公开(公告)号：US20110112293A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12937665

申请日：2009-04-09

申请人： John Cyr ,  Ananth Srinivasan ,  Mathias Berndt ,  Keith Graham ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  So Young Chu ,  Song-Yi Lim ,  Sang Ju Lee ,  Jin-Sook Ryu ,  Seung Jun Oh

发明人： John Cyr ,  Ananth Srinivasan ,  Mathias Berndt ,  Keith Graham ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  So Young Chu ,  Song-Yi Lim ,  Sang Ju Lee ,  Jin-Sook Ryu ,  Seung Jun Oh

IPC分类号： C07C17/361 ,  C07C67/307 ,  C07C41/22 ,  C07C17/38 ,  C07C67/48 ,  C07C41/34 ,  C07C41/38 ,  C07C67/58 ,  C07C309/76 ,  C07C229/60 ,  C07D233/60 ,  C07C309/68 ,  C07C309/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D249/04 ,  C07C211/23 ,  C07C309/72 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07B63/02 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/11

摘要： The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying chemical compounds such as pharmaceuticals. The processes comprise a nucleophilic substitution reaction with a moiety X wherein the leaving group L of a substrate S in the reaction is covalently attached to a purification moiety M. This concept offers a convenient and lime-saving way to purity the desired product S-X from non-reacted precursors S-L-M and by-products L-M.

摘要翻译： 本发明提供了制备和纯化化合物如药物的新颖且有利的方法。 该方法包括与部分X的亲核取代反应，其中反应中的底物S的离去基团L共价连接到纯化部分M.该概念提供了一种方便和节省石灰的方法，从非纯化中纯化所需产物SX - 前体SLM和副产物LM。

公开(公告)号：US20120238740A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13383231

申请日：2010-07-06

申请人： Keith Graham ,  Mathias Berndt ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sandip S. Shinde ,  Hee Seup Kil ,  Sang Ju Lee ,  Jin-Sook Ryu ,  Seung Jun Oh

发明人： Keith Graham ,  Mathias Berndt ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sandip S. Shinde ,  Hee Seup Kil ,  Sang Ju Lee ,  Jin-Sook Ryu ,  Seung Jun Oh

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07C309/31 ,  C07J31/00 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07H19/06 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07D405/12 ,  C07J43/00 ,  C07C309/66 ,  C07C309/65 ,  C07C227/16 ,  C07C227/40 ,  C07H1/06 ,  C07D213/64 ,  C07D237/16 ,  C07D451/02 ,  B01D3/34 ,  C07C309/30

CPC分类号： C07B59/00 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/643 ,  C07D237/16 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/08

摘要： The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying pharmaceuticals The processes comprise a nucleophilic reaction wherein a modified leaving group LM, which has increased lipophilicity, of a vector in a nucleophilic reaction which offers a convenient and time-saving way to purify the product from non-reacted precursors vector-LM and by-products LM.

摘要翻译： 本发明提供了用于制备和纯化药物的新颖和有利的方法。该方法包括亲核反应，其中亲核反应中载体具有增加的亲脂性的改进的离去基团LM，其提供了方便和省时的方法来纯化 来自未反应的前体载体-ML和副产物LM的产物。

公开(公告)号：US20110137063A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US13002123

申请日：2009-06-24

申请人： Ananth Srinivasan ,  Mathias Berndt ,  Keith Graham ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich

发明人： Ananth Srinivasan ,  Mathias Berndt ,  Keith Graham ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich

IPC分类号： C07C309/77 ,  C07C309/80 ,  C07C309/86 ,  C07C309/68 ,  C07C309/76 ,  C07C209/74 ,  C07C227/18 ,  C07C209/84 ,  C07C227/40

CPC分类号： C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73

摘要： The present invention relates to novel perfluorinated precursors for the production of F-18 labeled radiotracers for Positron Emission Tomography (PET) and processes for radiolabeling and purification using these precursors. The invention also comprises radiopharmaceutical kits using these precursors and processes.

摘要翻译： 本发明涉及用于生产用于正电子发射断层扫描（PET）的F-18标记放射性示踪剂的新型全氟化前体和使用这些前体的放射性标记和纯化的方法。 本发明还包括使用这些前体和方法的放射性药物试剂盒。

公开(公告)号：US08557776B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US11851910

申请日：2007-09-07

申请人： Lutz Lehmann ,  Ananth Srinivasan ,  Thomas Brumby ,  Detlef Suelzle ,  Timo Stellfeld ,  Keith Graham ,  Mylene Tania Karramkam ,  Simon Ametamey

发明人： Lutz Lehmann ,  Ananth Srinivasan ,  Thomas Brumby ,  Detlef Suelzle ,  Timo Stellfeld ,  Keith Graham ,  Mylene Tania Karramkam ,  Simon Ametamey

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K51/088 ,  C07K14/57545

摘要： The present invention relates to novel compounds suitable for or already radiolabeled with 18F, methods of making such compounds and use of such compounds for diagnostic imaging. Such labeled compounds are characterized by Formula II, wherein the substituents G, Q, L, Y and U have the meaning as defined in the specification and claims.

摘要翻译： 本发明涉及适用于或已经用18F放射性标记的新化合物，制备这种化合物的方法和用于诊断成像的这些化合物的用途。 这些标记的化合物由式II表征，其中取代基G，Q，L，Y和U具有如说明书和权利要求书中所定义的含义。

公开(公告)号：US20080292548A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11851910

申请日：2007-09-07

申请人： Lutz Lehmann ,  Ananth Srinivasan ,  Thomas Brumby ,  Detlef Suelzle ,  Timo Stellfeld ,  Keith Graham ,  Mylene Karramkam ,  Simon Ametamey

发明人： Lutz Lehmann ,  Ananth Srinivasan ,  Thomas Brumby ,  Detlef Suelzle ,  Timo Stellfeld ,  Keith Graham ,  Mylene Karramkam ,  Simon Ametamey

IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K5/117 ,  A61K38/07 ,  C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  C07H19/073 ,  A61K31/7072

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K51/088 ,  C07K14/57545

摘要： The present invention relates to novel compounds suitable for or already radiolabeled with 18F, methods of making such compounds and use of such compounds for diagnostic imaging. Such labeled compounds are characterized by Formula II, wherein the substituents G, Q, L, Y and U have the meaning as defined in the specification and claims.

摘要翻译： 本发明涉及适用于或已经用18F放射性标记的新化合物，制备这种化合物的方法和用于诊断成像的这些化合物的用途。 这些标记的化合物由式II表征，其中取代基G，Q，L，Y和U具有如说明书和权利要求书中所定义的含义。

公开(公告)号：US20130149243A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13510365

申请日：2010-11-06

申请人： Mathias Berndt ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Matthias Friebe ,  Keith Graham ,  Thomas Brumby ,  Christina Hultsch ,  Hans-Jürgen Wester ,  Franziska Wagner

发明人： Mathias Berndt ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Matthias Friebe ,  Keith Graham ,  Thomas Brumby ,  Christina Hultsch ,  Hans-Jürgen Wester ,  Franziska Wagner

IPC分类号： C07C227/20 ,  A61K51/04 ,  C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07C227/20 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

摘要： This invention relates to methods, which provide access to F-18 labeled glutamic acid derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及提供进入F-18标记的谷氨酸衍生物的方法。

公开(公告)号：US20110104057A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12993289

申请日：2009-05-13

申请人： Ludger Dinkelborg ,  Keith Graham ,  Mathias Berndt ,  Norman Koglin ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

发明人： Ludger Dinkelborg ,  Keith Graham ,  Mathias Berndt ,  Norman Koglin ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

IPC分类号： A61K49/08 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/27 ,  A61K31/20 ,  A61K31/198 ,  C07D207/22 ,  C07C205/56 ,  C07C271/22 ,  C07C229/36 ,  C07C59/31 ,  C07C229/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/28 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/00 ,  C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/04 ,  Y02P20/55

摘要： What is described are the compounds and the synthesis of [F-18]-labelled L-glutamic acid, [F-18]-labelled L-glutamate, their derivatives of the formula (I) and their use.

摘要翻译： 描述了[F-18]标记的L-谷氨酸，[F-18] - 标签的L-谷氨酸，其式（I）的衍生物及其用途的化合物和合成。

公开(公告)号：US20120184749A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13383224

申请日：2010-07-06

申请人： Holger Siebeneicher ,  Keith Graham ,  Mathias Berndt

发明人： Holger Siebeneicher ,  Keith Graham ,  Mathias Berndt

IPC分类号： C07C209/50 ,  C07D211/04 ,  C07C211/52 ,  B01L3/00

CPC分类号： C07B59/00

摘要： The invention relates to a process for the production of radiotracers. In particular, this invention relates the isolation of radiotracers with containers filled with a stationary phase.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产放射性示踪剂的方法。 特别地，本发明涉及放射性示踪剂与填充有固定相的容器的隔离。

公开(公告)号：US20110064673A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12992956

申请日：2009-05-14

申请人： Ludger Dinkelborg ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Keith Graham ,  Norman Koglin ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Andre Muller

发明人： Ludger Dinkelborg ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Keith Graham ,  Norman Koglin ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Andre Muller

IPC分类号： A61K49/10 ,  C07C229/24 ,  A61K31/198 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C227/16 ,  A61K49/10 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C237/06 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention relates to fluorinated glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives wherein the fluorine atom is 19F. The glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives are compound(s) of general Formula I, which encompasses all possible diastereoisomers and/or enantiomere derivatives or mixtures thereof.

摘要翻译： 本发明涉及氟代谷氨酸（谷氨酸）和谷氨酰胺衍生物，其中氟原子是19F。 谷氨酸（谷氨酸）和谷氨酰胺衍生物是通式I的化合物，其包括所有可能的非对映异构体和/或对映体衍生物或其混合物。

公开(公告)号：US20100217011A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12513112

申请日：2007-10-30

申请人： Ludger Dinkelborg ,  Matthias Friebe ,  Nikolaevna Raisa Krasikowa ,  Yuri Belokon ,  Fedorovna Olga Kuznetsova ,  Keith Graham ,  Lutz Lehmann ,  Mathias Berndt

发明人： Ludger Dinkelborg ,  Matthias Friebe ,  Nikolaevna Raisa Krasikowa ,  Yuri Belokon ,  Fedorovna Olga Kuznetsova ,  Keith Graham ,  Lutz Lehmann ,  Mathias Berndt

IPC分类号： C07F15/04 ,  C07D207/24 ,  C07D207/16 ,  C07C229/24 ,  C07C227/16

CPC分类号： A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C229/24 ,  C07C251/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07F15/045

摘要： The compounds and the synthesis of [F-18]-labeled L-glutamic acid, [F-18]-labeled L-glutamate, their derivatives as set forth in formula (I) and their uses are described.

摘要翻译： 描述了[F-18]标记的L-谷氨酸[F-18] - 标记的L-谷氨酸酯，式（I）所示的衍生物及其用途的化合物和合成。