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公开(公告)号：US08003662B2
公开(公告)日：2011-08-23
申请号：US11699830
申请日：2007-01-30
申请人： James F. Blake , Steven Boyd , Jason De Meese , John J. Gaudino , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Allen A. Thomas , Hongqi Tian
发明人： James F. Blake , Steven Boyd , Jason De Meese , John J. Gaudino , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Allen A. Thomas , Hongqi Tian
IPC分类号： A61K31/4365
CPC分类号： C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.
摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。
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公开(公告)号：US20100256356A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：US12693975
申请日：2010-01-26
申请人： James F. Blake , Steven Armen Boyd , Jason De Meese , Kin Chiu Fong , John J. Gaudino , Tomas Kaplan , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Allen A. Thomas , Hongqi Tian , Frederick Cohen , Wendy B. Young
发明人： James F. Blake , Steven Armen Boyd , Jason De Meese , Kin Chiu Fong , John J. Gaudino , Tomas Kaplan , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Allen A. Thomas , Hongqi Tian , Frederick Cohen , Wendy B. Young
IPC分类号： C07D471/04 , C07D451/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.
摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。
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公开(公告)号：US07723330B2
公开(公告)日：2010-05-25
申请号：US11714342
申请日：2007-03-06
申请人： James F. Blake , Steven Armen Boyd , Jason De Meese , Kin Chiu Fong , John J. Gaudino , Tomas Kaplan , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Allen A. Thomas , Hongqi Tian , Frederick Cohen , Wendy B. Young
发明人： James F. Blake , Steven Armen Boyd , Jason De Meese , Kin Chiu Fong , John J. Gaudino , Tomas Kaplan , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Allen A. Thomas , Hongqi Tian , Frederick Cohen , Wendy B. Young
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/541 , A61K31/5355 , C07D487/04 , A61K31/551 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.
摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。
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公开(公告)号：US09133187B2
公开(公告)日：2015-09-15
申请号：US14002079
申请日：2012-02-28
申请人： James F. Blake , Huifen Chen , Mark Joseph Chicarelli , Jason Demeese , Rustam Garrey , John J. Gaudino , Robert J. Kaus , Gabrielle R. Kolakowski , Allison L. Marlow , Peter J. Mohr , Li Ren , Jacob Schwarz , Christopher S. Siedem , Allen A. Thomas , Eli Wallace , Steven Mark Wenglowsky , Steven Boyd
发明人： James F. Blake , Huifen Chen , Mark Joseph Chicarelli , Jason Demeese , Rustam Garrey , John J. Gaudino , Robert J. Kaus , Gabrielle R. Kolakowski , Allison L. Marlow , Peter J. Mohr , Li Ren , Jacob Schwarz , Christopher S. Siedem , Allen A. Thomas , Eli Wallace , Steven Mark Wenglowsky , Steven Boyd
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/519 , C07D487/00 , C07D471/04 , C07D491/052 , A61K45/06
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D491/052
摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z3, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.
摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z 3，R 3a，R 3b和R b如本文所定义是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。
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公开(公告)号：US20130338140A1
公开(公告)日：2013-12-19
申请号：US14002079
申请日：2012-02-28
申请人： James F. Blake , Huifen Chen , Mark Joseph Chcarelli , Jason Demeese , Rustam Garrey , John J. Gaudino , Robert J. Kaus , Gabrielle R. Kolakowski , Allison L. Marlow , Peter J. Mohr , Li Ren , Jacob Schwartz , Christopher S. Siedem , Allen A. Thomas , Eli Wallace , Steven Mark Wenglowsky
发明人： James F. Blake , Huifen Chen , Mark Joseph Chcarelli , Jason Demeese , Rustam Garrey , John J. Gaudino , Robert J. Kaus , Gabrielle R. Kolakowski , Allison L. Marlow , Peter J. Mohr , Li Ren , Jacob Schwartz , Christopher S. Siedem , Allen A. Thomas , Eli Wallace , Steven Mark Wenglowsky
IPC分类号： C07D471/04 , A61K45/06 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D491/052
摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.
摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z，R 3a，R 3b和R b如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。
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公开(公告)号：US20110053931A1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：US12303930
申请日：2007-06-08
申请人： John Gaudino , Steven Armen Boyd , Allison L. Marlow , Tomas Kaplan , Kin Chiu Fong , Jeongbeob Seo , Hongqi Tian , James Blake , Kevin Koch
发明人： John Gaudino , Steven Armen Boyd , Allison L. Marlow , Tomas Kaplan , Kin Chiu Fong , Jeongbeob Seo , Hongqi Tian , James Blake , Kevin Koch
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/14 , C12N9/99 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P9/10 , A61P31/12 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P35/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/501
CPC分类号： C07D401/14 , C07D215/22 , C07D401/12
摘要： Compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating hyperproliferative disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.
摘要翻译： 式（I）的化合物和立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的过度增殖性疾病。 使用式（I）化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐的方法，用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理学 条件被公开。
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公开(公告)号：US08211921B2
公开(公告)日：2012-07-03
申请号：US12356428
申请日：2009-01-20
申请人： James F. Blake , Joseph P. Lyssikatos , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Eli M. Wallace , Hong-Woon Yang
发明人： James F. Blake , Joseph P. Lyssikatos , Allison L. Marlow , Jeongbeob Seo , Eli M. Wallace , Hong-Woon Yang
IPC分类号： A61K31/4412 , C07D213/80 , C07D213/82 , A61K31/4965 , C07D241/28
CPC分类号： C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of the Formula and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, W, and X are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.
摘要翻译： 公开了式及其药学上可接受的盐和前药的化合物，其中R1，R2，R7，R8，R9，W和X如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：US08101611B2
公开(公告)日：2012-01-24
申请号：US13076267
申请日：2011-03-30
申请人： Allison L. Marlow , Eli Wallace , Jeongbeob Seo , Joseph P. Lyssikatos , Hong woon Yang , James F. Blake
发明人： Allison L. Marlow , Eli Wallace , Jeongbeob Seo , Joseph P. Lyssikatos , Hong woon Yang , James F. Blake
IPC分类号： A61K31/50
CPC分类号： C07D213/78 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.
摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：US20130018075A1
公开(公告)日：2013-01-17
申请号：US13614711
申请日：2012-09-13
申请人： Allison L. Marlow , Eli Wallace , Jeongbeob Seo , Joseph P. Lyssikatos , Hong Woon Yang , James Blake
发明人： Allison L. Marlow , Eli Wallace , Jeongbeob Seo , Joseph P. Lyssikatos , Hong Woon Yang , James Blake
IPC分类号： A61K31/4412 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/80 , A61K31/437 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D209/46 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： Disclosed are methods of treating hyperproliferative disorders, method of treating inflammatory disorders, and methods of inhibiting MEK activity in a mammal, comprising administering an effective amount of one or more compounds of the Formula V or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9 and W are as defined in the specification.
摘要翻译： 公开了治疗过度增殖性疾病的方法，治疗炎性疾病的方法和抑制哺乳动物MEK活性的方法，包括施用有效量的一种或多种式V化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R7 R8，R9和W如说明书中所定义。
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公开(公告)号：US20090209542A1
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：US12186202
申请日：2008-08-05
申请人： Allison L. Marlow , Eli Wallance , Jeongbeob Seo , Joseph P. Lyssikatos , Hong Woon Yang , James Blake
发明人： Allison L. Marlow , Eli Wallance , Jeongbeob Seo , Joseph P. Lyssikatos , Hong Woon Yang , James Blake
IPC分类号： A61K31/50 , C07D237/06
CPC分类号： C07D213/80 , A61K31/437 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D209/46 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative and inflammatory diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.
摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8，R9和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗过度增殖性疾病，例如癌症和炎症，以及哺乳动物中的炎性病症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增生和炎性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。
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