胰蛋白酶样，弹性蛋白酶样和二肽基肽酶IV特异性的丝氨酸蛋白酶及其作为抗炎剂的作用 ，抗凝剂和抗肿瘤剂。
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公开(公告)号：US5500344A
公开(公告)日：1996-03-19
申请号：US990301
申请日：1992-12-03
申请人： Thomas Sayers , Mark J. Smyth , Theresa A. Wiltrout , James C. Powers , Raymond Sowder , Louis E. Henderson
发明人： Thomas Sayers , Mark J. Smyth , Theresa A. Wiltrout , James C. Powers , Raymond Sowder , Louis E. Henderson
CPC分类号： C12N9/6467
摘要： The present invention provides a purified and isolated nucleic acid molecule encoding serine protease (Met-ase) having Met-ase activity but not Asp-ase activity and a molecular weight of about 30,000 daltons on SDS PAGE under reducing and non-reducing conditions. The present invention also provides a vector comprising this nucleic acid molecule, a prokaryotic or eukaryotic host cell stably transformed or transfected with the vector, as well as a method for detecting this nucleic acid in a sample.
摘要翻译： 本发明提供了在还原和非还原条件下，在SDS PAGE上编码具有Met-ase活性而不是Asp-ase活性和分子量约30,000道尔顿的丝氨酸蛋白酶（Met-ase）的纯化和分离的核酸分子。 本发明还提供了包含该核酸分子，用载体稳定转化或转染的原核或真核宿主细胞的载体，以及在样品中检测该核酸的方法。
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公开(公告)号：US5109018A
公开(公告)日：1992-04-28
申请号：US499561
申请日：1990-03-26
申请人： James C. Powers , Wade Harper
发明人： James C. Powers , Wade Harper
IPC分类号： C07D311/76
CPC分类号： C07D311/76
摘要： Certain novel heterocyclic compounds, their preparation, and their use in inhibiting serine proteases with chymotrypsin-like, elastase-like, and trypsin-like specificity and in the treatment of diseases such as emphysema which involve tissue proteolysis.
摘要翻译： 某些新的杂环化合物，它们的制备及其在抑制丝氨酸蛋白酶与胰凝乳蛋白酶样，弹性蛋白酶样和胰蛋白酶样特异性以及治疗涉及组织蛋白水解的诸如肺气肿的疾病中的用途。
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公开(公告)号：US5089634A
公开(公告)日：1992-02-18
申请号：US530158
申请日：1990-05-29
申请人： James C. Powers , Chih-Min Kam
发明人： James C. Powers , Chih-Min Kam
IPC分类号： C07D311/76
CPC分类号： C07D311/76 , Y10S514/822
摘要： Isocoumarins with cationic substituents, their use in inhibiting serine proteases with trypsin-like, chymotrypsin-like and elastase-like specificity and their roles as anticoagulant agents, and anti-inflammatory agents.
摘要翻译： 具有阳离子取代基的异香豆素，它们用于抑制胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，糜蛋白酶样和弹性蛋白酶样特异性及其作为抗凝血剂的作用和抗炎剂的用途。
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公开(公告)号：US4585793A
公开(公告)日：1986-04-29
申请号：US492825
申请日：1983-05-09
申请人： James C. Powers
发明人： James C. Powers
IPC分类号： C07D239/86 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D265/22 , C07C153/023 , A61K31/265
CPC分类号： C07D239/91 , C07D239/86 , C07D239/90 , C07D265/22
摘要： Certain novel heterocyclic compounds, aromatic thioesters, their preparation, and their use in inhibiting serine proteases with chymotrypsin-like and elastase-like specificity and in the treatment of diseases such as emphysema which involve tissue proteolysis.
摘要翻译： 某些新型杂环化合物，芳族硫酯，它们的制备及其在抑制具有糜蛋白酶样和弹性蛋白酶样特异性的丝氨酸蛋白酶以及治疗涉及组织蛋白水解的诸如肺气肿的疾病中的用途。
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公开(公告)号：US08518885B2
公开(公告)日：2013-08-27
申请号：US12866541
申请日：2008-07-16
申请人： James C. Powers , Jonathan D. Glass , Asli Ovat , Zhaozhao Li
发明人： James C. Powers , Jonathan D. Glass , Asli Ovat , Zhaozhao Li
CPC分类号： C07K5/06043 , C07K5/06052
摘要： A novel class of peptide α-ketoamides useful for selectively inhibiting calpains, selectively inhibiting cysteine proteases, and generally inhibiting all cysteine proteases, having the formula M-AA2-AA1-CO—NH—(CH2)n—R3. Processes for the synthesis of peptidyl α-ketoamide derivatives. Compositions and methods for inhibiting cysteine proteases, inhibiting calpains, and treating disease caused by cysteine proteases and calpains are provided.
摘要翻译： 用于选择性抑制钙蛋白酶，选择性抑制半胱氨酸蛋白酶和通常抑制具有式M-AA2-AA1-CO-NH-（CH2）n-R3的所有半胱氨酸蛋白酶的新一类肽α-酮酰胺。 肽基α-酮酰胺衍生物的合成方法。 提供了抑制半胱氨酸蛋白酶，抑制钙蛋白酶和治疗由半胱氨酸蛋白酶和钙蛋白酶引起的疾病的组合物和方法。
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公开(公告)号：US5686419A
公开(公告)日：1997-11-11
申请号：US184286
申请日：1994-01-21
CPC分类号： C07F9/4006 , C07K5/06191 , C07K5/0827 , A61K38/00
摘要： Peptidyl derivatives of diesters of .alpha.-aminoalkylphosphonic acids with basic substitutents, their use in inhibiting serine proteases with trypsin-like specificity and their roles as anti-inflammatory agents, anticoagulants, and anti-tumor agents.
摘要翻译： 具有碱性取代基的α-氨基烷基膦酸的二酯的肽基衍生物，它们用于抑制胰蛋白酶样特异性的丝氨酸蛋白酶及其作为抗炎剂，抗凝血剂和抗肿瘤剂的作用。
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公开(公告)号：US5290942A
公开(公告)日：1994-03-01
申请号：US6367
申请日：1993-01-19
IPC分类号： C07D213/53 , C07D213/65
CPC分类号： C07D213/53 , C07D213/65
摘要： Quaternary pyridinium compounds for use as acetylcholinesterase inhibitors of the following formulas: ##STR1##
摘要翻译： （*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*） *化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）
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