公开(公告)号：US08927736B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13389987

申请日：2010-08-11

申请人： Jason E. Hein ,  Jonathan C. Tripp ,  Larissa Krasnova ,  K. Barry Sharpless ,  Valery V. Fokin

发明人： Jason E. Hein ,  Jonathan C. Tripp ,  Larissa Krasnova ,  K. Barry Sharpless ,  Valery V. Fokin

IPC分类号： C07D403/02 ,  B01J31/18 ,  B01J23/72 ,  C07D249/06 ,  C07D311/12 ,  C07D405/04

CPC分类号： B01J31/1805 ,  B01J23/72 ,  B01J31/181 ,  B01J2531/16 ,  C07D249/06 ,  C07D311/12 ,  C07D405/04

摘要： This invention provides a method for preparing a 1,2,3-triazole compound comprising contacting an organic azide with a 2-substituted-1-haloalkyne, in the presence of a copper catalyst and a copper-coordinating ligand (preferably a tertiary amine) in a liquid reaction medium, thereby forming a 1,4,5-substituted-1,2,3-triazole compound including a halo substituent at the 5-position of the triazole, the organic portion of the organic azide at the 1-position of the triazole, and the substituent of the 1-iodoalkyne at the 4-position of the triazole. A method for preparing 1-iodoalkynes is also provided.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备1,2,3-三唑化合物的方法，包括在铜催化剂和铜配位配体（优选叔胺）的存在下使有机叠氮化物与2-取代-1-卤代炔相接触， 在液体反应介质中，由此形成在三唑的5位上含有卤素取代基的1,4,5-取代-1,2,3-三唑化合物，有机叠氮化物在1位的有机部分 的三唑，以及在三唑的4-位上的1-碘代炔的取代基。 还提供了制备1-碘代炔的方法。

公开(公告)号：US20120142935A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13389987

申请日：2010-08-11

申请人： Jason E. Hein ,  Jonathan C. Tripp ,  Larissa Krasnova ,  K.Barry Sharpless ,  Valery V. Fokin

发明人： Jason E. Hein ,  Jonathan C. Tripp ,  Larissa Krasnova ,  K.Barry Sharpless ,  Valery V. Fokin

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07C33/42 ,  C07D311/02 ,  C07C17/02

CPC分类号： B01J31/1805 ,  B01J23/72 ,  B01J31/181 ,  B01J2531/16 ,  C07D249/06 ,  C07D311/12 ,  C07D405/04

摘要： This invention provides a method for preparing a 1,2,3-triazole compound comprising contacting an organic azide with a 2-substituted-1-haloalkyne, in the presence of a copper catalyst and a copper-coordinating ligand (preferably a tertiary amine) in a liquid reaction medium, thereby forming a 1,4,5-substituted-1,2,3-triazole compound including a halo substituent at the 5-position of the triazole, the organic portion of the organic azide at the 1-position of the triazole, and the substituent of the 1-iodoalkyne at the 4-position of the triazole. A method for preparing 1-iodoalkynes is also provided.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备1,2,3-三唑化合物的方法，包括在铜催化剂和铜配位配体（优选叔胺）的存在下使有机叠氮化物与2-取代-1-卤代炔相接触， 在液体反应介质中，由此形成在三唑的5位上含有卤素取代基的1,4,5-取代-1,2,3-三唑化合物，有机叠氮化物在1位的有机部分 的三唑，以及在三唑的4-位上的1-碘代炔的取代基。 还提供了制备1-碘代炔的方法。