公开(公告)号：US20090054392A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12194235

申请日：2008-08-19

申请人： Jeffrey Claude Pelletier ,  Luciana de Araujo Felix ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  John Francis Rogers, JR. ,  Matthew Douglas Vera ,  Albert John Molinari

发明人： Jeffrey Claude Pelletier ,  Luciana de Araujo Felix ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  John Francis Rogers, JR. ,  Matthew Douglas Vera ,  Albert John Molinari

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  C07D243/08 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D403/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to naphthylpyrimidine analogs, methods of making naphthylpyrimidine analogs, compositions comprising a naphthylpyrimidine analog, and methods for treating canonical Wnt-β-catenin cellular messaging system-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a naphthylpyrimidine, naphthylpyrazine and naphthylpyridazine analog.

摘要翻译： 本发明涉及萘基嘧啶类似物，制备萘基嘧啶类似物的方法，包含萘基嘧啶类似物的组合物和用于治疗典型的Wnt-β-连环蛋白细胞消化系统相关病症的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的萘基嘧啶 萘基吡嗪和萘基哒嗪类似物。

公开(公告)号：US07696210B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11154795

申请日：2005-06-16

申请人： Lloyd Michael Garrick ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Kenneth Lewis Kees ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  John Francis Rogers, Jr. ,  Jay Edward Wrobel

发明人： Lloyd Michael Garrick ,  Daniel Michael Green ,  Diane Barbara Hauze ,  Kenneth Lewis Kees ,  Joseph Theodore Lundquist, IV ,  Charles William Mann ,  John Francis Mehlmann ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  John Francis Rogers, Jr. ,  Jay Edward Wrobel

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I, useful as Gonadotropin Releasing Hormone (“GnRH”) (also known as Leutinizing Hormone Releasing Hormone) receptor antagonists, are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用作促性腺激素释放激素（“GnRH”）（也称为激素释放激素）受体拮抗剂的式I化合物。

公开(公告)号：US20090221711A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12464155

申请日：2009-05-12

申请人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

发明人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/29 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67

摘要： A compound of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates or prodrugs thereof, wherein Formula (I) has the structure: is provided, wherein R1-R7 are defined herein. These compounds are useful in medicaments for treating a disease selected from the group consisting of Alzheimer's disease, amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, systemic amyloidosis, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis of the Dutch type, inclusion body myositis, mild cognitive impairment (MCI) and Down's syndrome, in a subject.

摘要翻译： 式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和/或水合物或前药，其中式（I）具有以下结构：其中R 1 -R 7在本文中定义。 这些化合物可用于治疗选自以下的疾病的药物：阿尔茨海默病，淀粉样血管病，脑淀粉样血管病，全身性淀粉样变性，荷兰型淀粉样变性遗传性脑出血，包涵体肌炎，轻度认知障碍（MCI）和 唐氏综合症。

公开(公告)号：US07550629B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11788349

申请日：2007-04-19

申请人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

发明人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： C07C311/01 ,  C07C307/00

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67

摘要： A compound of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates or prodrugs thereof, wherein Formula (I) has the structure: is provided, wherein R1-R7 are defined herein. These compounds are useful in medicaments for treating a disease selected from the group consisting of Alzheimer's Disease, amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, systemic amyloidosis, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis of the Dutch type, inclusion body myositis, mild cognitive impairment (MCI) and Down's syndrome, in a subject.

摘要翻译： 式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和/或水合物或前药，其中式（I）具有以下结构：其中R 1 -R 7在本文中定义。 这些化合物可用于治疗选自阿尔茨海默病，淀粉样血管病，脑淀粉样血管病，全身性淀粉样变性，遗传性脑出血，荷兰型淀粉样变性，包涵体肌炎，轻度认知障碍（MCI）和 唐氏综合症。

公开(公告)号：US20070249722A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11788349

申请日：2007-04-19

申请人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

发明人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C309/30

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67

摘要： A compound of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates or prodrugs thereof, wherein Formula (I) has the structure: is provided, wherein R1-R7 are defined herein. These compounds are useful in medicaments for treating a disease selected from the group consisting of Alzheimer's Disease, amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, systemic amyloidosis, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis of the Dutch type, inclusion body myositis, mild cognitive impairment (MCI) and Down's syndrome, in a subject.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐和/或水合物或前药，其中式（I）具有以下结构：其中R 1 -R 7， SUB>在本文中定义。 这些化合物可用于治疗选自阿尔茨海默病，淀粉样血管病，脑淀粉样血管病，全身性淀粉样变性，遗传性脑出血，荷兰型淀粉样变性，包涵体肌炎，轻度认知障碍（MCI）和 唐氏综合症。

公开(公告)号：US20080171737A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11954466

申请日：2007-12-12

申请人： Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Casey Cameron McComas ,  Charles William Mann ,  Edward George Melenski ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Richard Page Woodworth

发明人： Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Casey Cameron McComas ,  Charles William Mann ,  Edward George Melenski ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Richard Page Woodworth

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D279/02 ,  A61K31/5415 ,  C07D291/08 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  C07D285/15 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D279/02 ,  C07D285/15 ,  C07D291/08 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D419/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention is directed to cyclic sulfonamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behaviorial disorder, cognitive disorder, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环状磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，它们是单胺再摄取抑制剂，含有这些衍生物的组合物，及其用于预防和治疗病症的方法，包括尤其是血管舒缩 症状，性功能障碍，胃肠道疾病和泌尿生殖器疾病，抑郁症，内源性行为障碍，认知障碍，糖尿病性神经病，疼痛和其他疾病或障碍。

公开(公告)号：US07166622B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10457641

申请日：2003-06-09

申请人： Anthony Frank Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin Roger Woller ,  Joseph Raymond Stock ,  Kristina Martha Kutterer ,  Dennis Martin Kubrak ,  Charles William Mann ,  William Jay Moore ,  David Scott Casebier

发明人： Anthony Frank Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin Roger Woller ,  Joseph Raymond Stock ,  Kristina Martha Kutterer ,  Dennis Martin Kubrak ,  Charles William Mann ,  William Jay Moore ,  David Scott Casebier

IPC分类号： C07C311/17 ,  C07D209/14 ,  C07D271/12 ,  C07D307/52 ,  C07D317/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07C311/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/655 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/16 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06

摘要： Compounds of Formula I, wherein R1–R8 are defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salts, hydrates, metabolites, and/or prodrugs thereof. Uses of these compounds for inhibiting beta amyloid production and for the prevention and treatment of Alzheimer's Disease and Down's syndrome are described.

摘要翻译： 提供了其中R 1 -R 8 - 8的式I化合物及其药学上可接受的盐，水合物，代谢物和/或前药。 描述了这些化合物用于抑制β淀粉样蛋白生成和预防和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的用途。

公开(公告)号：US07671075B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11528001

申请日：2006-09-27

申请人： Anthony Frank Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin Roger Woller ,  Joseph Raymond Stock ,  Kristina Martha Kutterer ,  Dennis Martin Kubrak ,  Charles William Mann ,  William Jay Moore ,  David Scott Casebier

发明人： Anthony Frank Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin Roger Woller ,  Joseph Raymond Stock ,  Kristina Martha Kutterer ,  Dennis Martin Kubrak ,  Charles William Mann ,  William Jay Moore ,  David Scott Casebier

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4245 ,  C07C311/17 ,  C07D209/14 ,  C07D271/12 ,  C07D307/52 ,  C07D317/08

CPC分类号： C07C311/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/655 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/16 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06

摘要： Compounds of Formula I, wherein R1-R8 are defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salts, hydrates, metabolites, and/or prodrugs thereof. Uses of these compounds for inhibiting beta amyloid production and for the prevention and treatment of Alzheimer's Disease and Down's syndrome are also described.

摘要翻译： 提供其中R 1 -R 8在本文中定义的式I化合物及其药学上可接受的盐，水合物，代谢物和/或前药。 还描述了这些化合物用于抑制β淀粉样蛋白生成和预防和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的用途。

公开(公告)号：US20080167303A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11955018

申请日：2007-12-12

申请人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Golderg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth ,  Puwen Zhang

发明人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Golderg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D285/06 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  A61P13/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P15/00 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to aryl sulfamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or tautomer thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behavioral disorders, cognitive disorders, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基磺酰胺衍生物：或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体，其是单胺再摄取抑制剂，含有这些衍生物的组合物，及其用于预防和治疗病症的方法， 尤其是血管舒缩症状，性功能障碍，胃肠道疾病和泌尿生殖器疾病，抑郁症，内源性行为障碍，认知障碍，糖尿病性神经病，疼痛和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US07101855B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10139382

申请日：2002-05-07

申请人： Darren B. Dressen ,  Anthony Kreft ,  Dennis Kubrak ,  Charles William Mann ,  Michael A. Pleiss ,  Gary Paul Stack ,  Eugene D. Thorsett

发明人： Darren B. Dressen ,  Anthony Kreft ,  Dennis Kubrak ,  Charles William Mann ,  Michael A. Pleiss ,  Gary Paul Stack ,  Eugene D. Thorsett

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/06173 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139

摘要： Disclosed are pyroglutamic acid derivatives and related compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.