公开(公告)号：US06541639B2

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09912950

申请日：2001-07-25

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li ,  Philip Ma ,  Lynette M. Oh ,  Lucius T. Rossano ,  Charles G. Clark ,  Chris Teleha

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li ,  Philip Ma ,  Lynette M. Oh ,  Lucius T. Rossano ,  Charles G. Clark ,  Chris Teleha

IPC分类号： C07D21102

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The present invention provides of method of preparing phenyl-substituted azoles. This method uses an efficient ligand-accelerated Ullmann coupling reaction of anilines with azoles. The coupling products are useful for preparing factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了制备苯基取代的吡唑的方法。 该方法使用苯胺与唑类的有效的配体加速Ullmann偶联反应。 偶联产物可用于制备因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US06465656B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US10005938

申请日：2001-12-03

申请人： Jiacheng Zhou ,  Lynette May Oh ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li ,  Philip Ma

发明人： Jiacheng Zhou ,  Lynette May Oh ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li ,  Philip Ma

IPC分类号： C07D26120

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D231/14 ,  C07D413/04

摘要： A novel process for making 1,3,5-trisubstituted pyrazoles of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds are useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了从合适的苯肼制备下列类型的1,3,5-三取代吡唑的新方法。这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US07153960B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US11147634

申请日：2005-06-08

申请人： Jiacheng Zhou ,  Lynette M. Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

发明人： Jiacheng Zhou ,  Lynette M. Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

IPC分类号： C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds are useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US06919451B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10308741

申请日：2002-12-03

申请人： Jiacheng Zhou ,  Lynette M. Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

发明人： Jiacheng Zhou ,  Lynette M. Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07B53/00 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds are useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US06747158B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10431265

申请日：2003-05-07

申请人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Lucius T. Rossano ,  Christopher A. Teleha ,  Jiacheng Zhou ,  Thomas E. Smyser

发明人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Lucius T. Rossano ,  Christopher A. Teleha ,  Jiacheng Zhou ,  Thomas E. Smyser

IPC分类号： C07D23128

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the process for the preparation of the compound of Formula I: from its corresponding 3-cyano-4-fluorophenyl-pyrazole and intermediates useful therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法：由其相应的3-氰基-4-氟苯基 - 吡唑及其中可用的中间体。

公开(公告)号：US06245914B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09346409

申请日：1999-07-01

申请人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

发明人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： C07D26108

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D261/04 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to processes for the conversion of nitrites to amidines in the preparation of compounds which are antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex. The compounds described herein are potent thrombolytics and useful for the inhibition of platelet aggregation in the treatment of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及在制备作为血小板糖蛋白IIb / IIIa纤维蛋白原受体复合物的拮抗剂的化合物中将亚硝酸盐转化成脒的方法。 本文所述的化合物是有效的溶栓剂，并且可用于抑制血小板聚集以治疗血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：US06610858B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10132233

申请日：2002-04-25

申请人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

发明人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： C07D26102

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D261/04 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to processes for the conversion of nitriles to amidines in the preparation of compounds which are antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex. The compounds described herein are potent thrombolytics and useful for the inhibition of platelet aggregation in the treatment of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及在制备作为血小板糖蛋白IIb / IIIa纤维蛋白原受体复合物的拮抗剂的化合物中将腈转化为脒的方法。 本文所述的化合物是有效的溶栓剂，并且可用于抑制血小板聚集以治疗血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：US06399784B2

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09757459

申请日：2001-01-10

申请人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

发明人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： C07D26102

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D261/04 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to processes for the conversion of nitrites to amidines in the preparation of compounds which are antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex. The compounds described herein are potent thrombolytics and useful for the inhibition of platelet aggregation in the treatment of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US5962693A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US166722

申请日：1998-10-05

申请人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

发明人： Philip Ma ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61P7/02 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653 ,  C07D261/02 ,  C07C257/18 ,  C07D261/08

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D261/04 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to processes for the conversion of nitrites to amidines in the preparation of compounds which are antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex. The compounds described herein are potent thrombolytics and useful for the inhibition of platelet aggregation in the treatment of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US20050245566A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11147634

申请日：2005-06-08

申请人： Jiacheng Zhou ,  Lynette Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

发明人： Jiacheng Zhou ,  Lynette Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07B53/00 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds are useful as factor Xa inhibitors.