公开(公告)号：US4801704A

公开(公告)日：1989-01-31

申请号：US195476

申请日：1988-05-16

申请人： Dennis D. Keith ,  Chung-Chen Wei ,  Manfred Weigele

发明人： Dennis D. Keith ,  Chung-Chen Wei ,  Manfred Weigele

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/06 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/58 ,  C07D499/60 ,  C07D499/68 ,  C07D499/74 ,  C07D499/90

CPC分类号： C07D499/00

摘要： There are presented compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and m are as described herein.

摘要翻译： 呈现下式的化合物其中R 2，R 3，R 4和m如本文所述。

公开(公告)号：US4385060A

公开(公告)日：1983-05-24

申请号：US189622

申请日：1980-09-22

申请人： John P. Clayton ,  Martin Cole

发明人： John P. Clayton ,  Martin Cole

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/58 ,  C07D499/72 ,  C07D499/76 ,  C07D499/56

CPC分类号： A61K31/43 ,  C07D499/00

摘要： 6.beta.-[2-(2'-methylphenoxycarbonyl)-2-thien-3'-ylacetamido] penicillanic acid of formula (II): ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolyzable esters thereof, are active against Gram-positive and Gram-negative bacteria which makes them useful as therapeutic and prophylactic agents against bacterial infections in animals, including man and poultry. A process for the preparation and pharamceutical compositions comprising the penicillin, are also described.

摘要翻译： 式（II）的6β-[2-（2'-甲基苯氧基羰基）-2-噻吩-3'-基乙酰胺基]青霉烷酸：其和其药学上可接受的盐和体内可水解的酯是有活性的 革兰氏阳性和革兰氏阴性菌，使其成为用于治疗和预防药物的动物，包括人和家禽的细菌感染。 还描述了包含青霉素的制备方法和药物组合物。

公开(公告)号：US4271172A

公开(公告)日：1981-06-02

申请号：US162616

申请日：1980-06-24

申请人： Ludovic Rodriguez ,  Jacques Leclercq ,  Pierre Ykman ,  Eric Cossement

发明人： Ludovic Rodriguez ,  Jacques Leclercq ,  Pierre Ykman ,  Eric Cossement

IPC分类号： C07D499/06 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/18 ,  C07D499/42 ,  C07D499/90 ,  C07D513/10 ,  C07D499/76 ,  C07D499/58 ,  C07D499/74

CPC分类号： C07D513/10 ,  C07D499/00

摘要： 6-Amino-spiro[penam-2,4'-piperidine]-3-carboxylic acids, salts and esters thereof of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, benzyl or an alkali metal or ammonium ion and R.sub.2 is methyl, phenyl or benzyl and process for preparing the same.These compounds are useful as intermediates in the synthesis of a new group of antibiotics having properties similar to penicillins, besides own antibiotic activity with a broad antibacterial spectrum. Therefore, they are useful as antibacterials agents and as therapeutic agents for humans and for animals in the treatment of infectious diseases caused by Gram-positive and Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 6-氨基螺[penam-2,4'-哌啶] -3-羧酸，其盐及其酯，其中R 1是氢，苄基或碱金属或铵离子，R 2是甲基，苯基 或苄基及其制备方法。 这些化合物可用作合成具有与青霉素类似的性质的新一组抗生素的中间体，除了具有广泛抗菌谱的自身抗生素活性外。 因此，它们作为抗菌剂和作为人和动物的治疗剂用于治疗由革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染性疾病。

公开(公告)号：US3116285A

公开(公告)日：1963-12-31

申请号：US3156360

申请日：1960-05-25

申请人： PFIZER & CO C

发明人： CELMER WALTER D ,  HOBBS DONALD C

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/58

CPC分类号： C07D499/00

公开(公告)号：US3025290A

公开(公告)日：1962-03-13

申请号：US82649259

申请日：1959-07-13

申请人： PETER DOYLE FRANK ,  CHARLES NAYLER JOHN HERBERT ,  NEWBOLT ROLINSON GEORGE

发明人： PETER DOYLE FRANK ,  CHARLES NAYLER JOHN HERBERT ,  NEWBOLT ROLINSON GEORGE

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/58

CPC分类号： C07D499/00 ,  Y10S435/935

公开(公告)号：US5583216A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US462492

申请日：1990-01-08

申请人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D499/46 ,  C07D499/58 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/06 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587

摘要： Provided is a process for preparing a cephem compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.3 is hydrogen or methoxy, R.sup.4 is hydrogen or a residue of a nucleophilic compound, R.sup.5 is hydroxyl or a protected hydroxyl, and R.sup.8 is hydrogen or halogen, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, which comprises introducing an acyl group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.5 and R.sup.8 are as defined above into the amino group of the molecule of the formula: ##STR3## wherein R.sup.3 and R.sup.4 are as defined above or a salt or ester thereof.

摘要翻译： 提供了制备下式的头孢烯化合物的方法：其中R 3是氢或甲氧基，R 4是氢或亲核化合物的残基，R 5是羟基或保护的羟基，R 8是氢或卤素，或 其药学上可接受的盐或酯，其包括将下式的酰基引入下式的分子的氨基中：其中R 5和R 8如上所定义，其中R 3和R 4如所定义 或其盐或酯。

公开(公告)号：US4699904A

公开(公告)日：1987-10-13

申请号：US750432

申请日：1985-07-01

申请人： James B. Doherty ,  Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  Shrenik K. Shah

发明人： James B. Doherty ,  Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  Shrenik K. Shah

IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P29/00 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/44 ,  C07D499/58 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/87 ,  C07D499/897 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Tetrazolyl derivatives of .beta.-lactams are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.

摘要翻译： 发现β-内酰胺的四唑基衍生物是有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此是有用的抗炎/抗代谢药物。

公开(公告)号：US4046759A

公开(公告)日：1977-09-06

申请号：US607362

申请日：1975-08-25

申请人： Toshiyasu Ishimaru

发明人： Toshiyasu Ishimaru

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/58 ,  C07D499/44

CPC分类号： C07D499/00

摘要： There disclose new penicillin esters and S-oxides thereof which are of value as intermediates for the preparation of various cephalosporin antibiotics.

摘要翻译： 公开了新的青霉素酯及其S-氧化物，其作为制备各种头孢菌素抗生素的中间体是有价值的。

公开(公告)号：US3954802A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US344004

申请日：1973-03-22

申请人： Karoly Kocsis ,  Bruno Fechtig ,  Hans Bickel

发明人： Karoly Kocsis ,  Bruno Fechtig ,  Hans Bickel

IPC分类号： C07D499/74 ,  A01N47/34 ,  A23L3/34 ,  A23L3/3544 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D499/00 ,  C07D499/58 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07C265/16 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D499/00

摘要： 6-Acylamino-penam-3-carboxylic acids and 7-acylamino-3-cephem-4-carboxylic acids in which the acyl group has the formula ##EQU1## in which R.sub.1 is hydrogen, R.sub.2 is optionally substituted phenyl, thienyl or furyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together are optionally substituted cycloalkyl, and B is a radical which is bonded via a sulphur atom or is bonded to oxygen or sulphur with the interposition of an optionally substituted CH.sub.2 -group.

摘要翻译： 6-酰基氨基 - penam-3-羧酸和7-酰基氨基-3-头孢烯-4-羧酸，其中酰基具有式R1 | R2-C-CO- | NH-CO-NH-CO-B 其中R 1是氢，R 2是任选取代的苯基，噻吩基或呋喃基，或者R 1和R 2一起是任选取代的环烷基，B是通过硫原子键合或键合到氧或硫上的基团​​， 取代的CH2-基团。

公开(公告)号：US3825529A

公开(公告)日：1974-07-23

申请号：US11773071

申请日：1971-02-22

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： DOLFINI J ,  BREUER H

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/44 ,  C07D499/58 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6561 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07F9/65611 ,  C07D499/00 ,  C07F9/4006

摘要： R1 IS HYDROGEN LOWER ALKYL, ARALKYL, ARYL OR A HETEROCYCLIC GROUP R2 AND R3 EACH IS HYDROGEN A SALT FORMING ION LOWER, ALKYL, ARYL OR ARALKYL, AND R4 IS LOWER ALKYL ARYL OR ARALKYL ARE USEFUL AS ANTI-BACTERIAL AGENTS.

-CH2-O-CO-R4

WHEREIN R IS HYDROGEN LOWER ALKYL, ARALKYL, A SALT FORMING ION OR THE GROUP

-PENAM

2-(RO-CO-),3,3-DI(H3C-),6-(R1-CH(-P(=O)(-OR2)-OR3)-CO-NH-)

A-PHOSPHONOACETYLPENICILLINS OF THE GENERAL FORMULA