公开(公告)号：US06936723B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10790266

申请日：2004-03-01

申请人： Jef De Brabander ,  Yusheng Wu

发明人： Jef De Brabander ,  Yusheng Wu

IPC分类号： C07D313/00 ,  C07D313/20 ,  C07D493/08 ,  C07D519/00 ,  C07D323/00

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D313/00 ,  C07D313/20

摘要： The present invention provides compounds having improved stability over that of natural benzolactones, and a process for synthesizing these compounds. These compounds exhibit anti-cancer activity and inhibit V-ATPase activity.

摘要翻译： 本发明提供了具有比天然苯甲酸内酯更稳定的化合物，以及合成这些化合物的方法。 这些化合物表现出抗癌活性并抑制V-ATP酶活性。

公开(公告)号：US06734209B2

公开(公告)日：2004-05-11

申请号：US10418757

申请日：2003-04-18

申请人： Jef De Brabander ,  Yusheng Wu

发明人： Jef De Brabander ,  Yusheng Wu

IPC分类号： A61K31335

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D313/00 ,  C07D313/20

摘要： The present invention provides compounds having improved stability over that of natural benzolactones, and a process for synthesizing these compounds. These compounds exhibit anti-cancer activity and inhibit V-ATPase activity.

摘要翻译： 本发明提供了具有比天然苯甲酸内酯更稳定的化合物，以及合成这些化合物的方法。 这些化合物表现出抗癌活性并抑制V-ATP酶活性。

公开(公告)号：US20150232444A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14482659

申请日：2014-09-10

申请人： Jef De Brabander ,  Jerry W. Shay ,  Wentian Wang

发明人： Jef De Brabander ,  Jerry W. Shay ,  Wentian Wang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/08 ,  C12N5/071 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D211/96 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C12N5/0679 ,  C12N2510/04

摘要： The described invention provides small molecule anti-cancer compounds that selectively target and inhibit measurable biological activity of truncated APC proteins, an immortalized Human Colonic Epithelial Cell (HCEC) model, and pharmaceutical compositions comprising at least one of the small molecule anti-cancer compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 所述发明提供了选择性靶向和抑制截短的APC蛋白质，永生化人结肠上皮细胞（HCEC）模型的可测量的生物学活性的小分子抗癌化合物，以及包含至少一种小分子抗癌化合物和 药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US09856233B2

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：US14482659

申请日：2014-09-10

申请人： Jef De Brabander ,  Jerry W. Shay ,  Wentian Wang

发明人： Jef De Brabander ,  Jerry W. Shay ,  Wentian Wang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D211/96 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C12N5/0679 ,  C12N2510/04

摘要： The described invention provides small molecule anti-cancer compounds that selectively target and inhibit measurable biological activity of truncated APC proteins, an immortalized Human Colonic Epithelial Cell (HCEC) model, and pharmaceutical compositions comprising at least one of the small molecule anti-cancer compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

公开(公告)号：US07429616B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US11182069

申请日：2005-07-15

申请人： Jef De Brabander ,  Xin Jiang

发明人： Jef De Brabander ,  Xin Jiang

IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D309/10

摘要： The invention relates to the synthesis and complete stereochemical assignments of cytotoxic compounds such as compound 28-a and its stereoisomers: The invention further provides processes for making the compounds, their synthetic intermediates, and for methods of using the compounds and their pharmaceutical compositions for the treatment of neoplastic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及细胞毒性化合物如化合物28-a及其立体异构体的合成和完全立体化学分配：本发明还提供了制备化合物及其合成中间体的方法，以及将化合物及其药物组合物用于 治疗肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US20050197403A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11070733

申请日：2005-03-01

申请人： Patrick Harran ,  Xiaodong Wang ,  Jef De Brabander ,  Lin Li ,  Ranny Thomas ,  Hidetaka Suzuki

发明人： Patrick Harran ,  Xiaodong Wang ,  Jef De Brabander ,  Lin Li ,  Ranny Thomas ,  Hidetaka Suzuki

IPC分类号： A61K31/165

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  C07D207/08 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034

摘要： Caspase activity and apoptosis are promoted using active, dimeric Smac peptide mimetics of the general formula M1-M2, wherein moieties M1 and M2 are monomeric Smac mimetics and L is a covalent linker. Target cancerous or inflammatory cells are contacted with an effective amount of an active, dimeric Smac mimetic, and a resultant increase in apoptosis of the target cells is detected. The contacting step may be effected by administering to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the dimeric mimetic, wherein the individual may be subject to concurrent or antecedent radiation or chemotherapy for treatment of a neoproliferative pathology.

摘要翻译： 使用通式M1-M2的活性二聚体Smac肽模拟物促进胱天蛋白酶活性和凋亡，其中部分M1和M2是单体Smac模拟物，L是共价连接体。 靶向癌性或炎性细胞与有效量的活性二聚体Smac模拟物接触，并且检测到靶细胞凋亡的最终增加。 接触步骤可以通过给包含治疗有效量的二聚模拟物的药物组合物施用，其中个体可以同时或先前放射或化学治疗用于治疗新生血管病变。