公开(公告)号：US20100093749A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12529943

申请日：2008-03-06

申请人： Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Guy Yowell

发明人： Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Guy Yowell

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/14 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The invention provides acid addition salts of 3-(1.H.-indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-quinazolin-4-yl]-pyrrole-2,5-dione, crystalline forms thereof, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising them and uses thereof in therapeutic treatment.

摘要翻译： 本发明提供了3-（1H-吲哚-3-基）-4- [2-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 喹唑啉-4-基] - 吡咯-2-甲酸的酸加成盐， 5-二酮，其结晶形式，其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗性治疗中的用途。

公开(公告)号：US07989494B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12302564

申请日：2007-06-07

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20

摘要： Polymorphic forms of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide free base and salts thereof are prepared by various processes.

摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺游离碱及其盐的多晶型形式为 由各种过程准备。

公开(公告)号：US20100286409A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12775001

申请日：2010-05-06

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  Piotr Karpinski ,  Dimitris Papoutsakis ,  Joel Slade ,  Frank Stowasser

IPC分类号： C07D209/14

CPC分类号： C07D209/14

摘要： Salts of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide are prepared and characterized.

摘要翻译： 制备N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺的盐。

公开(公告)号：US20100041884A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12445371

申请日：2007-10-18

申请人： Piotr Karpinski ,  Stéphanie Monnier ,  Elias Ndzie ,  Dimitris Papoutsakis ,  Paul A. Sutton

发明人： Piotr Karpinski ,  Stéphanie Monnier ,  Elias Ndzie ,  Dimitris Papoutsakis ,  Paul A. Sutton

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The invention relates to a new crystalline form of the acetate salt of, 3-(1.H.-indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-quinazolin-4-yl]-pyrrole-2,5-dione, which may be used for example for transplantation.

摘要翻译： 本发明涉及3-（1H-吲哚-3-基）-4- [2-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 喹唑啉-4-基]乙酸盐的乙酸盐的新结晶形式， 吡咯-2,5-基] - 吡咯-2,5-二酮，其可用于例如用于移植。

公开(公告)号：US20170275264A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：US15452430

申请日：2017-03-07

申请人： Yves AUBERSON ,  Mark Gary BOCK ,  Dario BRAGA ,  Marco CURZI ,  Stephanie Kay DODD ,  Stefano Luca GIAFFREDA ,  Haiyang JIANG ,  Piotr KARPINSKI ,  Thomas J. TROXLER ,  Tie-Lin WANG ,  Xiaoyang WANG ,  Xuechun ZHANG

发明人： Yves AUBERSON ,  Mark Gary BOCK ,  Dario BRAGA ,  Marco CURZI ,  Stephanie Kay DODD ,  Stefano Luca GIAFFREDA ,  Haiyang JIANG ,  Piotr KARPINSKI ,  Thomas J. TROXLER ,  Tie-Lin WANG ,  Xiaoyang WANG ,  Xuechun ZHANG

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

公开(公告)号：US09624192B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US15049739

申请日：2016-02-22

申请人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

公开(公告)号：US09273026B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14685926

申请日：2015-04-14

申请人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Hayang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Hayang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

公开(公告)号：US09034874B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US13944354

申请日：2013-07-17

申请人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tielin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tielin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US08877938B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US11722360

申请日：2006-11-08

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A compound of an angiotensin receptor antagonist (ARB), a neutral endopeptidase inhibitor (NEPi) and one or more monovalent cations are useful for the treatment of hypertension and/or heart failure. ARB includes S—N-valeryl-N-{[2′-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine in the anion form, NEPi includes (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester in the anion form and cation includes monovalent cations such as Na+. The compound includes trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3′-methyl-2′-(pentanoyl{2″-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4′-ylmethyl}amino)butyrate] hemipentahydrate.

摘要翻译： 血管紧张素受体拮抗剂（ARB），中性内肽酶抑制剂（NEPi）和一种或多种一价阳离子的化合物可用于治疗高血压和/或心力衰竭。 ARB包括阴离子形式的S-N-戊酰基-N - {[2' - （1H-四唑-5-基） - 联苯-4-基] - 甲基} - 缬氨酸，NEPi包括（2R，4S）-5 - 联苯-4-基-4-（3-羧基 - 丙酰基氨基）-2-甲基 - 戊酸乙酯，包括一价阳离子如Na +。 该化合物包括[3 - （（1S，3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基甲酰基）丙酸乙酯 - （S）-3'-甲基-2' - （戊酰基{2“ （四唑-5-基）联苯-4-基甲基}氨基）丁酸乙酯]半水合物。

公开(公告)号：US08865897B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12445371

申请日：2007-10-18

申请人： Piotr Karpinski ,  Stéphanie Monnier ,  Elias Ndzie ,  Dimitris Papoutsakis ,  Paul A Sutton

发明人： Piotr Karpinski ,  Stéphanie Monnier ,  Elias Ndzie ,  Dimitris Papoutsakis ,  Paul A Sutton

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The invention relates to a new crystalline form of the acetate salt of which may be used, for example, for prevention or treatment of transplant rejection.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的乙酸盐结晶形式，其可用于例如预防或治疗移植排斥反应。