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    Thiadiazolyl-amino derivatives of benzopyrans and indanes
    2.
    发明授权
    Thiadiazolyl-amino derivatives of benzopyrans and indanes 失效
    苯并吡喃和茚满的噻二唑基 - 氨基衍生物

    公开(公告)号：US5206252A

    公开(公告)日：1993-04-27

    申请号：US880433

    申请日：1992-05-08

    申请人： John A. Butera ,  Jehan F. Bagli

    发明人： John A. Butera ,  Jehan F. Bagli

    IPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/12

    摘要： The compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2, independent from each other, are selected from the following: C.sub.1-6 perfluoroalkoxy, C.sub.1-6 perfluoroalkyl, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, hydroxyl, C.sub.2-6 alkoxycarbonyl, nitro, cyano, halogeno, C.sub.1-6 alkylsulfonamido, C.sub.1-6 perfluoroalkylsulfonamido, amino, C.sub.2-6 alkanoylamino, C.sub.2-6 perfluoroalkanoylamino, C.sub.1-12 mono- or di-alkylamino, C.sub.1-6 alkylsulfonyl, C.sub.6-12 arylsulfonyl, carboxyl, C.sub.2-12 mono- or di-alkylcarbamoyl, or hydrogen; a and b together form an --O-- linkage or a direct bond; R.sub.3 and R.sub.4, independent from each other, are C.sub.1-6 alkyl when a and b form an --O-- linkage or, H or C.sub.1-6 alkyl when a and b form a direct bond; either R.sub.5 is hydrogen, hydroxyl, C.sub.2-6 alkanoyloxy, C.sub.7-12 aroyloxy, carbamoyloxy, formyloxy, C.sub.2-6 alkoxycarbonyloxy, mono or di C.sub.2-12 alkylcarbamoyloxy, and R.sub.6 is hydrogen, or R.sub.5 and R.sub.6 together are a bond; R.sub.7 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkanocarbonyl, or C.sub.16 alkanosulfonyl; X is selected from the following: --NR.sub.8 R.sub.9, wherein R.sub.8 and R.sub.9, independent from each other are hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkylcarbonyl, C.sub.7-12 arylalkyl, thienylmethyl, pyridinylmethyl, piperazinylmethyl, or pyrimidinylmethyl, or R.sub.8 and R.sub.9 taken together are polymethylene of 3-10 carbon atoms or R.sub.8 and R.sub.9 taken with the nitrogen atom to which they are attached complete a piperazine, morpholine, pyrroline, pyrrolidinone, imidazole, imidazolone, piperidine or piperidinone ring structure; or --OR.sub.10, wherein R.sub.10 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkylcarbonyl; and n is an integer from 0-2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are useful antihypertensive, K channel activators.

    摘要翻译： 下式的化合物，其中R 1和R 2彼此独立地选自如下：C 1-6全氟烷氧基，C 1-6全氟烷基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，羟基，C 2-6 烷氧基羰基，硝基，氰基，卤代C 1-6烷基磺酰氨基，C 1-6全氟烷基磺酰氨基，氨基，C 2-6烷酰基氨基，C 2-6全氟烷酰基氨基，C 1-12单烷基氨基或二烷基氨基，C 1-6烷基磺酰基，C 6-12芳基磺酰基， 羧基，C 2-12单 - 或二 - 烷基氨基甲酰基或氢; a和b一起形成-O-键或直接键; 当a和b形成-O-键时，R 3和R 4彼此独立地为C 1-6烷基，当a和b形成直接键时，R 3和R 4为H或C 1-6烷基; R5是氢，羟基，C2-6烷酰氧基，C7-12芳酰氧基，氨基甲酰氧基，甲酰氧基，C2-6烷氧基羰基氧基，一或二C2-12烷基氨基甲酰氧基，R6是氢，或R5和R6一起是一个键; R7是氢，C1-6烷基，C1-6链烷羰基或C16链烷磺酰基; X选自如下：-NR 8 R 9，其中R 8和R 9彼此独立地是氢，C 1-6烷基，C 2-6烷基羰基，C 7-12芳烷基，噻吩基甲基，吡啶基甲基，哌嗪基甲基或嘧啶基甲基，或R 8和R 9 一起是3-10个碳原子的聚亚甲​​基或与其所连接的氮原子一起取代的R 8和R 9完全是哌嗪，吗啉，吡咯啉，吡咯烷酮，咪唑，咪唑啉酮，哌啶或哌啶酮环结构; 或-OR 10，其中R 10是氢，C 1-6烷基或C 2-6烷基羰基; n为0-2的整数; 或其药学上可接受的盐是有用的抗高血压K通道激活剂。

    Piperdinyl and piperazinyl derivatives
    3.
    发明授权
    Piperdinyl and piperazinyl derivatives 失效
    哌嗪基和哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US5254689A

    公开(公告)日：1993-10-19

    申请号：US957568

    申请日：1992-10-07

    申请人： John A. Butera ,  Jehan F. Bagli ,  John W. Ellingboe

    发明人： John A. Butera ,  Jehan F. Bagli ,  John W. Ellingboe

    IPC分类号： C07D211/30 ,  C07D211/44 ,  C07D249/12 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D401/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D403/00

    CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D211/30 ,  C07D211/44 ,  C07D401/12

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is alkylsulfonamido of 1 to 6 carbon atoms, arylsulfonamido of 6 to 10 carbon atoms, --NO.sub.2, --CN, 1-imidazolyl or 1,2,4-triazol-1-yl;Y is ##STR2## --CH.sub.2 --, --O--, --S--, or --SO.sub.2 --; X is --CH.dbd. or --N.dbd.;R.sup.2 is hydrogen when n is 0, otherwise it is hydrogen or --OH;n is one of the integers 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6;A is ##STR3## where R.sup.3 is alkylsulfonamido of 1 to 6 carbon atoms, arylsulfonamido of 6 to 10 carbon atoms, --NO.sub.2, --CN, 1-imidazolyl or 1,2,4-triazol-1-yl; or ##STR4## where R.sup.4 is hydrogen or alkyl of 1 to 6 carbon atoms; with the provisos that:a) X is --CH.dbd. when Y is ##STR5## --O-- or --S-- and when Y is ##STR6## and R.sup.2 is --OH; b) X is --N.dbd. when A is ##STR7## and c) A is ##STR8## when Y is --S-- or --SO.sub.2 -- and X is --CH.dbd., and their pharmaceutically acceptable salts are Class III antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 其中R 1是1至6个碳原子的烷基磺酰氨基，6至10个碳原子的芳基磺酰氨基，-NO 2，-CN，1-咪唑基或1,2,4-三唑-1-基的下式的化合物： Y是-CH 2 - ， - O - ， - S-或-SO 2 - ; X是-CH =或-N =; 当n为0时，R2为氢，否则为氢或-OH; n是整数0,1,2,3,4,5或6之一; A是其中R 3是具有1至6个碳原子的烷基磺酰氨基，6至10个碳原子的芳基亚磺酰氨基，-NO 2，-CN，1-咪唑基或1,2,4-三唑-1-基; 或其中R 4是氢或1至6个碳原子的烷基; 条件是：a）X是-CH =当Y是-O - 或-S-时，当Y是＆lt; IMAGE＆gt;且R 2是-OH时; b）X是-N =当A为时，c）当Y为-S-或-SO 2 - 且X为-CH =时，A为，其药学上可接受的盐为III类抗心律失常药。

    Piperidinyl and piperazinyl derivatives
    4.
    发明授权
    Piperidinyl and piperazinyl derivatives 失效
    哌啶基和哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US5202346A

    公开(公告)日：1993-04-13

    申请号：US841922

    申请日：1992-02-25

    申请人： John A. Butera ,  Jehan F. Bagli ,  John W. Ellingboe

    发明人： John A. Butera ,  Jehan F. Bagli ,  John W. Ellingboe

    IPC分类号： C07D211/30 ,  C07D211/44 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D211/30 ,  C07D211/44 ,  C07D401/12

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is alkylsulfonamido of 1 to 6 carbon atoms, arylsulfonamido of 6 to 10 carbon atoms, --NO.sub.2,--CN, 1-imidazolyl or 1,2,4-triazol-1-yl;Y is ##STR2## --CH.sub.2 --, --O--, --S--, or --SO.sub.2 --; X is --CH.dbd. or --N.dbd.;R.sup.2 is hydrogen when n is 0, otherwise it is hydrogen or --OH;n is one of the integers 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6;A is ##STR3## where R.sup.3 is alkylsulfonamido of 1 to 6 carbons atoms, arylsulfonamido of 6 to 10 carbon atoms, --NO.sub.2, --CN, 1-imidazolyl or 1,2,4-triazol-1-yl; or ##STR4## where R.sup.4 is hydrogen or alkyl of 1 to 6 carbon atoms; with the provisos that;a) X is --CH.dbd. when Y is ##STR5## --O-- or --S-- and when Y is ##STR6## and R.sup.2 is --OH; b) X is --N.dbd. when A is ##STR7## c) A is ##STR8## when Y is --S-- or --SO.sub.2 -- and X is --CH.dbd., and their pharmaceutically acceptable salts are Class III antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 其中R 1是1至6个碳原子的烷基磺酰氨基，6至10个碳原子的芳基磺酰氨基，-NO 2，-CN，1-咪唑基或1,2,4-三唑-1-基的下式的化合物： Y是-CH 2 - ， - O - ， - S-或-SO 2 - ; X是-CH =或-N =; 当n为0时，R2为氢，否则为氢或-OH; n是整数0,1,2,3,4,5或6之一; A是，其中R3是1至6个碳原子的烷基磺酰氨基，6至10个碳原子的芳基磺酰氨基，-NO 2，-CN，1-咪唑基或1,2,4-三唑-1-基; 或其中R 4是氢或1至6个碳原子的烷基; 但条件是： a）当Y是-O - 或-S-时，X是-CH =，并且当Y是＆lt; IMAGE＆gt;且R 2是-OH时; b）X为-N =当A为时，当Y为-S-或-SO 2 - 且X为-CH =时，A为，其药学上可接受的盐为III类抗心律失常药。

    Derivatives of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)alkyl] phosphonic acid and methods of use thereof
    7.
    发明授权
    Derivatives of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)alkyl] phosphonic acid and methods of use thereof 失效
    [2-（8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1（7） - 烯-2-基）烷基]膦酸的衍生物及其使用方法

    公开(公告)号：US07879825B2

    公开(公告)日：2011-02-01

    申请号：US11757006

    申请日：2007-06-01

    申请人： Reinhardt B. Baudy ,  John A. Butera

    发明人： Reinhardt B. Baudy ,  John A. Butera

    IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/675 ,  C07D223/00

    CPC分类号： C07F9/645

    摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided where at least one of R2 or R3 is not hydrogen. The compounds of the present invention are N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists and are useful in treating a variety of conditions present in a mammal that benefit from inhibiting the NMDA receptor.

    摘要翻译： 提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 2或R 3中的至少一个不是氢。 本发明的化合物是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，可用于治疗受益于抑制NMDA受体的哺乳动物中存在的各种病症。

    Substituted N-heteroaryl and N-aryl-1,2-diaminocyclobutene-3,4-diones
    9.
    发明授权
    Substituted N-heteroaryl and N-aryl-1,2-diaminocyclobutene-3,4-diones 失效
    取代的N-杂芳基和N-芳基-1,2-二氨基环丁烯-3,4-二酮

    公开(公告)号：US5506252A

    公开(公告)日：1996-04-09

    申请号：US333165

    申请日：1994-10-02

    申请人： John A. Butera ,  Schuyler A. Antane

    发明人： John A. Butera ,  Schuyler A. Antane

    IPC分类号： C07C255/58 ,  C07C311/43 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  A61K31/135 ,  C07C87/50

    CPC分类号： C07D217/02 ,  C07C255/58 ,  C07C311/43 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D231/56 ,  C07C2101/04 ,  C07C2102/42

    摘要： The compounds of the formula: ##STR1## wherein: R.sub.1 and R.sub.2 are, independently, hydrogen, straight or branched chain alkyl or mono- or bi-cyclic alkyl; A is a substituted phenyl group containing one cyano substituent and one substituent selected from cyano, nitro, alkyl, perfluoroalkyl, alkoxy, perfluoroalkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, sulfamyl, alkylsulfonamido, arylsulfonamido, alkylcarboxamido, arylcarboxamido, alkylsulfonyl, perfluoroalkylsulfonyl, arylsulfonyl, chloro, bromo, fluoro, iodo, 1-imidazolyl or carboxyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are smooth muscle relaxants.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中：R 1和R 2独立地是氢，直链或支链烷基或单或双环烷基; A是含有一个氰基取代基和一个选自氰基，硝基，烷基，全氟烷基，烷氧基，全氟烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基磺酰基，烷基亚磺酰氨基，芳基亚磺酰氨基，烷基羧酰氨基，芳基羧酰氨基，烷基磺酰基，全氟烷基磺酰基， 溴，氟，碘，1-咪唑基或羧基; 或其药学上可接受的盐是平滑肌松弛剂。