公开(公告)号：US07521473B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US11063475

申请日：2005-02-23

申请人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Jun-Jun Wu ,  Kenneth W. Foreman ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

发明人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Jun-Jun Wu ,  Kenneth W. Foreman ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02

摘要： Protein tyrosine phosphatases (PTPases) such as PTP1B can play a role in regulating a wide variety of cellular responses such as insulin signaling. Substituted thiophene compounds such as, for example, 2-carboxyl, 3-carboxymethoxy, 5-aryl substituted thiophenes, can inhibit PTP1B and thereby induce greater insulin sensitivity. Accordingly, PTP1B inhibition can provide an alternate treatment for PTPase-mediated disorders such as diabetes.

摘要翻译： 蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）如PTP1B可以在调节各种细胞反应（如胰岛素信号）中发挥作用。 取代的噻吩化合物例如2-羧基，3-羧基甲氧基，5-芳基取代的噻吩可以抑制PTP1B，从而诱导更大的胰岛素敏感性。 因此，PTP1B抑制可以为PTPase介导的病症例如糖尿病提供替代治疗。

公开(公告)号：US20090048286A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12236121

申请日：2008-09-23

申请人： Jinbo Lee ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Zhao-Kui Wan ,  Diane M. Joseph-McCarthy ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

发明人： Jinbo Lee ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Zhao-Kui Wan ,  Diane M. Joseph-McCarthy ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61K31/381 ,  C07D333/70 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/70

摘要： Protein tyrosine phosphatases (PTPases) such as PTP1B can play a role in regulating a wide variety of cellular responses such as insulin signaling. Substituted bicyclic fused-thiophene compounds can inhibit PTP1B and thereby induce greater insulin sensitivity. Accordingly, PTP1B inhibition can provide an alternate treatment for PTPase-mediated disorders such as diabetes.

摘要翻译： 蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）如PTP1B可以在调节各种细胞反应（如胰岛素信号）中发挥作用。 取代的双环稠合噻吩化合物可以抑制PTP1B，从而诱导更大的胰岛素敏感性。 因此，PTP1B抑制可以为PTPase介导的病症例如糖尿病提供替代治疗。