公开(公告)号：US08372854B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12964841

申请日：2010-12-10

申请人： Jin Xie ,  Michele Ann Promo ,  Eric Jon Jacobsen ,  Horng-Chih Huang ,  Todd M. Maddux

发明人： Jin Xie ,  Michele Ann Promo ,  Eric Jon Jacobsen ,  Horng-Chih Huang ,  Todd M. Maddux

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Described herein are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds, their use as Janus Kinase (JAK) inhibitors, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their preparation.

摘要翻译： 本文描述的是吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，它们用作Janus Kinase（JAK）抑制剂，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20110294826A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US12964841

申请日：2010-12-10

申请人： Jin Xie ,  Michele Ann Promo ,  Eric Jon Jacobsen ,  Horng-Chih Huang ,  Todd M. Maddux

发明人： Jin Xie ,  Michele Ann Promo ,  Eric Jon Jacobsen ,  Horng-Chih Huang ,  Todd M. Maddux

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Described herein are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds, their use as Janus Kinase (JAK) inhibitors, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their preparation.

摘要翻译： 本文描述的是吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，它们用作Janus Kinase（JAK）抑制剂，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US08633206B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US12903554

申请日：2010-10-13

申请人： Michele Ann Promo ,  Jin Xie ,  Brad A. Acker ,  Susan J. Hartmann ,  Sergey Gregory Wolfson ,  Horng-Chih Huang ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Michele Ann Promo ,  Jin Xie ,  Brad A. Acker ,  Susan J. Hartmann ,  Sergey Gregory Wolfson ,  Horng-Chih Huang ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Described herein are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds, their use as Janus Kinase (JAK) inhibitors, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their preparation.

摘要翻译： 本文描述的是吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，它们用作Janus Kinase（JAK）抑制剂，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20110136765A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12903554

申请日：2010-10-13

申请人： Michele Ann Promo ,  Jin Xie ,  Brad A. Acker ,  Susan J. Hartmann ,  Sergey Gregory Wolfson ,  Horng-Chih Huang ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Michele Ann Promo ,  Jin Xie ,  Brad A. Acker ,  Susan J. Hartmann ,  Sergey Gregory Wolfson ,  Horng-Chih Huang ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/397 ,  C07F9/09 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P27/04 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Described herein are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds, their use as Janus Kinase (JAK) inhibitors, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their preparation.

摘要翻译： 本文描述的是吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，它们用作Janus Kinase（JAK）抑制剂，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06911543B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10262257

申请日：2002-10-01

申请人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz

发明人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中氮杂双环是这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，外消旋混合物或其纯对映异构体。 式I的化合物可用于已知其中涉及α7的药物中。

公开(公告)号：US06894042B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10366431

申请日：2003-02-13

申请人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker

发明人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D223/14 ,  C07D209/02 ,  C07D221/02 ,  C07D405/00 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中，氮杂双环是这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或外消旋混合物，并且可用于其中已知α7的药物。

公开(公告)号：US06586592B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09969306

申请日：2001-10-02

申请人： Eric Jon Jacobsen ,  Stephen J. King ,  Kalpana M. Merchant

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  Stephen J. King ,  Kalpana M. Merchant

IPC分类号： C07D24308

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D295/135

摘要： The present invention provides pharmaceutically active compounds useful for the treatment of diseases or disorders of the central nervous system.

公开(公告)号：US5859061A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US5310

申请日：1998-01-09

申请人： Eric Jon Jacobsen ,  Louis L. Skaletzky

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  Louis L. Skaletzky

IPC分类号： A61P1/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61P1/04 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  A01N37/28

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29

摘要： The present invention provides a compound of formula I ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are C.sub.1-10 alkyl, phenyl, hetero-aryl, or phenyl substituted with C.sub.1-4 alkyl, OR.sup.3, NHR.sup.3, CONHR.sup.3, NHCOR.sup.3, or halo; wherein R.sup.3 is H, or C.sub.1-4 alkyl; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6. The compounds are inhibitors of matrix metalloproteinases involved in tissue degradation.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2相同或不同，为C 1-10烷基，苯基，杂芳基或被C 1-4烷基取代的苯基，OR 3 ，NHR 3，CONHR 3，NHCOR 3或卤素; 其中R 3是H或C 1-4烷基; 并且n是1,2,3,4,5或6.化合物是参与组织降解的基质金属蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5804593A

公开(公告)日：1998-09-08

申请号：US953940

申请日：1997-10-20

申请人： Martha A. Warpehoski ,  Mark Allen Mitchell ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Martha A. Warpehoski ,  Mark Allen Mitchell ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/18 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/19 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/19 ,  C07D209/20

摘要： A compound of formula I or pharmaceutical acceptable salts thereof, ##STR1## wherein R.sub.1 is isopropyl, 2-methylbut-2yl, phenyl, benzyl, or 1H-indol-3ylmethyl; R.sub.2 is n-octyl, phenyl, or phenyl substituted with methoxy, fluoro, or bromo, are matrix metalloproteinase inhibitors.

摘要翻译： 式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是异丙基，2-甲基丁-2-基，苯基，苄基或1H-吲哚-3-基甲基; R2是正辛基，苯基或被甲氧基，氟或溴取代的苯基，是基质金属蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06951868B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10286177

申请日：2002-11-01

申请人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  C07D491/052 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is any of: These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, and racemic mixtures or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中氮杂双环是任何一种：这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，以及外消旋混合物或其纯对映异构体。 式I的化合物可用于已知其中涉及α7的药物中。