公开(公告)号：US07521473B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US11063475

申请日：2005-02-23

申请人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Jun-Jun Wu ,  Kenneth W. Foreman ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

发明人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Jun-Jun Wu ,  Kenneth W. Foreman ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02

摘要： Protein tyrosine phosphatases (PTPases) such as PTP1B can play a role in regulating a wide variety of cellular responses such as insulin signaling. Substituted thiophene compounds such as, for example, 2-carboxyl, 3-carboxymethoxy, 5-aryl substituted thiophenes, can inhibit PTP1B and thereby induce greater insulin sensitivity. Accordingly, PTP1B inhibition can provide an alternate treatment for PTPase-mediated disorders such as diabetes.

摘要翻译： 蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）如PTP1B可以在调节各种细胞反应（如胰岛素信号）中发挥作用。 取代的噻吩化合物例如2-羧基，3-羧基甲氧基，5-芳基取代的噻吩可以抑制PTP1B，从而诱导更大的胰岛素敏感性。 因此，PTP1B抑制可以为PTPase介导的病症例如糖尿病提供替代治疗。

公开(公告)号：US20090048286A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12236121

申请日：2008-09-23

申请人： Jinbo Lee ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Zhao-Kui Wan ,  Diane M. Joseph-McCarthy ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

发明人： Jinbo Lee ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Zhao-Kui Wan ,  Diane M. Joseph-McCarthy ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61K31/381 ,  C07D333/70 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/70

摘要： Protein tyrosine phosphatases (PTPases) such as PTP1B can play a role in regulating a wide variety of cellular responses such as insulin signaling. Substituted bicyclic fused-thiophene compounds can inhibit PTP1B and thereby induce greater insulin sensitivity. Accordingly, PTP1B inhibition can provide an alternate treatment for PTPase-mediated disorders such as diabetes.

摘要翻译： 蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）如PTP1B可以在调节各种细胞反应（如胰岛素信号）中发挥作用。 取代的双环稠合噻吩化合物可以抑制PTP1B，从而诱导更大的胰岛素敏感性。 因此，PTP1B抑制可以为PTPase介导的病症例如糖尿病提供替代治疗。

公开(公告)号：US07674822B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11285223

申请日：2005-11-22

申请人： Jinbo Lee ,  Michael J. Smith ,  Alessandro Fabio Moretto ,  Zhao-Kui Wan ,  Eva Deanna Binnun ,  Weixin Xu ,  Kenneth W. Foreman ,  Diane M. Joseph-McCarthy ,  David V. Erbe ,  Steve Y. Tam

发明人： Jinbo Lee ,  Michael J. Smith ,  Alessandro Fabio Moretto ,  Zhao-Kui Wan ,  Eva Deanna Binnun ,  Weixin Xu ,  Kenneth W. Foreman ,  Diane M. Joseph-McCarthy ,  David V. Erbe ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/70 ,  C07D333/74

摘要： This invention relates to modulating (e.g., inhibiting) protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B).

摘要翻译： 本发明涉及调节（例如抑制）蛋白质酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）。

公开(公告)号：US20080004325A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11824007

申请日：2007-06-29

申请人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Eva Binnun ,  David V. Erbe ,  Eddine Saiah

发明人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Eva Binnun ,  David V. Erbe ,  Eddine Saiah

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04

摘要： This invention relates to modulating (e.g., inhibiting) protein tyrosine phosphatase 1b (PTP1b).

摘要翻译： 本发明涉及调节（例如抑制）蛋白酪氨酸磷酸酶1b（PTP1b）。

公开(公告)号：US5593882A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US274661

申请日：1994-07-13

申请人： David V. Erbe ,  Laurence A. Lasky ,  Leonard G. Presta

发明人： David V. Erbe ,  Laurence A. Lasky ,  Leonard G. Presta

IPC分类号： C12N15/02 ,  A61K38/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/705 ,  C07K14/78 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/00 ,  C12N15/01 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12R1/91 ,  C07K14/435

CPC分类号： C07K14/70564 ,  A61K38/00 ,  C07K2319/035 ,  C07K2319/30 ,  C07K2319/32

摘要： This invention concerns selectin variants having an amino acid alteration at a site or sites of a selectin lectin domain amino acid sequence within a region defined by binding sites recognized by blocking monoclonal antibodies to the corresponding selectin unaltered in the lectin domain. Nucleotide sequences encoding such variants, expression vectors containing such nucleotide sequences, end host cells transformed with such expression vectors are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及在选自蛋白凝集素结构域氨基酸序列的位点或位点处的选择素变体，所述位点或位点在由凝集素结构域中未改变的相应选择素的单克隆抗体阻断的结合位点所限定的区域内。 编码这种变体的核苷酸序列，含有这种核苷酸序列的表达载体，用这种表达载体转化的终末宿主细胞也在本发明的范围内。