公开(公告)号：US08153603B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11816705

申请日：2006-02-24

申请人： James G. Karras ,  Susan Gregory ,  Jeffrey R. Crosby ,  Mausumee Guha ,  David Tung ,  Susan M. Freier

发明人： James G. Karras ,  Susan Gregory ,  Jeffrey R. Crosby ,  Mausumee Guha ,  David Tung ,  Susan M. Freier

IPC分类号： A61K48/00 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12N15/1138 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/345 ,  C12N2310/3525

摘要： Disclosed herein are compounds, compositions and methods for modulating the expression of IL-4R alpha in a cell, tissue or animal. Also provided are methods of target validation. Also provided are uses of disclosed compounds and compositions in the manufacture of a medicament for treatment of diseases and disorders related to expression of IL 4R-α, airway hyperresponsiveness, and/or pulmonary inflammation.

摘要翻译： 本文公开了用于调节细胞，组织或动物中IL-4Rα的表达的化合物，组合物和方法。 还提供了目标验证的方法。 还提供了所公开的化合物和组合物在制备用于治疗与IL 4R-α的表达，气道高反应性和/或肺部炎症相关的疾病和病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090312398A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11816705

申请日：2006-02-24

申请人： James G. Karras ,  Susan Gregory ,  Jeffrey R. Crosby ,  Mausumee Guha ,  David Tung ,  Susan M. Freier

发明人： James G. Karras ,  Susan Gregory ,  Jeffrey R. Crosby ,  Mausumee Guha ,  David Tung ,  Susan M. Freier

IPC分类号： A61K31/7125 ,  A61K31/712 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7115 ,  A61K31/7088

CPC分类号： C12N15/1138 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/345 ,  C12N2310/3525

摘要： Disclosed herein are compounds, compositions and methods for modulating the expression of IL-4R alpha in a cell, tissue or animal. Also provided are methods of target validation. Also provided are uses of disclosed compounds and compositions in the manufacture of a medicament for treatment of diseases and disorders related to expression of IL 4R-α, airway hyperresponsiveness, and/or pulmonary inflammation.

摘要翻译： 本文公开了用于调节细胞，组织或动物中IL-4Rα的表达的化合物，组合物和方法。 还提供了目标验证的方法。 还提供了所公开的化合物和组合物在制备用于治疗与IL 4R-α表达，气道高反应性和/或肺部炎症相关的疾病和病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US07507810B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US11548650

申请日：2006-10-11

申请人： James G. Karras ,  Susan Gregory ,  Susan M. Freier ,  William A. Gaarde ,  Mausumee Guha

发明人： James G. Karras ,  Susan Gregory ,  Susan M. Freier ,  William A. Gaarde ,  Mausumee Guha

IPC分类号： C07H21/04 ,  C07H21/02 ,  A61K48/00

CPC分类号： C12N15/1138 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/345 ,  C12N2310/3525

摘要： Disclosed herein are compounds, compositions and methods for modulating the expression of IL-4R alpha in a cell, tissue or animal. Also provided are methods of target validation. Also provided are uses of disclosed compounds and compositions in the manufacture of a medicament for treatment of diseases and disorders related to expression of IL 4R-α, airway hyperresponsiveness, and/or pulmonary inflammation.

摘要翻译： 本文公开了用于调节细胞，组织或动物中IL-4Rα的表达的化合物，组合物和方法。 还提供了目标验证的方法。 还提供了所公开的化合物和组合物在制备用于治疗与IL 4R-α表达，气道高反应性和/或肺部炎症相关的疾病和病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US20070161593A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11548650

申请日：2006-10-11

申请人： James Karras ,  Susan Gregory ,  Susan Freier ,  William Gaarde ,  Mausumee Guha

发明人： James Karras ,  Susan Gregory ,  Susan Freier ,  William Gaarde ,  Mausumee Guha

IPC分类号： A61K48/00 ,  C07H21/02 ,  C07F9/6533

CPC分类号： C12N15/1138 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/345 ,  C12N2310/3525

摘要： Disclosed herein are compounds, compositions and methods for modulating the expression of IL-4R alpha in a cell, tissue or animal. Also provided are methods of target validation. Also provided are uses of disclosed compounds and compositions in the manufacture of a medicament for treatment of diseases and disorders related to expression of IL 4R-α, airway hyperresponsiveness, and/or pulmonary inflammation.

公开(公告)号：US09463189B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US13894143

申请日：2013-05-14

申请人： Mausumee Guha ,  Paul Grint

发明人： Mausumee Guha ,  Paul Grint

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/495 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4965

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4965

摘要： Disclosed herein are new methods of treatment of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and other fibrotic diseases of the liver in a subject by modulating PPARδ with sulfonyl-substituted bicyclic compounds and compositions as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本文公开了通过用磺酰取代的双环化合物和组合物作为药物调节PPARδ来治疗受试者中非酒精性脂肪肝疾病（NAFLD），非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和其他肝纤维化疾病的新方法。

公开(公告)号：US20070249519A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11737145

申请日：2007-04-19

申请人： Mausumee Guha ,  Ayman Kabakibi

发明人： Mausumee Guha ,  Ayman Kabakibi

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405

CPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497

摘要： The present invention is directed to novel compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of upregulation of GLUT4 via activation of peroxisome proliferator activated receptor delta activity in the adipose tissue of a human or animal subject are also provided, for the treatment of conditions such as diabetes, obesity, insulin resistance, metabolic syndrome, and others in which a reduction in insulin resistance, an increase in glucose utilization, a reduction in visceral fat, a reduction in triglyceride (TG) levels, or an increase in levels of high-density lipoprotein (HDL), is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及新型组合物及其作为药物治疗疾病的应用。 还提供了通过激活人或动物受试者的脂肪组织中过氧化物酶体增殖物激活受体δ活性来上调GLUT4的方法，用于治疗诸如糖尿病，肥胖症，胰岛素抵抗，代谢综合征等的病症，其中 降低胰岛素抵抗，葡萄糖利用率增加，内脏脂肪减少，甘油三酯（TG）水平降低或高密度脂蛋白（HDL）水平的升高是有益的。

公开(公告)号：US20130252970A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13894143

申请日：2013-05-14

申请人： Mausumee Guha ,  Paul Grint

发明人： Mausumee Guha ,  Paul Grint

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4965

摘要： Disclosed herein are new methods of treatment of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and other fibrotic diseases of the liver in a subject by modulating PPARδ with sulfonyl-substituted bicyclic compounds and compositions as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本文公开了通过用磺酰取代的双环化合物和组合物作为药物调节PPARδ来治疗受试者中非酒精性脂肪肝疾病（NAFLD），非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和其他肝纤维化疾病的新方法。

公开(公告)号：US20080176861A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US12017912

申请日：2008-01-22

申请人： Mausumee Guha ,  Paul Grint

发明人： Mausumee Guha ,  Paul Grint

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4965

摘要： Disclosed herein are new methods of treatment of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and other fibrotic diseases of the liver in a subject by modulating PPARδ with sulfonyl-substituted bicyclic compounds and compositions as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本文公开了通过用磺酰取代的双环化合物和组合物作为药物调节PPARδ来治疗受试者中非酒精性脂肪肝疾病（NAFLD），非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和其他肝纤维化疾病的新方法。

公开(公告)号：US20080004281A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11768887

申请日：2007-06-26

申请人： Tadimeti S. Rao ,  John P. McKearn ,  Mausumee Guha

发明人： Tadimeti S. Rao ,  John P. McKearn ,  Mausumee Guha

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4985

摘要： The present invention discloses methods to reduce C-reactive protein (CRP) in patients in need thereof comprising the selective modulation of PPARδ.

摘要翻译： 本发明公开了在有需要的患者中减少C-反应蛋白（CRP）的方法，其包括PPARδ的选择性调节。

公开(公告)号：US20070299028A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11679159

申请日：2007-02-26

申请人： Andrew Siwkowski ,  Edward Wancewicz ,  Thomas Leedom ,  Lynnetta Watts ,  Mausumee Guha ,  Brett Monia ,  Richard Griffey ,  Richard Geary ,  Scott Henry ,  Arthur Levin

发明人： Andrew Siwkowski ,  Edward Wancewicz ,  Thomas Leedom ,  Lynnetta Watts ,  Mausumee Guha ,  Brett Monia ,  Richard Griffey ,  Richard Geary ,  Scott Henry ,  Arthur Levin

IPC分类号： A61K31/7088 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07H21/00

CPC分类号： C07H21/02 ,  A61K31/70 ,  C07H21/04 ,  C12N15/111 ,  C12N15/1136 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12N2320/32 ,  C12N2500/40 ,  C12N2310/3525 ,  C12N2310/3527

摘要： The present invention provides antisense compounds and methods for modulating the expression of target genes expressed in the kidney. In particular, this invention provides antisense oligonucleotide compounds optimized for targeting nucleic acid molecules expressed in the kidney. Such compounds are shown herein to efficiently modulate the expression of target genes PTEN, SGLT2 and connective tissue growth factor (CTGF) in the kidney.

摘要翻译： 本发明提供了用于调节在肾中表达的靶基因的表达的反义化合物和方法。 特别地，本发明提供针对在肾中表达的靶向核酸分子而优化的反义寡核苷酸化合物。 本文显示了这样的化合物以有效调节肾脏中靶基因PTEN，SGLT2和结缔组织生长因子（CTGF）的表达。