公开(公告)号：US20090221608A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12182977

申请日：2008-07-30

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Chuangxing Guo ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Maria Angelica Linton ,  Indrawan James McAlpine ,  Mason Alan Pairish ,  Cynthia Louise Palmer

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Chuangxing Guo ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Maria Angelica Linton ,  Indrawan James McAlpine ,  Mason Alan Pairish ,  Cynthia Louise Palmer

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula (I), and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as Raf inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其合成及其作为Raf抑制剂的用途。

公开(公告)号：US07772246B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US12182977

申请日：2008-07-30

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Chuangxing Guo ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Maria Angelica Linton ,  Indrawan James McAlpine ,  Mason Alan Pairish ,  Cynthia Louise Palmer

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Chuangxing Guo ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Maria Angelica Linton ,  Indrawan James McAlpine ,  Mason Alan Pairish ,  Cynthia Louise Palmer

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula (I), and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as Raf inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其合成及其作为Raf抑制剂的用途。

公开(公告)号：US08916593B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13695770

申请日：2011-05-04

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Andrew Simon Cook ,  Jingrong Jean Cui ,  Kevin Nell Dack ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Mingying He ,  Patrick Stephen Johnson ,  Ted William Johnson ,  Phuong Thi Quy Le ,  Cynthia Louise Palmer ,  Hong Shen

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Andrew Simon Cook ,  Jingrong Jean Cui ,  Kevin Nell Dack ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Mingying He ,  Patrick Stephen Johnson ,  Ted William Johnson ,  Phuong Thi Quy Le ,  Cynthia Louise Palmer ,  Hong Shen

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D213/73 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07F9/53 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/12 ,  C07F9/6558 ,  C07F5/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D241/20 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/65583

摘要： The invention relates to compounds of Formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases in which ALK protein is involved or in which inhibition of ALK activity may induce benefit, especially for the treatment of cancer mediated by a mutated EML4-ALK fusion protein.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物以及制备用于制备含有这些衍生物的组合物和用途的中间体的方法。 根据本发明的化合物可用于其中涉及ALK蛋白的许多疾病或其中ALK活性的抑制可诱导益处的疾病，特别是用于治疗由突变的EML4-ALK融合蛋白介导的癌症的治疗。

公开(公告)号：US20130196952A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13695770

申请日：2011-05-04

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Andrew Simon Cook ,  Jingrong Jean Cui ,  Kevin Nell Dack ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Mingying He ,  Patrick Stephen Johnson ,  Ted William Johnson ,  Phuong Thi Quy Le ,  Cynthia Louise Palmer ,  Hong Shen

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Andrew Simon Cook ,  Jingrong Jean Cui ,  Kevin Nell Dack ,  Judith Gail Deal ,  Danlin Gu ,  Mingying He ,  Patrick Stephen Johnson ,  Ted William Johnson ,  Phuong Thi Quy Le ,  Cynthia Louise Palmer ,  Hong Shen

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07F9/6558 ,  C07D451/02 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/65583

摘要： The invention relates to compounds of Formula (1) and to processes for the preparation of intermediates used in the preparation of compositions containing and the uses of such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases in which ALK protein is involved or in which inhibition of ALK activity may induce benefit, especially for the treatment of cancer mediated by a mutated EML4-ALK fusion protein.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物以及制备用于制备含有此类衍生物的组合物的中间体的方法。 根据本发明的化合物可用于其中涉及ALK蛋白的许多疾病或其中ALK活性的抑制可诱导益处的疾病，特别是用于治疗由突变的EML4-ALK融合蛋白介导的癌症的治疗。

公开(公告)号：US07732604B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US11745921

申请日：2007-05-08

申请人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

发明人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100105656A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12651984

申请日：2010-01-04

申请人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

发明人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20070265272A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11745921

申请日：2007-05-08

申请人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dube

发明人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dube

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 2 > 4 如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20120263706A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13537759

申请日：2012-06-29

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D213/73 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D241/20

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

摘要翻译： 提供了对映异构体纯的式1化合物，以及它们合成和使用的方法。 优选的化合物是c-Met蛋白激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗异常细胞生长障碍如癌症。

公开(公告)号：US07858643B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11212331

申请日：2005-08-26

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4465

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

摘要翻译： 提供了对映异构体纯的式1化合物，以及它们合成和使用的方法。 优选的化合物是c-Met蛋白激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗异常细胞生长障碍如癌症。

公开(公告)号：US08106197B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11598765

申请日：2006-11-14

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： C07D241/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Aminopyridine and aminopyrazine compounds of formula (1), compositions including these compounds, and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula 1 have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of c-MET.

摘要翻译： 提供式（1）的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式1化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为c-MET的抑制剂。