公开(公告)号：US20110112293A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12937665

申请日：2009-04-09

申请人： John Cyr ,  Ananth Srinivasan ,  Mathias Berndt ,  Keith Graham ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  So Young Chu ,  Song-Yi Lim ,  Sang Ju Lee ,  Jin-Sook Ryu ,  Seung Jun Oh

发明人： John Cyr ,  Ananth Srinivasan ,  Mathias Berndt ,  Keith Graham ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  So Young Chu ,  Song-Yi Lim ,  Sang Ju Lee ,  Jin-Sook Ryu ,  Seung Jun Oh

IPC分类号： C07C17/361 ,  C07C67/307 ,  C07C41/22 ,  C07C17/38 ,  C07C67/48 ,  C07C41/34 ,  C07C41/38 ,  C07C67/58 ,  C07C309/76 ,  C07C229/60 ,  C07D233/60 ,  C07C309/68 ,  C07C309/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D249/04 ,  C07C211/23 ,  C07C309/72 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07B63/02 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/11

摘要： The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying chemical compounds such as pharmaceuticals. The processes comprise a nucleophilic substitution reaction with a moiety X wherein the leaving group L of a substrate S in the reaction is covalently attached to a purification moiety M. This concept offers a convenient and lime-saving way to purity the desired product S-X from non-reacted precursors S-L-M and by-products L-M.

摘要翻译： 本发明提供了制备和纯化化合物如药物的新颖且有利的方法。 该方法包括与部分X的亲核取代反应，其中反应中的底物S的离去基团L共价连接到纯化部分M.该概念提供了一种方便和节省石灰的方法，从非纯化中纯化所需产物SX - 前体SLM和副产物LM。

公开(公告)号：US20100261727A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12579789

申请日：2009-10-15

申请人： Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Youjung Jung ,  Uthaiwan Sirion ,  Yoo Jin Lim ,  Yu Jin Bae ,  Heejun Kim ,  So Young Chu ,  Dae Hyuk Moon ,  Jin-Sook Ryu ,  Jae Seung Kim ,  Seung Jun Oh

发明人： Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Youjung Jung ,  Uthaiwan Sirion ,  Yoo Jin Lim ,  Yu Jin Bae ,  Heejun Kim ,  So Young Chu ,  Dae Hyuk Moon ,  Jin-Sook Ryu ,  Jae Seung Kim ,  Seung Jun Oh

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/381

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04

摘要： 2-arylbenzothiophene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of degenerative brain disease containing the same as an active ingredient. Since the 2-arylbenzothiophene derivatives of Formula 1 have a relatively high binding affinity for β-amyloid, they can be used as diagnostic reagents for diagnosing Alzheimer's disease at an early stage by non-invasive techniques when they are labeled with radioisotopes: wherein R1-R4, V, W, X, Y and Z are as defined in the Detailed Descript of the specification. Further, when the pharmaceutical composition containing the 2-arylbenzothiophene derivative binds with a low-molecular weight β-amyloid peptide binding compound, generation of malignant high-molecular weight β-amyloid deposits is minimized. Accordingly, the pharmaceutical composition can be used as a therapeutic agent of degenerative brain disease such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 2-芳基苯并噻吩衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于诊断或治疗包含其作为活性成分的退行性脑病的药物组合物。 由于式1的2-芳基苯并噻吩衍生物对β-淀粉样蛋白具有相对高的结合亲和力，因此当它们用放射性同位素标记时，它们可以用于诊断早期用非侵入性技术的阿尔茨海默病的诊断试剂：其中R1 -R4，V，W，X，Y和Z如说明书的详细描述中所定义。 此外，当含有2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样肽结合化合物结合时，恶性高分子量和淀粉样蛋白沉积物的产生被最小化。 因此，药物组合物可以用作退行性脑疾病如阿尔茨海默氏病的治疗剂。

公开(公告)号：US08497260B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US12579789

申请日：2009-10-15

申请人： Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Youjung Jung ,  Uthaiwan Sirion ,  Yoo Jin Lim ,  Yu Jin Bae ,  Heejun Kim ,  So Young Chu ,  Dae Hyuk Moon ,  Jin-Sook Ryu ,  Jae Seung Kim ,  Seung Jun Oh

发明人： Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Youjung Jung ,  Uthaiwan Sirion ,  Yoo Jin Lim ,  Yu Jin Bae ,  Heejun Kim ,  So Young Chu ,  Dae Hyuk Moon ,  Jin-Sook Ryu ,  Jae Seung Kim ,  Seung Jun Oh

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/00 ,  C07F1/00

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04

摘要： 2-arylbenzothiophene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of degenerative brain disease containing the same as an active ingredient. Since the 2-arylbenzothiophene derivatives of Formula 1 have a relatively high binding affinity for β-amyloid, they can be used as diagnostic reagents for diagnosing Alzheimer's disease at an early stage by non-invasive techniques when they are labeled with radioisotopes: wherein R1-R4, V, W, X, Y and Z are as defined in the Detailed Descript of the specification. Further, when the pharmaceutical composition containing the 2-arylbenzothiophene derivative binds with a low-molecular weight β-amyloid peptide binding compound, generation of malignant high-molecular weight β-amyloid deposits is minimized. Accordingly, the pharmaceutical composition can be used as a therapeutic agent of degenerative brain disease such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 2-芳基苯并噻吩衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于诊断或治疗包含其作为活性成分的退行性脑病的药物组合物。 由于式1的2-芳基苯并噻吩衍生物对β-淀粉样蛋白具有相对高的结合亲和力，因此当它们用放射性同位素标记时，它们可以用作诊断早期早期阶段的阿尔茨海默氏病的诊断试剂：其中R1- R4，V，W，X，Y和Z如说明书的详细描述中所定义。 此外，当含有2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样肽结合化合物结合时，恶性高分子量β-淀粉样沉积物的产生被最小化。 因此，药物组合物可以用作退行性脑疾病如阿尔茨海默氏病的治疗剂。