公开(公告)号：US08859535B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US14127155

申请日：2012-06-19

申请人： Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D451/14 ,  C07D413/08 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/08 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US08389526B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12849642

申请日：2010-08-03

申请人： Pascal Furet ,  Clive McCarthy ,  Joseph Schoepfer ,  Stefan Stutz

发明人： Pascal Furet ,  Clive McCarthy ,  Joseph Schoepfer ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其中取代基如本说明书中所定义，式（I）化合物在治疗人或动物体的方法中的应用，特别是关于 对C-Met酪氨酸激酶介导的疾病; 使用式（I）化合物制备用于治疗这些疾病的药物; 包含式（I）化合物的药物组合物，任选地在组合配偶体存在下; 制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US08324235B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12450521

申请日：2008-03-27

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D401/14 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D491/20

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I), in which R, R1, R2, Q, T, n and p have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，Q，T，n和p具有在说明书中更详细阐述的定义，涉及其制备方法和 使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合成酶抑制剂。

公开(公告)号：US20110230457A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12973474

申请日：2010-12-20

申请人： Joerg BERGHAUSEN ,  Nicole BUSCHMANN ,  Pascal FURET ,  François GESSIER ,  Joanna HERGOVICH LISZTWAN ,  Philipp HOLTZER ,  Edgar JACOBY ,  Joerg KALLEN ,  Keiichi MASUYA ,  Carole PISSOT SOLDERMANN ,  Haixia REN ,  Stefan STUTZ

发明人： Joerg BERGHAUSEN ,  Nicole BUSCHMANN ,  Pascal FURET ,  François GESSIER ,  Joanna HERGOVICH LISZTWAN ,  Philipp HOLTZER ,  Edgar JACOBY ,  Joerg KALLEN ,  Keiichi MASUYA ,  Carole PISSOT SOLDERMANN ,  Haixia REN ,  Stefan STUTZ

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/10 ,  A61K31/513 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted nitrogen containing bicyclic heterocycles of the formula (I) wherein Z is CH2 or N—R4 and X, R1, R2, R4, R6, R7 and n are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的含氮双环杂环，其中Z是CH 2或N-R 4，X，R 1，R 2，R 4，R 6，R 7和n如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US20110212950A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12734321

申请日：2008-10-24

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20110144197A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13030419

申请日：2011-02-18

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stjepan Jelakovic ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stjepan Jelakovic ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  A61K31/351 ,  C07D307/00 ,  A61K31/343 ,  C07D307/93 ,  A61P9/00 ,  A61P27/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/335

摘要： Compounds of the general formula (formula I) in which the meanings of the substituents R1 and R6 are as indicated in claim 1, have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.

摘要翻译： 取代基R 1和R 6的含义如权利要求1所示的通式（式I）的化合物具有肾素抑制性质，可用作药物。

公开(公告)号：US07799779B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11887355

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the general formula (I) in which the meanings of the substituents R1, R2, R3, R4, X, Z and n as stated in claim 1 have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.

摘要翻译： 具有权利要求1所述的取代基R 1，R 2，R 3，R 4，X，Z和n的含义的通式（I）的化合物具有肾素抑制性质并可用作药物。

公开(公告)号：US07795253B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12226209

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, and * designates an asymmetric carbon atom, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aromatase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， *表示不对称碳原子，其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是芳香酶抑制剂。

公开(公告)号：US20100144774A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12450521

申请日：2008-03-27

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D491/20

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I), in which R, R1, R2, Q, T, n and p have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，Q，T，n和p具有在说明书中更详细阐述的定义，涉及其制备方法和 使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20100029628A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US11887227

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： SP-P2140 ATE-132—Abstract Novel substituted piperidines of the general formula (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： SP-P2140ATE-132-摘要描述了通式（I）和（II）的具有取代基定义的新颖取代的哌啶，如在说明书中详细说明的。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。