公开(公告)号：US08975254B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13504511

申请日：2010-10-27

申请人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  Iisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

发明人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  Iisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present disclosure also relates to compositions and methods of treating comprising compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 本公开还涉及包含式（I）化合物及其药学上可接受的盐的组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20120225867A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13504511

申请日：2010-10-27

申请人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  lisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

发明人： Gerd Wohlfahrt ,  Olli Törmäkangas ,  Harri Salo ,  lisa Höglund ,  Arja Karjalainen ,  Pia Knuuttila ,  Patrik Holm ,  Sirpa Rasku ,  Anniina Vesalainen

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/12 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4985 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5365 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present disclosure also relates to compositions and methods of treating comprising compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 本公开还涉及包含式（I）化合物及其药学上可接受的盐的组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US08921378B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US14112727

申请日：2012-04-20

申请人： Olli Törmäkangas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasubramanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

发明人： Olli Törmäkangas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasubramanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D231/14 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) or (II) wherein Rx, Rz, R9, R10, R14, R14′, R15, R15′, A and B are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

摘要翻译： 其中Rx，Rz，R9，R10，R14，R14'，R15，R15'，A和B如权利要求中所定义并且其药学上可接受的盐和酯的式（I）或（II）化合物。 该化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的作用，并且可用作治疗前列腺癌和其它AR依赖性疾病和AR拮抗作用的疾病的药物。

公开(公告)号：US20140094474A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：US14112727

申请日：2012-04-20

申请人： Olli Törmakängas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasurbamanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

发明人： Olli Törmakängas ,  Gerd Wohlfahrt ,  Harri Salo ,  Rathna Durga Ramasurbamanian ,  Pranab Kumar Patra ,  Arputharaj Ebenezer Martin ,  Terhi Heikkinen ,  Anniina Vesalainen ,  Anu Moilanen ,  Arja Karjalainen

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) or (II) wherein Rx, Rz, R9, R10, R14, R14′, R15, R15′, A and B are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

摘要翻译： 其中Rx，Rz，R9，R10，R14，R14'，R15，R15'，A和B如权利要求中所定义并且其药学上可接受的盐和酯的式（I）或（II）化合物。 该化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的作用，并且可用作治疗前列腺癌和其它AR依赖性疾病和AR拮抗作用的疾病的药物。

公开(公告)号：US20100048549A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US11919968

申请日：2006-05-16

申请人： Jussi Tomperi ,  Harri Salo ,  Oili Kallatsa ,  Pia Knuuttila ,  Päivi Laakso ,  Iisa Höglund ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Kurt Kokko ,  Pauli Saarenketo ,  Mia Engström ,  Siegfried Wurster

发明人： Jussi Tomperi ,  Harri Salo ,  Oili Kallatsa ,  Pia Knuuttila ,  Päivi Laakso ,  Iisa Höglund ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Kurt Kokko ,  Pauli Saarenketo ,  Mia Engström ,  Siegfried Wurster

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D295/13 ,  C07D217/02 ,  C07D211/28 ,  C07D207/09 ,  C07C311/13 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07C323/49 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D217/02 ,  C07D233/32 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to (hetero)arylsulfonylamino based peptidomimetics of formula (I), wherein A, D, E, J, Q1 R1, R2, R3, p and j are defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. Compounds of formula (I) possess high affinity and selectivity for the somatostatin receptor subtypes sst1 and/or sst4 and can be used for the treatment or diagnosis of diseases or conditions wherein sst1 and/or sst4 agonists or antagonists are indicated to be useful.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（杂）芳基磺酰氨基基肽模拟物，其中A，D，E，J，Q1 R1，R2，R3，p和j如所公开的，或其药学上可接受的盐或酯。 式（I）化合物对生长抑素受体亚型sst1和/或sst4具有高亲和力和选择性，并且可用于治疗或诊断其中sst1和/或sst4激动剂或拮抗剂被认为有用的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100004339A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12559324

申请日：2009-09-14

申请人： Jussi Tomperi ,  Päivi Hautamäki ,  Harri Salo ,  Mia Engström ,  Andrei Tauber ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Siegfried Wurster

发明人： Jussi Tomperi ,  Päivi Hautamäki ,  Harri Salo ,  Mia Engström ,  Andrei Tauber ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Siegfried Wurster

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/18 ,  A61K31/445 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/16

摘要： The invention relates to (hetero)arylsulfonylamino based peptidomimetics of formula (I), wherein R1, R2, R3, A, B, D, Q, k and n are defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. Compounds of formula (I) possess high affinity and selectivity for the somatostatin receptor subtypes SSTR1 and/or SSTR4 and can be used for the treatment or diagnosis of diseases or conditions wherein an interaction with SSTR1 and/or SSTR4 is indicated to be useful.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（杂）芳基磺酰氨基基肽模拟物，其中R1，R2，R3，A，B，D，Q，k和n如所公开的定义，或其药学上可接受的盐或酯。 式（I）化合物对生长抑素受体亚型SSTR1和/或SSTR4具有高亲和力和选择性，并且可用于治疗或诊断与SSTR1和/或SSTR4的相互作用被认为有用的疾病或病症。

公开(公告)号：US06767909B2

公开(公告)日：2004-07-27

申请号：US10196123

申请日：2002-07-17

申请人： Topi Joutsamo ,  Andrei Yurievitch Tauber ,  Harri Salo ,  Anna-Maria Hoffrén ,  Siegfreid Wurster

发明人： Topi Joutsamo ,  Andrei Yurievitch Tauber ,  Harri Salo ,  Anna-Maria Hoffrén ,  Siegfreid Wurster

IPC分类号： C07D23942

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A compound, suitable as an alpha-2B-adrenoceptor antagoist, having a structure of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are independently of each other H, a straight or branched alkyl or alkoxy group with 1 to 4 carbon atoms, or a halogen; X is H, a straight or branched alkyl chain with 1 to 4 carbon atoms, phenyl, —OH or ═O; Z is H, acetyl, —CH2—Ph—O—CF3 or —CH2—Ph—CF3, Y is a ring structure optionally linked to formula (I) with an alkyl chain having one or two carbon atoms. The compound is suitable for use in a method for treatment or prevention of a disease mediated by the alpha-2B-adrenoceptor in a mammal.

摘要翻译： 适合作为α-2B肾上腺素受体拮抗剂的化合物，其具有式（I）结构或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5彼此独立地为H，直链或支链烷基或 具有1至4个碳原子的烷氧基，或卤素; X是H，具有1至4个碳原子的直链或支链烷基链，苯基，-OH或= O; Z是H，乙酰基，-CH2-Ph-O-CF3或-CH2-Ph-CF3，Y是任选与式（I）连接的具有一个或两个碳原子的烷基链的环结构。 该化合物适合用于治疗或预防哺乳动物中由α-2B-肾上腺素受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07631569B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US11450386

申请日：2006-06-12

申请人： Harri Salo

发明人： Harri Salo

IPC分类号： G01D11/00

CPC分类号： G01B5/0004 ,  G01N2001/2057

摘要： An arrangement for moving a measuring head of a measuring device into and out of a process space. The arrangement includes a valve member that is attached to a wall of the process space. A measuring device is attached to the valve member and includes a body part provided with an elongated portion which in turn has a measuring head at one end. The measurement device also includes a placement device arranged to seize the measuring device and to move it through the valve member into a first position in which the measuring head extends into the process space and, correspondingly, into a second position in which the measuring head is not in contact with the process space. The placement device includes a stop element configured to seize the measuring device and to form a sealed casing around the body part of the measuring device, and a housing part arranged to attach to the valve member and to form a sealed casing around the stop element. The placement device is equipped with features that move the stop element seizing the body part of the measuring device inside the housing part so that the measuring device moves between the first position and the second position.

摘要翻译： 一种用于将测量装置的测量头移入和移出工艺空间的装置。 该装置包括附接到处理空间的壁的阀构件。 测量装置附接到阀构件并且包括设置有细长部分的主体部分，细长部分在一端具有测量头。 测量装置还包括布置成将测量装置抓住并将其移动通过阀构件的放置装置到第一位置，在第一位置，测量头延伸到处理空间中，并且相应地进入第二位置，其中测量头 不与过程空间接触。 放置装置包括：止动元件，其构造成抓住测量装置并且围绕测量装置的主体部分形成密封壳体;以及壳体部分，其布置成附接到阀构件并且围绕止动元件形成密封壳体。 所述放置装置配备有使所述止动元件将所述测量装置的主体部分卡在所述壳体部内部的特征，使得所述测量装置在所述第一位置与所述第二位置之间移动。

公开(公告)号：US20070051194A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11450386

申请日：2006-06-12

申请人： Harri Salo

发明人： Harri Salo

IPC分类号： G01D21/00

CPC分类号： G01B5/0004 ,  G01N2001/2057

摘要： An arrangement for moving a measuring head of a measuring device into and out of a process space. The arrangement comprises: a valve member to be attached to a wall of the process space; a measuring device to be attached to the valve member, the measuring device comprising a body part provided with an elongated portion which in turn has a measuring head at one end thereof; and a placement device arranged to seize the measuring device and to move it through the valve member into a first position in which the measuring head extends into the process space and, correspondingly, into a second position in which the measuring head is not in contact with the process space. The placement device comprises a stop element configured to seize the measuring device and to form a sealed casing around the body part of the measuring device, and a housing part arranged to attach to the valve member and to form a sealed casing around the stop element. The placement device is equipped with means for moving the stop element seizing the body part of the measuring device inside the housing part in such a manner that the measuring device moves between the first position and the second position.

摘要翻译： 一种用于将测量装置的测量头移入和移出工艺空间的装置。 该装置包括：阀构件，其附接到处理空间的壁; 测量装置，其附接到所述阀构件，所述测量装置包括主体部分，所述主体部分设置有细长部分，所述细长部分在其一端依次具有测量头; 以及放置装置，布置成抓住测量装置并将其移动通过阀构件进入第一位置，在第一位置，测量头延伸到处理空间中，并且相应地进入到测量头不与其接触的第二位置 过程空间。 所述放置装置包括：止动元件，其构造成抓住所述测量装置并且围绕所述测量装置的主体部分形成密封壳体;以及壳体部件，其布置成附接到所述阀构件并且围绕所述止动元件形成密封壳体。 该放置装置具有用于使止动元件以使得测量装置在第一位置和第二位置之间移动的方式将止动元件移动到使壳体部分内部的测量装置的主体部分移动的装置。

公开(公告)号：US5936160A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US10593

申请日：1998-01-22

申请人： Harri Salo

发明人： Harri Salo

IPC分类号： G01H5/00

CPC分类号： G01H5/00

摘要： A method and apparatus for measuring sound velocity in a liquid, said method comprising the transmitting of a sound pulse or a group of sound pulses to the liquid to be measured and the measuring of the transit time of the sound pulse or the group of sound pulses in the liquid to be measured. To improve the accuracy of measurement, the sound pulse or the group of sound pulses is simultaneously transmitted with one and the same transmitter both to the liquid to be measured and to the reference material in which sound velocity is previously known. The sound pulse or the group of sound pulses arriving from the liquid to be measured and from the reference material is received and the time interval is measured with one and the same measuring means.

摘要翻译： 一种用于测量液体中的声速的方法和装置，所述方法包括将声脉冲或一组声脉冲发送到待测液体，以及测量声脉冲或声脉冲组的传播时间 在要测量的液体中。 为了提高测量的准确度，声音脉冲或声脉冲组同时被传输到同一发射机到待测量的液体和声速先前已知的参考材料。 接收从待测液体和参考物质到达的声脉冲或声脉冲组，并用同一测量装置测量时间间隔。