公开(公告)号：US20100256356A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12693975

申请日：2010-01-26

申请人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

发明人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US07723330B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11714342

申请日：2007-03-06

申请人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

发明人： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20110053931A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12303930

申请日：2007-06-08

申请人： John Gaudino ,  Steven Armen Boyd ,  Allison L. Marlow ,  Tomas Kaplan ,  Kin Chiu Fong ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  James Blake ,  Kevin Koch

发明人： John Gaudino ,  Steven Armen Boyd ,  Allison L. Marlow ,  Tomas Kaplan ,  Kin Chiu Fong ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  James Blake ,  Kevin Koch

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P35/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/22 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating hyperproliferative disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物和立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的过度增殖性疾病。 使用式（I）化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐的方法，用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US08324221B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12812384

申请日：2009-01-09

申请人： Anna L. Banka ,  James F. Blake ,  Josef R. Bencsik ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Douglas M. Sammond ,  Ian S. Mitchell ,  Rui Xu ,  Eli M. Wallace ,  Tony Tang

发明人： Anna L. Banka ,  James F. Blake ,  Josef R. Bencsik ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Douglas M. Sammond ,  Ian S. Mitchell ,  Rui Xu ,  Eli M. Wallace ,  Tony Tang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110053959A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12812384

申请日：2009-01-09

申请人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

发明人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D471/20 ,  A61P7/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20180141947A1

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：US15736510

申请日：2016-06-24

申请人： Meredeth Ann MCGOWAN ,  Hua ZHOU ,  Jason D. KATZ ,  Lihu YANG ,  Joey L. METHOT ,  Kathryn Ann LIPFORD ,  Shimin XU ,  Ning FU ,  Guoquan XU ,  Deqian BIAN ,  Jianmin FU ,  Yabin LI ,  kin Chiu FONG ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Meredith Ann McGowan ,  Hua Zhou ,  Jason D. Katz ,  Lihu Yang ,  Joey L. Methot ,  Kathryn Ann Lipford ,  Shimin Xu ,  Ning Fu ,  Guoquan Xu ,  Deqian Bian ,  Jianmin Fu ,  Yabin Li ,  Kin Chiu Fong

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/08

CPC分类号： C07D473/30 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：US20170114078A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：US15318483

申请日：2015-06-09

申请人： Meredeth Ann MCGOWAN ,  Kin Chiu FONG ,  Neville John ANTHONY ,  Hua ZHOU ,  Jason D. KATZ ,  Lihu YANG ,  Chaomin LI ,  Yuan TIAN ,  Changwei MU ,  Baijun YE ,  Feng SHI ,  Xiaoli ZHAO ,  Jianmin FU ,  Yabin LI ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Meredeth Ann McGowan ,  Kin Chiu Fong ,  Neville John Anthony ,  Hua Zhou ,  Jason D. Katz ,  Lihu Yang ,  Chaomin Li ,  Yuan Tian ,  Changwei Mu ,  Baijun Ye ,  Feng Shi ,  Xiaoli Zhao ,  Jianmin Fu ,  Yabin Li

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： The instant invention provides compounds of formula (I) which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：US20150353552A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14443294

申请日：2013-11-15

申请人： Abdelghani Abe ACHAB ,  Michael D. ALTMAN ,  Yongqi DENG ,  Timothy GUZI ,  Solomon KATTAR ,  Jason D. KATZ ,  Joey L. METHOT ,  Hua ZHOU ,  Meredeth MCGOWAN ,  Matthew P. CHRISTOPHER ,  Yudith GARCIA ,  Neville John THONY ,  Francesc Xavier FRADERA LLINAS ,  Changwei MU ,  Sixing ZHANG ,  Rong ZHANG ,  Kin Chiu FONG ,  Xiansheng LENG ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Abdelghani Abe Achab ,  Michael D. Altman ,  Yongqi Deng ,  Timothy Guzi ,  Solomon Kattar ,  Jason D. Katz ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Meredeth McGowan ,  Matthew P. Christopher ,  Yudith Garcia ,  Neville John Anthony ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Kin Chiu Fong ,  Xiansheng Leng ,  Changwei Mu ,  Sixing Zhang ,  Rong Zhang

IPC分类号： C07D473/30 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/52

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/30 ,  C07D473/38 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了作为PI3K-δ抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗PI3K-δ介导的疾病如炎症，哮喘，COPD和癌症。