公开(公告)号：US20120245182A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13514308

申请日：2010-12-06

申请人： Joerg Berghausen ,  Prasad K. Kapa ,  Joseph McKenna ,  Joel Slade ,  Raeann Wu ,  Zhengming Du ,  Frank Stowasswer

发明人： Joerg Berghausen ,  Prasad K. Kapa ,  Joseph McKenna ,  Joel Slade ,  Raeann Wu ,  Zhengming Du ,  Frank Stowasswer

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present technology provides novel anhydrous and hydrated crystalline forms of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea, amorphous and anhydrous crystalline polymorphs of its monophosphoric acid salt, and the hydrochloride salt, including its dihydrate. The present technology further provides methods for preparing the various forms, compositions containing them, and methods of treatment employing them.

摘要翻译： 本技术提供3-（2,6-二氯-3,5-二甲氧基 - 苯基）-1- {6- [4-（4-乙基 - 哌嗪-1-基） - 苯基氨基）的新的无水和水合结晶形式 ] - 嘧啶-4-基} -1-甲基 - 脲，其单磷酸盐的无定形和无水结晶多晶型物，以及其盐酸盐，包括其二水合物。 本技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物和使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US09067896B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US13514308

申请日：2010-12-06

申请人： Joerg Berghausen ,  Prasad K Kapa ,  Joseph McKenna ,  Joel Slade ,  Raeann Wu ,  Zhengming Du ,  Frank Stowasswer

发明人： Joerg Berghausen ,  Prasad K Kapa ,  Joseph McKenna ,  Joel Slade ,  Raeann Wu ,  Zhengming Du ,  Frank Stowasswer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present technology provides novel anhydrous and hydrated crystalline forms of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea, amorphous and anhydrous crystalline polymorphs of its monophosphoric acid salt, and the hydrochloride salt, including its dihydrate. The present technology further provides methods for preparing the various forms, compositions containing them, and methods of treatment employing them.

摘要翻译： 本技术提供3-（2,6-二氯-3,5-二甲氧基 - 苯基）-1- {6- [4-（4-乙基 - 哌嗪-1-基） - 苯基氨基）的新的无水和水合结晶形式 ] - 嘧啶-4-基} -1-甲基 - 脲，其单磷酸盐的无定形和无水结晶多晶型物，以及其盐酸盐，包括其二水合物。 本技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物和使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US20110112308A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13006485

申请日：2011-01-14

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

IPC分类号： C07D209/14

CPC分类号： C07D209/14

摘要： Salts of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide are prepared and characterized.

摘要翻译： 制备N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺的盐。

公开(公告)号：US20070060753A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10561754

申请日：2004-06-25

申请人： Joel Slade ,  James Vivelo ,  Guang-Pei Chen ,  Joginder Bajwa ,  David Parker

发明人： Joel Slade ,  James Vivelo ,  Guang-Pei Chen ,  Joginder Bajwa ,  David Parker

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C239/20 ,  C07C259/06 ,  C07D263/26 ,  C07F7/1892

摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。

公开(公告)号：US08536346B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US13243001

申请日：2011-09-23

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

IPC分类号： C07D209/14

CPC分类号： C07D209/16

摘要： N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide and starting materials therefore are prepared by new synthetic methods.

摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺和起始物质因此是通过新的合成 方法。

公开(公告)号：US07989639B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12302576

申请日：2007-06-07

申请人： Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

发明人： Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

IPC分类号： C07D209/14

CPC分类号： C07D209/14

摘要： Salts of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide are prepared by various methods.

摘要翻译： 通过各种方法制备N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺的盐。

公开(公告)号：US07989494B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12302564

申请日：2007-06-07

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20

摘要： Polymorphic forms of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide free base and salts thereof are prepared by various processes.

摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺游离碱及其盐的多晶型形式为 由各种过程准备。

公开(公告)号：US20100286409A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12775001

申请日：2010-05-06

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

IPC分类号： C07D209/14

CPC分类号： C07D209/14

摘要： Salts of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide are prepared and characterized.

摘要翻译： 制备N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺的盐。

公开(公告)号：US20090187029A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12302576

申请日：2007-06-07

申请人： Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

发明人： Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

IPC分类号： C07D209/16

CPC分类号： C07D209/14

摘要： Salts of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide are prepared by various methods.

摘要翻译： 通过各种方法制备N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺的盐。

公开(公告)号：US4477464A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US465694

申请日：1983-02-10

申请人： Joel Slade ,  James L. Stanton

发明人： Joel Slade ,  James L. Stanton

IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/55 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D281/10 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14

摘要： Disclosed are variously substituted 3-(carboxymethylamino)-(1,5-benzothiazepin-4-one, 1,5-benzoxazepin-4-one and 1,5-benzodiazepin-4-one)-5-alkanoic acids and derivatives as angiotensin-converting enzyme inhibitors and antihypertensive agents. Their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods of threatment utilizing such compounds are included.

摘要翻译： 公开了各种取代的3-（羧甲基氨基） - （1,5-苯并硫氮杂-4-酮，1,5-苯并氧杂吖庚因-4-酮和1,5-苯并二氮杂-4-酮）-5-链烷酸及其衍生物作为血管紧张素 转化酶抑制剂和抗高血压药。 包括它们的合成，其药物组合物和利用这些化合物的威胁方法。