公开(公告)号：US20110306638A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13141811

申请日：2009-12-22

申请人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Na Lv ,  Guangjun Jiao ,  Shicheng Liu ,  Shixia Zhou

发明人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Na Lv ,  Guangjun Jiao ,  Shicheng Liu ,  Shixia Zhou

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  C07D413/14 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The invention relates to a benzisoxazolyl piperidine derivative having the following general formula, a salt or a hydrate thereof, wherein R, X, Y, R′ and T are defined as in the specification. Such compounds have serotonin system modulating effects such as antagonizing effect on 5-HT2A and inhibitory effect on 5-HT reuptake. The compounds have good analgesic and sedative activities with mild toxic and side effects. The invention also relates to a composition comprising said derivative and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下通式的苯并异恶唑基哌啶衍生物，其盐或其水合物，其中R，X，Y，R'和T如说明书中所定义。 这些化合物具有5-羟色胺系统调节作用，如对5-HT2A的拮抗作用和对5-HT再摄取的抑制作用。 该化合物具有良好的止痛和镇静作用，具有轻度毒副作用。 本发明还涉及包含所述衍生物及其用途的组合物。

公开(公告)号：US08420652B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12865599

申请日：2009-01-15

申请人： Guisen Zhang ,  Lin Guo ,  Xiangping Yang ,  Xiangqing Xu ,  Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Yanqin Ma ,  Shuming Hu ,  Shicheng Liu ,  Shixia Zhou

发明人： Guisen Zhang ,  Lin Guo ,  Xiangping Yang ,  Xiangqing Xu ,  Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Yanqin Ma ,  Shuming Hu ,  Shicheng Liu ,  Shixia Zhou

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/00 ,  A01N43/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

摘要： The use of aryl piperazines of formula (I) in manufacturing a medicament for treating acute pain, neuropathic pain or receptive nociceptive pain in mammals including human beings is disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的芳基哌嗪在制备用于治疗包括人在内的哺乳动物的急性疼痛，神经性疼痛或接受性伤害性疼痛的药物中的用途。

公开(公告)号：US20100331340A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12865599

申请日：2009-01-15

申请人： Guisen Zhang ,  Lin Guo ,  Xiangping Yang ,  Xiangqing Xu ,  Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Yanqin Ma ,  Shuming Hu ,  Shicheng Liu ,  Shixia Zhou

发明人： Guisen Zhang ,  Lin Guo ,  Xiangping Yang ,  Xiangqing Xu ,  Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Yanqin Ma ,  Shuming Hu ,  Shicheng Liu ,  Shixia Zhou

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

摘要： The use of aryl piperazines of formula (I) in manufacturing a medicament for treating acute pain, neuropathic pain or receptive nociceptive pain in mammals including human beings is disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的芳基哌嗪在制备用于治疗包括人在内的哺乳动物的急性疼痛，神经性疼痛或接受性伤害性疼痛的药物中的用途。

公开(公告)号：US08778948B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13141803

申请日：2009-12-22

申请人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Xiangping Yang ,  Peng Xie ,  Linjie Zhang ,  Xiangqing Xu ,  Yumei Wang

发明人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Xiangping Yang ,  Peng Xie ,  Linjie Zhang ,  Xiangqing Xu ,  Yumei Wang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/088 ,  C07D403/08 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D277/68 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096

摘要： The invention relates to a substituted phenylpiperazine aryl alkanol derivative represented by the following general formula and its salt and hydrate, wherein C1 and C2 represent chiral carbon atoms, and the compound is one of the six isomers: (1RS, 2SR), (1RS, 2RS), (1R, 2S), (1S, 2S), (1R, 2R) or (1S, 2R); and R, R1, R2, R3 and Ar are as defined in the specification. The derivative is non-opioid analgesic, has good analgesic effect and relatively small side effects. The invention also relates to a composition comprising the derivative and its use.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式表示的取代苯基哌嗪芳基链烷醇衍生物及其盐和水合物，其中C1和C2代表手性碳原子，该化合物是六种异构体之一：（1RS，2SR），（1RS， 2RS），（1R，2S），（1S，2S），（1R，2R）或（1S，2R）; 并且R，R 1，R 2，R 3和Ar如说明书中所定义。 该衍生物为非阿片类镇痛药，镇痛效果好，副作用小。 本发明还涉及包含该衍生物及其用途的组合物。

公开(公告)号：US20110105503A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13000066

申请日：2008-06-20

申请人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Yanqin Ma ,  Wenhua Ji ,  Yuan Zhang ,  Lin Guo

发明人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Yanqin Ma ,  Wenhua Ji ,  Yuan Zhang ,  Lin Guo

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D211/20 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D405/02 ,  A61K31/453 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D211/48 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to aralkyl piperidine derivatives, compositions containing the same, and their uses in the preparation of antalgic or ataractic medicament. The said derivatives are a free base of the compound represented by the following formula or a salt thereof. The pharmacological experiments show that they display favorable antalgic, ataractic activity and low side effects.

摘要翻译： 本发明涉及芳烷基哌啶衍生物，含有这些衍生物的组合物及其在制备止痛药或无唾液药物中的用途。 所述衍生物是由下式表示的化合物的游离碱或其盐。 药理实验表明，它们具有良好的止痛，无效活性和低副作用。

公开(公告)号：US08501778B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13000066

申请日：2008-06-20

申请人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Yanqin Ma ,  Wenhua Ji ,  Yuan Zhang ,  Lin Guo

发明人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Yanqin Ma ,  Wenhua Ji ,  Yuan Zhang ,  Lin Guo

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/48

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D211/48 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to aralkyl piperidine derivatives, compositions containing the same, and their uses in the preparation of antalgic or ataractic medicament. The said derivatives are a free base of the compound represented by the following formula or a salt thereof. The pharmacological experiments show that they display favorable antalgic, ataractic activity and low side effects.

摘要翻译： 本发明涉及芳烷基哌啶衍生物，含有这些衍生物的组合物及其在制备止痛药或无唾液药物中的用途。 所述衍生物是由下式表示的化合物的游离碱或其盐。 药理实验表明，它们具有良好的止痛，无效活性和低副作用。

公开(公告)号：US20110294822A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13141803

申请日：2009-12-22

申请人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Xiangping Yang ,  Peng Xie ,  Linjie Zhang ,  Xiangqing Xu ,  Yumei Wang

发明人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Xiangping Yang ,  Peng Xie ,  Linjie Zhang ,  Xiangqing Xu ,  Yumei Wang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  C07D417/10 ,  A61K31/496 ,  C07D295/088 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D277/68 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096

摘要： The invention relates to a substituted phenylpiperazine aryl alkanol derivative represented by the following general formula and its salt and hydrate, wherein C1 and C2 represent chiral carbon atoms, and the compound is one of the six isomers: (1RS, 2SR), (1RS, 2RS), (1R, 2S), (1S, 2S), (1R, 2R) or (1S, 2R); and R, R1, R2, R3 and Ar are as defined in the specification. The derivative is non-opioid analgesic, has good analgesic effect and relatively small side effects. The invention also relates to a composition comprising the derivative and its use.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式表示的取代苯基哌嗪芳基链烷醇衍生物及其盐和水合物，其中C1和C2代表手性碳原子，该化合物是六种异构体之一：（1RS，2SR），（1RS， 2RS），（1R，2S），（1S，2S），（1R，2R）或（1S，2R）; 并且R，R 1，R 2，R 3和Ar如说明书中所定义。 该衍生物为非阿片类镇痛药，镇痛效果好，副作用小。 本发明还涉及包含该衍生物及其用途的组合物。

公开(公告)号：US08993575B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US14008693

申请日：2012-04-01

申请人： Guisen Zhang ,  Yin Chen ,  Xiangqing Xu ,  Bifeng Liu ,  Xiaojun Feng ,  Song Zhao ,  Shicheng Liu ,  Minquan Yu ,  Yu Lan ,  Yinli Qiu

发明人： Guisen Zhang ,  Yin Chen ,  Xiangqing Xu ,  Bifeng Liu ,  Xiaojun Feng ,  Song Zhao ,  Shicheng Liu ,  Minquan Yu ,  Yu Lan ,  Yinli Qiu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention belongs to the medicinal chemistry field, and specifically discloses a [1,3,4]oxadiazole derivative with the structure of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound can be used to prepare a medicine for preventing or treating a disease of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明属于药物化学领域，具体公开了具有通式（I）结构的[1,3,4]恶二唑衍生物及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US08653281B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13056032

申请日：2009-07-23

申请人： Guisen Zhang ,  Daopeng Chen ,  Yanqin Ma ,  Xiangping Yang ,  Shixia Zhou ,  Liang Chen

发明人： Guisen Zhang ,  Daopeng Chen ,  Yanqin Ma ,  Xiangping Yang ,  Shixia Zhou ,  Liang Chen

IPC分类号： C07D209/48

CPC分类号： C07D209/48

摘要： A process for the manufacture of agomelatine and its intermediate N-[2-(7-methoxy- 1-naphthy)ethyl]phthalimide is provided and inclues reacting 7-methoxy-1-naphthyl ethanol (III) with benzenesulfonyl chloride to obtain 7-methoxy-1 -naphthylethyl benzene sulfonate (IV), which is reacted with potassium phthalimide to produce N-[2-(7-methoxy-1-naphthy)ethyl]phthalimide (II); and subjecting N-[2-(7-methoxy-1-naphthy)ethyl]phthalimide (II) to alkaline hydrolysis and acetylation, to obtain agomelatine.

摘要翻译： 提供了一种制备阿维生平及其中间体N- [2-（7-甲氧基-1-萘甲基）乙基]邻苯二甲酰亚胺的方法，并使7-甲氧基-1-萘基乙醇（III）与苯磺酰氯反应，得到7- 与邻苯二甲酰亚胺钾反应生成N- [2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]邻苯二甲酰亚胺（Ⅱ）的甲氧基-1-萘基乙基苯磺酸盐（Ⅳ）。 并使N- [2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]邻苯二甲酰亚胺（II）进行碱性水解和乙酰化，得到阿米苏定。

公开(公告)号：US20140113911A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US14009581

申请日：2012-04-06

申请人： Guisen Zhang ,  Yin Chen ,  Xiangqing Xu ,  Bifeng Liu ,  Xin Liu ,  Song Zhao ,  Shicheng Liu ,  Minquan Yu ,  Heng Zhang ,  Xinghua Liu

发明人： Guisen Zhang ,  Yin Chen ,  Xiangqing Xu ,  Bifeng Liu ,  Xin Liu ,  Song Zhao ,  Shicheng Liu ,  Minquan Yu ,  Heng Zhang ,  Xinghua Liu

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, and in particular, to a benzopyrone derivative and a use thereof. The benzopyrone derivative is compound having a structure of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It has been found by experiments that, this type of compounds is useful in prevention or treatment of neuropsychical diseases.

摘要翻译： 本发明涉及药物化学领域，特别涉及苯并吡喃酮衍生物及其应用。 苯并吡喃酮衍生物是具有式（I）结构的化合物或其药学上可接受的盐。 通过实验发现，这种类型的化合物可用于预防或治疗神经精神疾病。