公开(公告)号：US4677102A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US827035

申请日：1986-02-07

申请人： John J. Baldwin ,  David E. McClure ,  David A. Claremon

发明人： John J. Baldwin ,  David E. McClure ,  David A. Claremon

IPC分类号： C07D243/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D243/04

摘要： There are disclosed novel diazapines and derivatives thereof which are useful in the treatment of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 公开了可用于治疗心血管疾病的新型二氮平及其衍生物。

公开(公告)号：US4609494A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US703953

申请日：1985-02-21

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  David E. McClure

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  David E. McClure

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07D495/08 ,  C07D515/08

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D495/08

摘要： Novel substituted and bridged pyrimidine compounds useful as calcium channel blockers, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment are disclosed.

摘要翻译： 公开了用作钙通道阻滞剂的新型取代和桥接嘧啶化合物，其药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20120225906A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13469562

申请日：2012-05-11

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P5/42 ,  A61P25/22 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I).Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂：或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20100048636A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12084928

申请日：2006-11-13

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/4523 ,  C07D211/78 ,  A61K31/445 ,  C07D405/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. Certain aspartic protease inhibitors of the invention can be represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以由以下结构式表示或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090312369A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12311012

申请日：2007-09-18

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I). Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式（I）表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US5428157A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US155670

申请日：1993-11-22

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D243/14

摘要： 3-Acylamino-5-Aminobenzo[1,5]diazepines are useful in the treatment of arrhythmia. The compounds have structural formulae: ##STR1##

摘要翻译： 3-酰基氨基-5-氨基苯并[1,5]二氮杂可用于治疗心律失常。 化合物具有结构式：

公开(公告)号：US5403846A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US155668

申请日：1993-11-22

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D311/96 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of the general formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form enantiomer, diastereomer or mixtures thereof are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 或其药学上可接受的盐，水合物或晶体形式的对映异构体，非对映异构体或其混合物的化合物是III类抗心律失常药。

公开(公告)号：US5215989A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US730317

申请日：1991-07-15

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D213/38 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D211/32 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of structural formula: ##STR1## wherein Ar is an aromatic ring, B is a cyclic moiety fused to Ar of 5-7 members, X and Y are bridging groups, Q is a nitrogen containing heterocycle, R.sup.2 and R.sup.3 are H, substituted or unsubtituted C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy, N(R).sub.2, halogen, CF.sub.3 or R.sup.5 and R.sup.1 is H or an aryl group.

摘要翻译： 结构式的化合物：其中Ar是芳环，B是与5至7个成员的Ar稠合的环状部分，X和Y是桥连基团，Q是含氮杂环，R2和R3是H，被取代的 或未取代的C 1-3烷基，C 1-3烷氧基，N（R）2，卤素，CF 3或R 5，R 1为H或芳基。

公开(公告)号：US5032604A

公开(公告)日：1991-07-16

申请号：US447941

申请日：1989-12-08

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61P9/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/821

摘要： Compounds of structural formula: ##STR1## wherein R' is hydrogen or an aromatic ring system, and Q is a substituted nitrogen or a nitrogen containing heterocycle, and E is --S-- or --O--, are Class III antiarrhythmic agents.

公开(公告)号：US08455521B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12802142

申请日：2010-05-28

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Jean-Pierre Wery

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Jean-Pierre Wery

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D265/30 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07C233/40 ,  C07C235/40 ,  C07C235/42 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07F7/081 ,  C07F7/0812

摘要： Diaminoalkanes of below Formula I have now been found which are orally active and bind to aspartic proteases to inhibit their activity: They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with elevated levels of aspartic protease activity. The invention also relates to a method for the use of the compounds of Formula I in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof comprising administering to said subject an effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 现已发现以下式I的二​​氨基烷烃是口服活性的并与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性：它们可用于治疗或改善与升高的天冬氨酸蛋白酶活性水平相关的疾病。 本发明还涉及在有需要的受试者中使用式I化合物来改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法，包括向所述受试者施用有效量的式I化合物。