公开(公告)号：US20110230457A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12973474

申请日：2010-12-20

申请人： Joerg BERGHAUSEN ,  Nicole BUSCHMANN ,  Pascal FURET ,  François GESSIER ,  Joanna HERGOVICH LISZTWAN ,  Philipp HOLTZER ,  Edgar JACOBY ,  Joerg KALLEN ,  Keiichi MASUYA ,  Carole PISSOT SOLDERMANN ,  Haixia REN ,  Stefan STUTZ

发明人： Joerg BERGHAUSEN ,  Nicole BUSCHMANN ,  Pascal FURET ,  François GESSIER ,  Joanna HERGOVICH LISZTWAN ,  Philipp HOLTZER ,  Edgar JACOBY ,  Joerg KALLEN ,  Keiichi MASUYA ,  Carole PISSOT SOLDERMANN ,  Haixia REN ,  Stefan STUTZ

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/10 ,  A61K31/513 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted nitrogen containing bicyclic heterocycles of the formula (I) wherein Z is CH2 or N—R4 and X, R1, R2, R4, R6, R7 and n are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的含氮双环杂环，其中Z是CH 2或N-R 4，X，R 1，R 2，R 4，R 6，R 7和n如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US20120129871A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13298351

申请日：2011-11-17

申请人： Joerg BERGHAUSEN ,  Haixia REN

发明人： Joerg BERGHAUSEN ,  Haixia REN

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： A crystalline form of (S)-1-(4-Chloro-phenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-{methyl-[4-(4-methyl-3-oxo-piperazin-1-yl)-trans-cyclohexylmethyl]-amino}-phenyl)-1,4-dihydro-2H-isoquinolin-3-one, which is useful in the treatment of a disease or disorder associated with the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively,

摘要翻译： （S）-1-（4-氯 - 苯基）-7-异丙氧基-6-甲氧基-2-（4- {甲基 - [4-（4-甲基-3-氧代 - 哌嗪-1-基） 环己基甲基] - 氨基} - 苯基）-1,4-二氢-2H-异喹啉-3-酮，其可用于治疗与p53或其变体之间的相互作用相关的疾病或病症， 和MDM2和/或MDM4或其变体，

公开(公告)号：US20110112121A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12827218

申请日：2010-06-30

申请人： Joerg BERGHAUSEN ,  Claire HAUG ,  Michael HERBIG ,  Bin HU ,  Stéphane JONAT ,  Rajender LELETI ,  Josef Gottfried MEINGASSNER ,  Stéphanie MONNIER ,  Matthias NAPP ,  Mahavir PRASHAD ,  Anton STÜTZ ,  Ranjit THAKUR

发明人： Joerg BERGHAUSEN ,  Claire HAUG ,  Michael HERBIG ,  Bin HU ,  Stéphane JONAT ,  Rajender LELETI ,  Josef Gottfried MEINGASSNER ,  Stéphanie MONNIER ,  Matthias NAPP ,  Mahavir PRASHAD ,  Anton STÜTZ ,  Ranjit THAKUR

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  C07D239/02

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  C07D239/34

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide, to the use of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide and compositions of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide in therapeutic applications, especially indications with a dysregulation/overexpression of VEFG, (neo)-vascularisation and VEGF driven angiogenesis and to methods for manufacturing such compositions, the invention further relates to specific forms of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide and to the manufacturing and use of such forms. The present invention also relates to a new process to produce 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide.

摘要翻译： 本发明涉及6-（6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的药物组合物，其用于6-（6-羟甲基 - 嘧啶 -4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺和6-（6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-甲酸（3-三氟甲基 - 苯基） ） - 酰胺在治疗应用中，特别是VEFG（neo）血管形成和VEGF驱动的血管发生的失调/过度表达的适应症以及制备这种组合物的方法，本发明还涉及6-（6-羟甲基嘧啶 -4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺，并且制备和使用这种形式。 本发明还涉及产生6-（6-羟甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的新方法。