公开(公告)号：US20090062280A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12225026

申请日：2007-03-09

申请人： James B. Doherty ,  Min Shu ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

发明人： James B. Doherty ,  Min Shu ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/227 ,  C07D413/12 ,  A61K31/498 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D241/44 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/20 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及有效的钾通道阻滞剂或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US20090281154A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12308164

申请日：2007-06-07

申请人： James B. Doherty ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

发明人： James B. Doherty ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07C233/11 ,  A61K31/165 ,  C07D277/38 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07C235/78 ,  C07C45/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C49/84

摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及有效的钾通道阻滞剂或其制剂在治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症中的用途。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US07563816B2

公开(公告)日：2009-07-21

申请号：US11630172

申请日：2005-07-15

申请人： James B. Doherty ,  Dong-Ming Shen

发明人： James B. Doherty ,  Dong-Ming Shen

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07F9/65038

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula (I) or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US07528163B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10530840

申请日：2003-11-04

申请人： James B. Doherty ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Robert M. Tynebor

发明人： James B. Doherty ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Robert M. Tynebor

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US20080287489A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12220306

申请日：2008-07-23

申请人： Dong-Ming Shen ,  James B. Doherty

发明人： Dong-Ming Shen ,  James B. Doherty

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/352 ,  C07D307/81 ,  C07D217/18 ,  A61P27/00 ,  A61K31/381 ,  C07D333/60

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D405/06

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US07576122B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US10570913

申请日：2004-08-27

申请人： Dong-Ming Shen ,  James B. Doherty

发明人： Dong-Ming Shen ,  James B. Doherty

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D405/06

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US4847247A

公开(公告)日：1989-07-11

申请号：US922312

申请日：1986-10-16

申请人： Kevan R. Thompson ,  Paul E. Finke ,  James B. Doherty

发明人： Kevan R. Thompson ,  Paul E. Finke ,  James B. Doherty

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/44 ,  C07D499/48

CPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/43

摘要： Derivatives of Penicillin, their sulfoxides and sulfones are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.

摘要翻译： 青霉素的衍生物，其亚砜和砜被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎/抗代谢药物。

公开(公告)号：US4637999A

公开(公告)日：1987-01-20

申请号：US490617

申请日：1983-05-02

申请人： James B. Doherty ,  Paul E. Finke ,  Raymond A. Firestone ,  Shrenik S. Shah ,  Kevan R. Thompson

发明人： James B. Doherty ,  Paul E. Finke ,  Raymond A. Firestone ,  Shrenik S. Shah ,  Kevan R. Thompson

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/20 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Substituted cephalosporins are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful antiinflammatory/antidegenerative agents.

摘要翻译： 发现取代的头孢菌素是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎/抗代谢药物。

公开(公告)号：US4493839A

公开(公告)日：1985-01-15

申请号：US380989

申请日：1982-05-24

申请人： James B. Doherty ,  Morris Zimmerman ,  Bonnie M. Ashe

发明人： James B. Doherty ,  Morris Zimmerman ,  Bonnie M. Ashe

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/40 ,  C07D477/10

摘要： Derivatives of 1-carbapenem-3-carboxylic esters are found to be potent elastase inhibitors and therefore are useful anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 发现1-碳青霉烯-3-羧酸酯的衍生物是有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此是有用的抗炎剂。

公开(公告)号：US4434175A

公开(公告)日：1984-02-28

申请号：US373692

申请日：1982-05-03

申请人： James B. Doherty ,  Michael N. Chang ,  Conrad P. Dorn

发明人： James B. Doherty ,  Michael N. Chang ,  Conrad P. Dorn

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

摘要： 5-Aroyl-4-RO-, 5-aroyl-4-RS-, 5-aroyl-4-RSO-, 5-aroyl-4-RSO.sub.2 -, or 5-pyrrylcarbonyl-pyrrole alkanoic acid have been prepared via hydrolysis of a precursor-ester after high temperature decarboxylation or from direct acidic decarboxylation of a precursor diacid. The compounds are analgesic and anti-inflammatory agents of high activities but low ulcerogenic side effects.

摘要翻译： 5-芳酰基-4-RO-，5-芳酰基-4-RS-，5-芳酰基-4- RSO-，5-芳酰基-4-RSO 2 - 或5-吡咯烷基 - 吡咯烷酸已经通过水解 高温脱羧后的前体酯或前体二酸的直接酸性脱羧。 该化合物是具有高活性但低溃疡性副作用的止痛和抗炎药。