公开(公告)号：US20070238726A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11714342

申请日：2007-03-06

申请人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Fong ,  John Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy Young

发明人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Fong ,  John Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy Young

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20070197537A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11699830

申请日：2007-01-30

申请人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John Gaudino ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian

发明人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John Gaudino ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20100256356A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12693975

申请日：2010-01-26

申请人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

发明人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US07723330B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11714342

申请日：2007-03-06

申请人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

发明人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US08003662B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11699830

申请日：2007-01-30

申请人： James F. Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John J. Gaudino ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian

发明人： James F. Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John J. Gaudino ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian

IPC分类号： A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08394795B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110092479A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20090209554A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US10593910

申请日：2005-03-23

申请人： Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Jason De Meese ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Tomas Kaplan ,  Yvan Le Huerou ,  Joseph Lyssikatos ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan ,  Allen Thomas

发明人： Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Jason De Meese ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Tomas Kaplan ,  Yvan Le Huerou ,  Joseph Lyssikatos ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan ,  Allen Thomas

IPC分类号： A61K31/497 ,  C12N9/99 ,  C12N5/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides N-3′-pyridyl-methyl or N-2′-pyrazinylmethyl thiazolium derivatives of formula (I) which are useful as transketolase inhibitors wherein R1, R2, R3, Y, R5-R9, Ra-Rd, n and X− are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). The invention provides methods for inhibiting transketolase activity, reducing cellular ribose-5-phosphate levels, inhibiting nucleic acid synthesis, inhibiting cell proliferation and tumor cell growth in vitro and in vivo, stimulating apoptosis in tumor cells and treating cancer by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作转酮酶抑制剂的式（I）的N-3'-吡啶基 - 甲基或N-2'-吡嗪基甲基噻唑鎓衍生物，其中R1，R2，R3，Y，R5-R9，Ra-Rd，n 和X-如本文所定义。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物。 本发明提供了抑制转酮醇酶活性，减少细胞核糖-5-磷酸水平，抑制核酸合成，抑制体外和体内细胞增殖和肿瘤细胞生长，刺激肿瘤细胞凋亡和通过给予式 （I）化合物或其药物组合物。