公开(公告)号：US5705519A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US440013

申请日：1995-05-12

申请人： James E. Audia ,  Marlene Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  Marlene Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D295/096 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  A01N43/38

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention provides methods for binding a 5-HT.sub.2B receptor in mammals using a both known and novel compounds. Further, the invention provides a method for treating or preventing 5-HT.sub.2B related conditions. Finally, the invention provides an article of manufacture.

摘要翻译： 本发明提供了使用已知和新颖化合物结合哺乳动物中的5-HT 2B受体的方法。 此外，本发明提供了治疗或预防5-HT2B相关病症的方法。 最后，本发明提供了一种制造品。

公开(公告)号：US5688807A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US380566

申请日：1995-02-06

申请人： James E. Audia ,  Marlene L. Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. G. Nelson

发明人： James E. Audia ,  Marlene L. Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. G. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D295/096 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention provides methods for binding a 5-HT.sub.2B receptor in mammals using a both known and novel compounds. Further, the invention provides a method for treating or preventing 5-HT.sub.2B related conditions. Finally, the invention provides an article of manufacture.

摘要翻译： 本发明提供了使用已知和新颖化合物结合哺乳动物中的5-HT 2B受体的方法。 此外，本发明提供了治疗或预防5-HT2B相关病症的方法。 最后，本发明提供了一种制造品。

公开(公告)号：US5736544A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US621408

申请日：1996-03-25

申请人： James E. Audia ,  Marlene L. Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. G. Nelson

发明人： James E. Audia ,  Marlene L. Cohen ,  Jaswant S. Gidda ,  David L. G. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D295/096 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention provides methods for binding a 5-HT.sub.2B receptor in mammals using both known and novel compounds. Further, the invention provides a method for treating or preventing 5-HT.sub.2B related conditions. Finally, the invention provides an article of manufacture.

摘要翻译： 本发明提供了使用已知和新颖化合物结合哺乳动物中的5-HT 2B受体的方法。 此外，本发明提供了治疗或预防5-HT2B相关病症的方法。 最后，本发明提供了一种制造品。

公开(公告)号：US6090945A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US187066

申请日：1998-11-05

申请人： James E. Audia ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided 3-ethanamine and 3-ethanamine related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有有用的中枢神经系统活性的新颖的四氢-β-咔啉化合物。 此外，提供了3-乙胺和3-乙胺相关的化合物，其是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。 本发明提供了使用新型四氢-β-咔啉及相关化合物的配方和方法。

公开(公告)号：US5861425A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US845053

申请日：1997-04-18

申请人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： The present invention provides 3-ethanamine and 3-ethanamine related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity.

摘要翻译： 本发明提供了3-乙胺和3-乙胺相关的化合物，它们是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。

公开(公告)号：US5635528A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US481716

申请日：1995-06-07

申请人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04 ,  C07D209/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： 3-Ethanamine and 3-ethanamine related compounds are provided that are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity.

摘要翻译： 提供3-乙胺和3-乙胺相关化合物，其是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。

公开(公告)号：US5508284A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US448005

申请日：1995-05-23

申请人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided 3-ethanamine and 3-ethanamine related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds.

公开(公告)号：US5500431A

公开(公告)日：1996-03-19

申请号：US206839

申请日：1994-03-11

申请人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： The present invention provides tetrahydro-betacarboline compounds having useful central nervous system activity.

摘要翻译： 本发明提供具有有用的中枢神经系统活性的四氢 - betacarboline化合物。

公开(公告)号：US5760051A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US481714

申请日：1995-06-07

申请人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  James J. Droste ,  Deborah A. Evrard ,  Pawel Fludzinski ,  Gwyn L. Murdoch ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： Tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity are enclosed.

摘要翻译： 封闭具有有用的中枢神经系统活性的四氢-β-咔啉化合物。

公开(公告)号：US06888022B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US09789487

申请日：2001-02-20

申请人： James E. Audia ,  Thomas C. Britton ,  James J. Droste ,  Beverly K. Folmer ,  George W. Huffman ,  Varghese John ,  Lee H. Latimer ,  Thomas E. Mabry ,  Jeffrey S. Nissen ,  Warren J. Porter ,  Jon K. Reel ,  Eugene D. Thorsett ,  Jay S. Tung ,  Jing Wu ,  Clark Norman Eid ,  William Leonard Scott

发明人： James E. Audia ,  Thomas C. Britton ,  James J. Droste ,  Beverly K. Folmer ,  George W. Huffman ,  Varghese John ,  Lee H. Latimer ,  Thomas E. Mabry ,  Jeffrey S. Nissen ,  Warren J. Porter ,  Jon K. Reel ,  Eugene D. Thorsett ,  Jay S. Tung ,  Jing Wu ,  Clark Norman Eid ,  William Leonard Scott

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/06078

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。