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1.发明授权
公开(公告)号：US5591737A
公开(公告)日：1997-01-07
申请号：US168903
申请日：1993-12-16
申请人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Philippe L. Durette , Paul E. Finke , Malcolm Maccoss , Sander G. Mills , Shrenik K. Shah , Soumya P. Sahoo , Jeffrey J. Hale , Thomas J. Lanza , William K. Hagmann
发明人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Philippe L. Durette , Paul E. Finke , Malcolm Maccoss , Sander G. Mills , Shrenik K. Shah , Soumya P. Sahoo , Jeffrey J. Hale , Thomas J. Lanza , William K. Hagmann
IPC分类号： C07D205/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D521/00 , A61K31/395 , A61K31/535
CPC分类号： C07D231/12 , C07D205/08 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： New substituted azetidinones of the general Formula (I) which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1## wherein R.sub.4 is (a) ##STR2## or (b) ##STR3## where R.sub.x is carboxy C.sub.1-6 alkyl, benzyloxycarbonylC.sub.1-3 alkyl, or t-butoxycarbonylC.sub.1-3 alkyl,whereinQ is a covalent bond or ##STR4## wherein R.sub.5 and R.sub.6 are each individually C.sub.1-3 alkyl or hydrogen,Y is ##STR5## or a covalent bond.
摘要翻译： 描述了已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗再生剂的通式（I）的新的取代的氮杂环丁酮。 其中R 4是（a），或（b）其中R x是羧基C 1-6烷基，苄氧基羰基C 1-3烷基或叔丁氧基羰基C 1-3烷基，其中Q是共价键或其中 R 5和R 6各自为C 1-3烷基或氢，Y为共价键。
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2.发明授权Substituted cephalosporin sulfones as anti-inflammatory and antidegenerative agents 失效取代的头孢菌素砜作为抗炎和抗再生剂
公开(公告)号：US5364848A
公开(公告)日：1994-11-15
申请号：US877552
申请日：1992-05-01
申请人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
发明人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
IPC分类号： C07D501/00 , C07D501/20 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： New substituted cephalosporin sulfones are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译： 发现新的取代头孢菌素砜是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎/抗代谢药物。
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3.发明授权
公开(公告)号：US5348953A
公开(公告)日：1994-09-20
申请号：US992414
申请日：1992-12-17
申请人： James B. Doherty , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Amy L. Kissinger , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
发明人： James B. Doherty , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Amy L. Kissinger , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
IPC分类号： C07D205/08 , C07D405/12 , A61K31/395 , C07D403/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D205/08
摘要： New substituted azetidinones of the general formula (I) which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1##
摘要翻译： 已经发现已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗代谢剂的通式（I）的新的取代的氮杂环丁酮被描述。
我 -
4.发明授权
公开(公告)号：US5229381A
公开(公告)日：1993-07-20
申请号：US761191
申请日：1991-09-20
申请人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
发明人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
IPC分类号： A61K31/395 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D205/09 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , A61K31/395 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D205/09 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： New substituted azetidinones of the general formula (A') which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1##
摘要翻译： 描述了已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗再生剂的通式（A'）的新的取代的氮杂环丁酮。 （A）
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5.发明授权Substituted cephalosporin sulfones as anti-inflammatory and anti-degenerative agents 失效取代的头孢菌素砜作为抗炎和抗退行剂
公开(公告)号：US5132301A
公开(公告)日：1992-07-21
申请号：US471320
申请日：1990-01-29
申请人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
发明人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
IPC分类号： C07D501/00
CPC分类号： C07D501/00
摘要： New substituted cephalosporin sulfones are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译： 发现新的取代头孢菌素砜是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎/抗代谢药物。
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6.发明授权
公开(公告)号：US4845088A
公开(公告)日：1989-07-04
申请号：US58718
申请日：1987-06-05
IPC分类号： C07D499/00
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Tetrazolyl derivatives of .beta.-lactams are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译： 发现β-内酰胺的四唑基衍生物是有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此是有用的抗炎/抗代谢药物。
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7.发明授权
公开(公告)号：US4699904A
公开(公告)日：1987-10-13
申请号：US750432
申请日：1985-07-01
IPC分类号： C07D501/00 , A61K31/425 , A61K31/43 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P29/00 , C07D499/00 , C07D499/21 , C07D499/44 , C07D499/58 , C07D499/86 , C07D499/861 , C07D499/87 , C07D499/897 , C07D501/18
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Tetrazolyl derivatives of .beta.-lactams are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译： 发现β-内酰胺的四唑基衍生物是有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此是有用的抗炎/抗代谢药物。
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8.发明授权Assay for evaluating inhibition of polymorphonuclear leukocyte elastase by N-substituted azetidinones 失效用N-取代的氮杂环丁酮评价多形核白细胞弹性蛋白酶的抑制作用
公开(公告)号：US5420010A
公开(公告)日：1995-05-30
申请号：US100532
申请日：1993-07-30
申请人： Paul E. Finke , William K. Hagmann , William A. Hanlon , John L. Humes , Wilson B. Knight , Malcolm MacCoss , Richard A. Mumford , Shrenik K. Shah
发明人： Paul E. Finke , William K. Hagmann , William A. Hanlon , John L. Humes , Wilson B. Knight , Malcolm MacCoss , Richard A. Mumford , Shrenik K. Shah
IPC分类号： C07D317/58 , C07D405/12 , G01N33/573 , C07D317/60 , C07K16/44
CPC分类号： C07D405/12 , C07D317/58 , Y10S436/822
摘要： N-substituted azetidinones are a class of inhibitors of human leukocytes elastase which are known to be useful in the treatment of a wide variety of antiinflammatory and antidegenerative diseases. In inhibiting elastase, the therapeutic agents are shown to form a characteristic stable complex with the enzyme. In the assay disclosed herein, the inhibitor-enzyme complex is advantageously hydrolyzed and specific product(s) of the hydrolysis are measured. The assays are useful in a clinical setting, for determining appropriate dosage and assessing the effectiveness of treatment.
摘要翻译： N-取代的氮杂环丁酮是人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂的一类，其已知可用于治疗各种抗炎和抗生殖疾病。 在抑制弹性蛋白酶时，治疗剂显示与酶形成特征稳定的复合物。 在本文公开的测定中，抑制剂 - 酶复合物有利地水解，并测量水解的特定产物。 该测定在临床环境中有用，用于确定适当的剂量和评估治疗的有效性。
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9.发明授权Haptens useful in evaluating inhibition of PNN elastase by N-substituted azetidinones 失效用于评估N-取代的氮杂环丁酮对PMN弹性蛋白酶抑制作用的半抗原
公开(公告)号：US5276139A
公开(公告)日：1994-01-04
申请号：US750148
申请日：1991-08-26
IPC分类号： C07C275/28 , C07C275/40 , C07D307/79 , C07K16/44 , C12Q1/37 , G01N33/94 , C07K3/08 , C07C275/04 , G01N33/68
CPC分类号： C07D307/79 , C07C275/28 , C07C275/40 , C07K16/44 , C12Q1/37 , G01N33/94 , G01N2333/966 , G01N2800/52 , Y10S530/807
摘要： N-substituted azetidinones are a class of inhibitors of human leukocytes elastase which are known to be useful in the treatment of a wide variety of antiinflammatory and antidegenerative diseases. In inhibiting elastase, the therapeutic agents are shown to form a characteristic stable complex with the enzyme. In the radioimmune assay disclosed herein, the inhibitor-enzyme complex is advantageously hydrolyzed and specific product(s) of the hydrolysis are measured. The assays are useful in a clinical setting, for determining appropriate dosage and assessing the effectiveness of treatment.
摘要翻译： N-取代的氮杂环丁酮是人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂的一类，其已知可用于治疗各种抗炎和抗生殖疾病。 在抑制弹性蛋白酶时，治疗剂显示与酶形成特征稳定的复合物。 在本文公开的放射免疫测定中，抑制剂 - 酶复合物有利地水解，并测量水解的特定产物。 该测定在临床环境中有用，用于确定适当的剂量和评估治疗的有效性。
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10.发明授权Substituted cephalosporin sulfoxides as anti-inflammatory and antidegenerative agents 失效取代的头孢菌素亚砜作为抗炎和抗再生剂
公开(公告)号：US4623645A
公开(公告)日：1986-11-18
申请号：US485979
申请日：1983-04-18
申请人： James B. Doherty , Bonnie M. Ashe , Paul E. Finke , Raymond A. Firestone , Shrenik K. Shah , Morris Zimmerman
发明人： James B. Doherty , Bonnie M. Ashe , Paul E. Finke , Raymond A. Firestone , Shrenik K. Shah , Morris Zimmerman
IPC分类号： C07D501/00 , C07D501/20 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Substituted cephalosporin sulfoxides are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译： 发现取代的头孢菌素亚砜是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎/抗代谢药物。
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