公开(公告)号：US20090054392A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12194235

申请日：2008-08-19

申请人： Jeffrey Claude Pelletier ,  Luciana de Araujo Felix ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  John Francis Rogers, JR. ,  Matthew Douglas Vera ,  Albert John Molinari

发明人： Jeffrey Claude Pelletier ,  Luciana de Araujo Felix ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  John Francis Rogers, JR. ,  Matthew Douglas Vera ,  Albert John Molinari

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  C07D243/08 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D403/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to naphthylpyrimidine analogs, methods of making naphthylpyrimidine analogs, compositions comprising a naphthylpyrimidine analog, and methods for treating canonical Wnt-β-catenin cellular messaging system-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a naphthylpyrimidine, naphthylpyrazine and naphthylpyridazine analog.

摘要翻译： 本发明涉及萘基嘧啶类似物，制备萘基嘧啶类似物的方法，包含萘基嘧啶类似物的组合物和用于治疗典型的Wnt-β-连环蛋白细胞消化系统相关病症的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的萘基嘧啶 萘基吡嗪和萘基哒嗪类似物。

公开(公告)号：US07696210B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11154795

申请日：2005-06-16

申请人： Lloyd Michael Garrick ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Kenneth Lewis Kees ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  John Francis Rogers, Jr. ,  Jay Edward Wrobel

发明人： Lloyd Michael Garrick ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Kenneth Lewis Kees ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  John Francis Rogers, Jr. ,  Jay Edward Wrobel

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I, useful as Gonadotropin Releasing Hormone (“GnRH”) (also known as Leutinizing Hormone Releasing Hormone) receptor antagonists, are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用作促性腺激素释放激素（“GnRH”）（也称为激素释放激素）受体拮抗剂的式I化合物。

公开(公告)号：US20090069319A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12198354

申请日：2008-08-26

申请人： Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Stephen Marc Bowen ,  John Francis Mehlmann ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  Matthew Douglas Vera

发明人： Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Stephen Marc Bowen ,  John Francis Mehlmann ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  Matthew Douglas Vera

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to imidazopyridine analogs, methods of making imidazopyridine analogs, compositions comprising an imidazopyridine analog, and methods for treating canonical Wnt-β-catenin cellular messaging system-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an imidazopyridine analog.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并吡啶类似物，制备咪唑并吡啶类似物的方法，包含咪唑并吡啶类似物的组合物和用于治疗典型的Wnt-β-连环蛋白细胞消化系统相关疾病的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的咪唑并吡啶 模拟。

公开(公告)号：US20090131409A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12255232

申请日：2008-10-21

申请人： John Francis Mehlmann ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Paige Erin Mahaney ,  Matthew Lantz Crawley ,  Callain Younghee Kim

发明人： John Francis Mehlmann ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Paige Erin Mahaney ,  Matthew Lantz Crawley ,  Callain Younghee Kim

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are chemical entities including compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is chosen from CN, CF3, CF2H, S(O)nR6, and S(O)2N(R9)R10; Y is chosen from CR11 and N; Z is chosen from O and NH; R3 is chosen from —C(O)R12 and —C(O)N(R9)R10; and n, R1, R2 and R4-R12 are defined herein; compositions comprising one or more such chemical entities; and methods of using one or more such chemical entities for modulating the activity of certain receptors (e.g., farnesoid X) or for the treatment or prevention of one or more symptoms of disease or disorder related to the activity of those receptors.

摘要翻译： 公开了包括式I化合物及其药学上可接受的盐的化学实体，其中X选自CN，CF 3，CF 2 H，S（O）n R 6和S（O）2 N（R 9）R 10; Y选自CR11和N; Z选自O和NH; R 3选自-C（O）R 12和-C（O）N（R 9）R 10; 且n，R 1，R 2和R 4 -R 12在本文中定义; 包含一种或多种这样的化学实体的组合物; 以及使用一种或多种这样的化学实体调节某些受体（例如法尼斯X）的活性或用于治疗或预防与这些受体的活性相关的一种或多种疾病或病症症状的方法。

公开(公告)号：US20090137554A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12255216

申请日：2008-10-21

申请人： John Francis Mehlmann ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Paige Erin Mahaney ,  Matthew Lantz Crawley ,  Callain Younghee Kim

发明人： John Francis Mehlmann ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Paige Erin Mahaney ,  Matthew Lantz Crawley ,  Callain Younghee Kim

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D491/20 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/20

摘要： Disclosed are chemical entities including compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is chosen from CN, CF3, CF2H, S(O)nR8, and S(O)2N(R9)R10; Y is chosen from CR11 and N; Z is chosen from O and NH; R3 is chosen from —C(O)R12 and —C(O)N(R9)R10; and n, R1, R2 and R4-R12 are defined herein; compositions comprising one or more such chemical entities; and methods of using one or more such chemical entities for modulating the activity of certain receptors (e.g., farnesoid X) or for the treatment or prevention of one or more symptoms of disease or disorder related to the activity of those receptors.

摘要翻译： 公开了包括式I化合物及其药学上可接受的盐的化学实体，其中X选自CN，CF 3，CF 2 H，S（O）n R 8和S（O）2 N（R 9）R 10; Y选自CR11和N; Z选自O和NH; R 3选自-C（O）R 12和-C（O）N（R 9）R 10; 且n，R 1，R 2和R 4 -R 12在本文中定义; 包含一种或多种这样的化学实体的组合物; 以及使用一种或多种这样的化学实体调节某些受体（例如法尼斯X）的活性或用于治疗或预防与这些受体的活性相关的一种或多种疾病或病症症状的方法。

公开(公告)号：US20110039824A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12662971

申请日：2010-05-13

申请人： Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Paige Erin Mahaney ,  Callain Younghee Kim ,  Matthew Lantz Crawley

发明人： Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Paige Erin Mahaney ,  Callain Younghee Kim ,  Matthew Lantz Crawley

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are certain 1,2,3,6-tetrahydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylate compounds which are useful for modulating the activity of nuclear receptors, such as farnesoid X receptors, and/or for the treatment, prevention, or amelioration diseases or disorders related to the activity of these receptors.

摘要翻译： 提供可用于调节核受体如法呢酯X受体的活性和/或用于治疗，预防的某些1,2,3,6-四氮杂吖庚因[4,5-b]吲哚-5-羧酸酯化合物 ，或与这些受体的活性相关的改善疾病或病症。