公开(公告)号：US07390923B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10561231

申请日：2004-06-24

申请人： Jari Ratilainen ,  Anu Moilanen ,  Olli Törmäkangas ,  Arja Karjalainen ,  Paavo Huhtala ,  Gerd Wohlfahrt ,  Pekka Kallio

发明人： Jari Ratilainen ,  Anu Moilanen ,  Olli Törmäkangas ,  Arja Karjalainen ,  Paavo Huhtala ,  Gerd Wohlfahrt ,  Pekka Kallio

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C231/00 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C275/34 ,  C07C311/08 ,  C07C323/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 to R4, X and A are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are useful in hormonal therapy, e.g., in the treatment or prevention of male hypogonadism and age-related conditions such as andropause.

摘要翻译： 公开了其中R 1至R 4，X和A如权利要求中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯。 式（I）化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的功效，并且可用于激素治疗，例如用于治疗或预防男性性腺机能减退和与年龄有关的疾病如肛裂。

公开(公告)号：US08921378B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US14112727

申请日：2012-04-20

申请人： Olli Törmäkangas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasubramanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

发明人： Olli Törmäkangas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasubramanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D231/14 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) or (II) wherein Rx, Rz, R9, R10, R14, R14′, R15, R15′, A and B are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

摘要翻译： 其中Rx，Rz，R9，R10，R14，R14'，R15，R15'，A和B如权利要求中所定义并且其药学上可接受的盐和酯的式（I）或（II）化合物。 该化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的作用，并且可用作治疗前列腺癌和其它AR依赖性疾病和AR拮抗作用的疾病的药物。

公开(公告)号：US20120225867A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13504511

申请日：2010-10-27

申请人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  lisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

发明人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  lisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/12 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4985 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5365 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present disclosure also relates to compositions and methods of treating comprising compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 本公开还涉及包含式（I）化合物及其药学上可接受的盐的组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US08975254B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13504511

申请日：2010-10-27

申请人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  Iisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

发明人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  Iisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present disclosure also relates to compositions and methods of treating comprising compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 本公开还涉及包含式（I）化合物及其药学上可接受的盐的组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20140094474A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：US14112727

申请日：2012-04-20

申请人： Olli Törmakängas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasurbamanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

发明人： Olli Törmakängas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasurbamanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) or (II) wherein Rx, Rz, R9, R10, R14, R14′, R15, R15′, A and B are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

摘要翻译： 其中Rx，Rz，R9，R10，R14，R14'，R15，R15'，A和B如权利要求中所定义并且其药学上可接受的盐和酯的式（I）或（II）化合物。 该化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的作用，并且可用作治疗前列腺癌和其它AR依赖性疾病和AR拮抗作用的疾病的药物。

公开(公告)号：US20120035210A9

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US12668918

申请日：2008-07-18

申请人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Karljalainen ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt ,  Petteri Rummakko

发明人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Karljalainen ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt ,  Petteri Rummakko

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D405/06 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D319/16

摘要： Compounds of formula I wherein X, Z, R1-R4, and m are as defined in the claims, exhibit alpha2C antagonistic activity, and are thus useful as alpha2C antagonists. Methods for the treatment of diseases and conditions of the peripheric system and the central nervous system are also disclosed.

摘要翻译： 其中X，Z，R 1 -R 4和m如权利要求中所定义的式I化合物表现出α2C拮抗活性，因此可用作α2C拮抗剂。 还公开了治疗外周系统和中枢神经系统的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20100216836A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12668918

申请日：2008-07-18

申请人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Karljalainen ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt ,  Petteri Rummakko

发明人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Karljalainen ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt ,  Petteri Rummakko

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D319/16

摘要： Compounds of formula I wherein X, Z, R1-R4, and m are as defined in the claims, exhibit alpha2C antagonistic activity, and are thus useful as alpha2C antagonists. Methods for the treatment of diseases and conditions of the peripheric system and the central nervous system are also disclosed.

摘要翻译： 其中X，Z，R 1 -R 4和m如权利要求中所定义的式I化合物表现出α2C拮抗活性，因此可用作α2C拮抗剂。 还公开了治疗外周系统和中枢神经系统的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08492549B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US12668918

申请日：2008-07-18

申请人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Karljalainen ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt ,  Petteri Rummakko

发明人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Karljalainen ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt ,  Petteri Rummakko

IPC分类号： C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D319/16

摘要： Compounds of formula I wherein X, Z, R1-R4, and m are as defined in the claims, exhibit alpha2C antagonistic activity, and are thus useful as alpha2C antagonists. Methods for the treatment of diseases and conditions of the peripheric system and the central nervous system are also disclosed.

摘要翻译： 其中X，Z，R 1 -R 4和m如权利要求中所定义的式I化合物表现出α2C拮抗活性，因此可用作α2C拮抗剂。 还公开了治疗外周系统和中枢神经系统的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20110262352A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13130102

申请日：2009-11-20

申请人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt

发明人： David Din Belle ,  Patrik Holm ,  Arto Tolvanen ,  Gerd Wohlfahrt

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K31/551 ,  C07D405/06 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/74 ,  C07D319/20 ,  C07D327/06 ,  C07D411/12

摘要： Compounds of formula (I), wherein X, Z, A, B, D, E, R1-R4 and m are as defined in the claims, exhibit alpha2C antagonistic activity and are thus useful as alpha2 antagonists.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中X，Z，A，B，D，E，R 1 -R 4和m如权利要求中所定义，表现出α2C拮抗活性，因此可用作α2拮抗剂。