公开(公告)号：US20100035957A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12539074

申请日：2009-08-11

申请人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark L. Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark L. Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides methods for the use of substituted indole compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. The invention provides methods for the use of the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition diseases and disorders including asthma, stroke, atherosclerosis, multiple sclerosis, Parkinson's disease, arthritic disorders, rheumatic disorders, central nervous system damage resulting from stroke, central nervous system damage resulting from ischemia, central nervous system damage resulting from trauma, inflammation caused or potentiated by prostaglandins, inflammation caused or potentiated by leukotrienes, inflammation caused or potentiated by platelet activation factor, pain caused or potentiated by prostaglandins, pain caused or potentiated by leukotrienes, and pain caused or potentiated by platelet activation factor.

摘要翻译： 本发明提供了使用通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式的方法。 本发明提供了使用化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性的抑制剂的方法，以及用于医学治疗，预防和抑制疾病和病症，包括哮喘，中风，动脉粥样硬化，多发性硬化，帕金森病， 关节炎疾病，风湿病，中风引起的中枢神经系统损伤，由缺血引起的中枢神经系统损伤，由创伤引起的中枢神经系统损伤，由前列腺素引起或增强的炎症，由白细胞三烯引起或增强的炎症，血小板引起或增强的炎症 活化因子，由前列腺素引起或增强的疼痛，由白三烯引起或加剧的疼痛，以及血小板激活因子引起或增强的疼痛。

公开(公告)号：US20100029648A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12539232

申请日：2009-08-11

申请人： Jason Shaoyun Xiang ,  Eddine Saiah ,  Steve Y. Tam ,  John C. McKew ,  Lihren Chen ,  Manus Ipek ,  Katherine Lee ,  Huan-Qiu Li ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Vipin Suri ,  Richard Vargas ,  Yuchuan Wu ,  Zhao-Kui Wan ,  Jinbo Lee ,  Eva Binnun ,  Douglas P. Wilson

发明人： Jason Shaoyun Xiang ,  Eddine Saiah ,  Steve Y. Tam ,  John C. McKew ,  Lihren Chen ,  Manus Ipek ,  Katherine Lee ,  Huan-Qiu Li ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Vipin Suri ,  Richard Vargas ,  Yuchuan Wu ,  Zhao-Kui Wan ,  Jinbo Lee ,  Eva Binnun ,  Douglas P. Wilson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02

摘要： This invention relates to inhibiting 11βHSD1.

摘要翻译： 本发明涉及抑制11betaHSD1。

公开(公告)号：US07101875B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10302087

申请日：2002-11-22

申请人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/54 ,  A61K31/42 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides methods for treating in mammals arthritic or rheumatic disorders using substituted indole compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods for using the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition of pain and inflammation.

摘要翻译： 本发明提供使用以下通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式来治疗哺乳动物关节炎或风湿病的方法，以及使用这些化合物作为各种磷脂酶的活性抑制剂的方法，特别是磷脂酶A 2酶，并用于治疗，预防和抑制疼痛和炎症。

公开(公告)号：US07632838B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US11703522

申请日：2007-02-07

申请人： Jason Shaoyun Xiang ,  Eddine Saiah ,  Steve Y. Tam ,  John C. Mckew ,  Lihren Chen ,  Manus Ipek ,  Huan-Qiu Li ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Vipin Suri ,  Yuchuan Wu ,  Zhao-Kui Wan ,  Jinbo Lee ,  Eva Binnun ,  Douglas P. Wilson

发明人： Jason Shaoyun Xiang ,  Eddine Saiah ,  Steve Y. Tam ,  John C. Mckew ,  Lihren Chen ,  Manus Ipek ,  Huan-Qiu Li ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Vipin Suri ,  Yuchuan Wu ,  Zhao-Kui Wan ,  Jinbo Lee ,  Eva Binnun ,  Douglas P. Wilson

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02

摘要： This invention relates to inhibiting 11βHSD1.

摘要翻译： 本发明涉及抑制11betaHSD1。

公开(公告)号：US07432279B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11436328

申请日：2006-05-18

申请人： Neal Jeffrey Green ,  Lori Krim Gavrin ,  Neelu Kaila ,  Yonghan Hu ,  Kristin Marie Janz ,  Jennifer R. Thomason ,  Ariamala Gopalsamy ,  Steve Y. Tam ,  Lih-Ling Lin ,  John William Cuozzo ,  Dennis William Powell

发明人： Neal Jeffrey Green ,  Lori Krim Gavrin ,  Neelu Kaila ,  Yonghan Hu ,  Kristin Marie Janz ,  Jennifer R. Thomason ,  Ariamala Gopalsamy ,  Steve Y. Tam ,  Lih-Ling Lin ,  John William Cuozzo ,  Dennis William Powell

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5r6, m and n are defined as described herein. The invention also provides methods of making the compounds of formula (I), and methods of treating inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, in a mammal comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) to the mammal.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 3， O 4，R 5，S 6，m和n如本文所述定义。 本发明还提供了在哺乳动物中制备式（I）化合物的方法和治疗炎性疾病如类风湿性关节炎的方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US5036101A

公开(公告)日：1991-07-30

申请号：US428559

申请日：1989-10-30

申请人： Ming-Chu Hsu ,  Steve Y. Tam

发明人： Ming-Chu Hsu ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/55

摘要： A method for treating viral infections in a patient with aryl-(2-pyrryl) ketone compound and compositions.

摘要翻译： 用于治疗患有芳基 - （2-吡咯）酮化合物和组合物的患者的病毒感染的方法。

公开(公告)号：US07521473B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US11063475

申请日：2005-02-23

申请人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Jun-Jun Wu ,  Kenneth W. Foreman ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

发明人： Jinbo Lee ,  Zhao-Kui Wan ,  Douglas P. Wilson ,  Bruce C. Follows ,  Steven J. Kirincich ,  Michael J. Smith ,  Jun-Jun Wu ,  Kenneth W. Foreman ,  David V. Erbe ,  Yan-Ling Zhang ,  Weixin Xu ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02

摘要： Protein tyrosine phosphatases (PTPases) such as PTP1B can play a role in regulating a wide variety of cellular responses such as insulin signaling. Substituted thiophene compounds such as, for example, 2-carboxyl, 3-carboxymethoxy, 5-aryl substituted thiophenes, can inhibit PTP1B and thereby induce greater insulin sensitivity. Accordingly, PTP1B inhibition can provide an alternate treatment for PTPase-mediated disorders such as diabetes.

摘要翻译： 蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）如PTP1B可以在调节各种细胞反应（如胰岛素信号）中发挥作用。 取代的噻吩化合物例如2-羧基，3-羧基甲氧基，5-芳基取代的噻吩可以抑制PTP1B，从而诱导更大的胰岛素敏感性。 因此，PTP1B抑制可以为PTPase介导的病症例如糖尿病提供替代治疗。

公开(公告)号：US07605156B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11140390

申请日：2005-05-27

申请人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark L. Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark L. Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides methods for the use of substituted indole compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. The invention provides methods for the use of the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition diseases and disorders including asthma, stroke, atherosclerosis, multiple sclerosis, Parkinson's disease, arthritic disorders, rheumatic disorders, central nervous system damage resulting from stroke, central nervous system damage resulting from ischemia, central nervous system damage resulting from trauma, inflammation caused or potentiated by prostaglandins, inflammation caused or potentiated by leukotrienes, inflammation caused or potentiated by platelet activation factor, pain caused or potentiated by prostaglandins, pain caused or potentiated by leukotrienes, and pain caused or potentiated by platelet activation factor.

摘要翻译： 本发明提供了使用通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式的方法。 本发明提供了使用化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性的抑制剂的方法，以及用于医学治疗，预防和抑制疾病和病症，包括哮喘，中风，动脉粥样硬化，多发性硬化，帕金森病， 关节炎疾病，风湿病，中风引起的中枢神经系统损伤，由缺血引起的中枢神经系统损伤，由创伤引起的中枢神经系统损伤，由前列腺素引起或增强的炎症，由白细胞三烯引起或增强的炎症，血小板引起或增强的炎症 活化因子，由前列腺素引起或增强的疼痛，由白三烯引起或加剧的疼痛，以及血小板激活因子引起或增强的疼痛。

公开(公告)号：US5164376A

公开(公告)日：1992-11-17

申请号：US619540

申请日：1990-11-29

申请人： Ming-Chu Hsu ,  Steve Y. Tam

发明人： Ming-Chu Hsu ,  Steve Y. Tam

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/40

摘要： A method for treating viral infections in a patient with aryl-(2-pyrryl) ketone compound and compositions.

摘要翻译： 用于治疗患有芳基 - （2-吡咯）酮化合物和组合物的患者的病毒感染的方法。

公开(公告)号：US07906548B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12539074

申请日：2009-08-11

申请人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark L. Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark L. Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

IPC分类号： A01N43/38

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides methods for the use of substituted indole compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. The invention provides methods for the use of the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition diseases and disorders including asthma, stroke, atherosclerosis, multiple sclerosis, Parkinson's disease, arthritic disorders, rheumatic disorders, central nervous system damage resulting from stroke, central nervous system damage resulting from ischemia, central nervous system damage resulting from trauma, inflammation caused or potentiated by prostaglandins, inflammation caused or potentiated by leukotrienes, inflammation caused or potentiated by platelet activation factor, pain caused or potentiated by prostaglandins, pain caused or potentiated by leukotrienes, and pain caused or potentiated by platelet activation factor.

摘要翻译： 本发明提供了使用通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式的方法。 本发明提供了使用化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性的抑制剂的方法，以及用于医学治疗，预防和抑制疾病和病症，包括哮喘，中风，动脉粥样硬化，多发性硬化，帕金森病， 关节炎疾病，风湿病，中风引起的中枢神经系统损伤，由缺血引起的中枢神经系统损伤，由创伤引起的中枢神经系统损伤，由前列腺素引起或增强的炎症，由白细胞三烯引起或增强的炎症，血小板引起或增强的炎症 活化因子，由前列腺素引起或增强的疼痛，由白三烯引起或加剧的疼痛，以及血小板激活因子引起或增强的疼痛。