公开(公告)号：US20110092479A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08394795B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20100256356A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12693975

申请日：2010-01-26

申请人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

发明人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US07723330B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11714342

申请日：2007-03-06

申请人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

发明人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20110130406A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12676790

申请日：2008-09-05

申请人： Jason DeMeese ,  John Gaudino ,  Alicia Tarin Neitzel ,  Paul Lunghofer ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Wendy B. Young ,  Daniel P. Sutherlin

发明人： Jason DeMeese ,  John Gaudino ,  Alicia Tarin Neitzel ,  Paul Lunghofer ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Wendy B. Young ,  Daniel P. Sutherlin

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20070197537A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11699830

申请日：2007-01-30

申请人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John Gaudino ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian

发明人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John Gaudino ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08003662B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11699830

申请日：2007-01-30

申请人： James F. Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John J. Gaudino ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian

发明人： James F. Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John J. Gaudino ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian

IPC分类号： A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20070238726A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11714342

申请日：2007-03-06

申请人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Fong ,  John Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy Young

发明人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Fong ,  John Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy Young

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20110053931A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12303930

申请日：2007-06-08

申请人： John Gaudino ,  Steven Armen Boyd ,  Allison L. Marlow ,  Tomas Kaplan ,  Kin Chiu Fong ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  James Blake ,  Kevin Koch

发明人： John Gaudino ,  Steven Armen Boyd ,  Allison L. Marlow ,  Tomas Kaplan ,  Kin Chiu Fong ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  James Blake ,  Kevin Koch

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P35/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/22 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating hyperproliferative disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物和立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的过度增殖性疾病。 使用式（I）化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐的方法，用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US07834194B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US11722101

申请日：2005-12-16

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace

IPC分类号： C07D411/06 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention provides compositions comprising compounds of formula I for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula (I) wherein, R0 is (II), or (III) G1 is methylene or ethylene; L is a divalent linking group selected from —(C1-C4) alkylene-, —S—, —CH(OH)—, or —O—; A is methylene, —S—, —O—, or —NH—; and the other substituents are as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供了可用作11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效和选择性抑制剂的式I化合物。本发明还提供一种药物组合物，其包含式I化合物或其药学上可接受的盐 载体，稀释剂或赋形剂。 此外，本发明提供包含式I化合物用于治疗代谢综合征，糖尿病，高血糖症，肥胖，高血压，高脂血症，与高血糖症相关的其它症状以及相关疾病的组合物。 式（I）其中R 0为（II）或（III），G 1为亚甲基或亚乙基; L是选自 - （C 1 -C 4）亚烷基 - ， - S - ， - CH（OH） - 或-O-的二价连接基团; A是亚甲基，-S-，-O-或-NH-; 而其它取代基如权利要求中所定义。